| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropeptide Y Y2 receptor (Y2). JNJ-5207787 is a selective Y2 receptor antagonist with >100-fold selectivity over Y1, Y4, and Y5 receptor subtypes. The compound penetrates the blood-brain barrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ-5207787（0.01、0.1、1、10 μM）表现出拮抗特性，在 PYY 触发下可阻断 [35S]GTPγS 的结合至基础水平，其近似 IC50 校正值为 7.20[1]。在侧隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔区、杏仁核和下丘脑中，JNJ-5207787（10 μM；15 分钟）可抑制 [125I]PYY 标记[1]。
JNJ-5207787 抑制 PYY 与人 Y2 受体的结合，pIC50 为 7.0，抑制 PYY 与大鼠 Y2 受体的结合，pIC50 为 7.1。该化合物对Y1、Y4和Y5受体亚型的选择性超过100倍。该化合物是一种强效且选择性的Y2受体拮抗剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ-5207787（腹腔注射；30 mg/kg）可穿透血脑屏障（30 分钟时 Cmax = 1351 ng/ml），并占据 Y2 受体结合位点 [1]。
JNJ-5207787（30 mg/kg，腹腔注射）可穿透血脑屏障（30 分钟时 Cmax = 1351 ng/mL），并占据 Y2 受体结合位点。该化合物用于确定中枢和外周 Y2 受体在体内的潜在作用。中枢神经系统研究已报道了详细的体内疗效。 |
| 酶活实验 |
Y2受体结合实验：将表达人或大鼠Y2受体的细胞膜与不同浓度的JNJ-5207787和放射性标记的PYY配体在结合缓冲液中孵育。用过量的未标记PYY测定非特异性结合。通过过滤测定结合的放射性。计算pIC50值。
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| 细胞实验 |
功能性拮抗剂测定：用不同浓度的JNJ-5207787处理表达Y2受体的细胞，并用PYY刺激。检测Y2介导的信号传导（例如，cAMP抑制或钙动员）。量化PYY诱导的信号传导的拮抗作用，并计算IC50值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 16 只雌性 SD（Sprague-Dawley）大鼠（体重约 300 g）[1]
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 药物可渗透至脑组织（30 分钟时 Cmax=1351 ng/ml），并占据 Y2 受体的结合位点。 脑渗透研究：小鼠或大鼠腹腔注射 30 mg/kg 的 JNJ-5207787。在不同时间点采集脑组织和血浆样本。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定化合物浓度。计算 Cmax 和脑渗透率。通过离体结合实验评估 Y2 受体的占有率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
JNJ-5207787 的 CAS 编号为 683746-68-1。该化合物能穿透血脑屏障，腹腔注射 30 mg/kg 后 30 分钟血药浓度峰值 (Cmax) 为 1351 ng/mL。已对其全面的药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布详细的毒性数据。JNJ-5207787 仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。作为一种 Y2 受体拮抗剂，应考虑其对摄食行为和神经内分泌功能的潜在影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JNJ-5207787 是一种非肽类、选择性强且能穿透血脑屏障的 Y2 受体拮抗剂。它能抑制 PYY 的结合，pIC50 值分别为 7.0（人）和 7.1（大鼠），对 Y1、Y4 和 Y5 受体的选择性超过 100 倍。该化合物能穿透血脑屏障，并在体内占据 Y2 受体。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
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| 分子式 |
C32H38N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
510.68
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| 精确质量 |
510.299
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| CAS号 |
683746-68-1
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| PubChem CID |
10324083
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.561
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| tPSA |
67.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
894
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)N1CCC2=C1C=C(C=C2)N(C3CCN(CC3)CCC4CCCC4)C(=O)/C=C/C5=CC(=CC=C5)C#N
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| InChi Key |
DSEJCLDJIFTPPH-FMIVXFBMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H38N4O2/c1-24(37)35-20-14-28-10-11-30(22-31(28)35)36(32(38)12-9-26-7-4-8-27(21-26)23-33)29-15-18-34(19-16-29)17-13-25-5-2-3-6-25/h4,7-12,21-22,25,29H,2-3,5-6,13-20H2,1H3/b12-9+
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| 化学名 |
(E)-N-(1-acetyl-2,3-dihydroindol-6-yl)-3-(3-cyanophenyl)-N-[1-(2-cyclopentylethyl)piperidin-4-yl]prop-2-enamide
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| 别名 |
JNJ5207787; JNJ 5207787; JNJ-5207787
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9582 mL | 9.7909 mL | 19.5817 mL | |
| 5 mM | 0.3916 mL | 1.9582 mL | 3.9163 mL | |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9791 mL | 1.9582 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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