Jolkinolide B

别名: 岩大戟内酯B;南大戟内酯B;京大戟内酯B;岩大戟内酯B(标准品);岩大戟內酯B
目录号: V11539 纯度: ≥98%
Jolkinolide B 是一种从大戟中提取的生物活性二萜类化合物,目前已知可引起癌症/肿瘤细胞凋亡。
Jolkinolide B CAS号: 37905-08-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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产品描述
Jolkinolide B 是一种从大戟属植物 Euphorbia maculata 中提取的生物活性二萜类化合物,目前已知其能诱导癌细胞/肿瘤细胞凋亡。
Jolkinolide B (CAS 37905-08-1) 是一种从大戟属植物 Euphorbia fischeriana Steud 的根部分离得到的生物活性二萜类化合物。它具有显著的抗炎和抗肿瘤活性。Jolkinolide B 能诱导癌细胞凋亡,并已被研究用于预防和治疗骨溶解。
生物活性&实验参考方法
靶点
Jolkinolide B targets multiple pathways involved in cancer cell survival and inflammation. It induces apoptosis in human leukemic cells through the PI3K/Akt and XIAP pathways. It downregulates JAK2/STAT3 and bcl-2, and upregulates Bax and cytosolic cytochrome c. It inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by suppressing the activation of NF-κB and MAPK signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,jolkinolide B 可诱导人白血病 HL-60、THP-1 和 U937 细胞凋亡。它能下调 JAK2/STAT3 和 bcl-2 的表达,并上调 Bax 和胞质细胞色素 c 的表达。此外,它还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。这些活性表明其具有显著的抗肿瘤和抗炎作用。
体内研究 (In Vivo)
体内研究已证实jolkinolide B具有抗肿瘤和抗骨溶解活性。然而,现有文献并未详尽描述其体内疗效研究的具体细节。该化合物目前仍处于研究阶段,尚未获准用于临床。
酶活实验
针对单一靶点,jolkinolide B 的体外结合/活性测定方法尚不明确。其对细胞凋亡的影响通常在细胞系统中进行评估。其抑制 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路的能力可通过无细胞激酶测定或报告基因测定进行研究。其对 RANKL 诱导的破骨细胞生成的影响可通过基于细胞的测定进行评估。
细胞实验
体外细胞实验用于评估jolkinolide B的促凋亡和抗炎作用。用jolkinolide B处理白血病细胞系,并通过检测caspase活化、Annexin V染色和Bcl-2/Bax比值变化等标志物来评估细胞凋亡。破骨细胞生成实验用于评估其对骨吸收的影响。
动物实验
已在癌症和骨溶解模型中开展了jolkinolide B的体内动物研究,以评估其疗效。然而,现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。jolkinolide B是一种研究性化合物,尚未获准用于临床。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中关于jolkinolide B的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种天然产物,其口服生物利用度可能有限。然而,其体内疗效表明它能达到足够的系统浓度。该化合物的药代动力学特性对于其作为治疗药物的开发至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于jolkinolide B的具体毒性数据并不详尽。作为一种天然产物衍生物,它通常被认为毒性较低。然而,仍需进行全面的毒理学研究以确定其治疗用途的安全性。本品仅供研究用途。
参考文献

[1]. Jolkinolide B from Euphorbia fischeriana Steud induces apoptosis in human leukemic U937 cells through PI3K/Akt and XIAP pathways. Mol Cells 32, 451–457 (2011).

其他信息
Jolkinolide B 是一种二萜内酯类化合物,也是一种代谢产物。据报道,它存在于大戟属植物 Euphorbia seguieriana、Suregada glomerulata 以及其他具有相关数据的生物体中。
Jolkinolide B 是一种源自大戟属植物 Euphorbia fischeriana 的生物活性二萜类化合物,具有显著的抗炎和抗肿瘤活性。它通过多种途径诱导癌细胞凋亡,并抑制破骨细胞生成。目前,它是一种研究性化合物,尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H26O4
分子量
330.4180
精确质量
330.183
CAS号
37905-08-1
PubChem CID
161954
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
497.1±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
219.8±28.8 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.593
LogP
3.24
tPSA
51.36
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
723
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC1=C2[C@@H]3[C@]4(O3)CC[C@H]5[C@]([C@@H]4[C@@H]6[C@]2(O6)OC1=O)(CCCC5(C)C)C
InChi Key
SOVOCMGDFRGRKF-MCDHERAVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H26O4/c1-10-12-14-19(22-14)9-6-11-17(2,3)7-5-8-18(11,4)13(19)15-20(12,23-15)24-16(10)21/h11,13-15H,5-9H2,1-4H3/t11-,13+,14-,15-,18-,19+,20-/m1/s1
化学名
(1S,3R,8R,10R,11R,12R,17R)-5,12,16,16-tetramethyl-2,7,9-trioxahexacyclo[9.8.0.01,3.04,8.08,10.012,17]nonadec-4-en-6-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~25.21 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0265 mL 15.1323 mL 30.2645 mL
5 mM 0.6053 mL 3.0265 mL 6.0529 mL
10 mM 0.3026 mL 1.5132 mL 3.0265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Fig. 3. Jolkinolide B-induced apoptosis in U937 cells. U937 were challenged with 50 μg/ml Jolkinolide B (B) compared with that of U937 alone (A). U937 cells were harvested for 48 h with different concentration of Jolkinolide B (C) or 50 μg/ml Jolkinolide B for different time (D). After treatment, cells were incubated with FITC-conjugated annexin V (AV) and propidium iodide (PI) double staining. Flow cytometric analysis was performed, and the data shown are representative of three separate experiments. The lower right quadrants represent early apoptotic cells that were stained by annexin V but not by propidium iodide. The upper right quadrants represent late apoptotic cells that were stained by both annexin V and propidium iodide. *P < 0.01. [1].Jolkinolide B from Euphorbia fischeriana Steud induces apoptosis in human leukemic U937 cells through PI3K/Akt and XIAP pathways. Mol Cells 32, 451–457 (2011).
  • Fig. 4. PI3K and XIAP family proteins are involved in U937 apoptosis induced by Jolkinolide B. The expression of phosphorylated and total Akt protein (A) or XIAP family proteins (B) in U937 challenged with 50 μg/ml Jolkinolide B for the indicated time points. The β-actin was used as a loading control. The data are from one representative experiment. Real-time RCR was used to detect the mRNA expression of the target genes (C). *P < 0.05, **P < 0.01.[1].Jolkinolide B from Euphorbia fischeriana Steud induces apoptosis in human leukemic U937 cells through PI3K/Akt and XIAP pathways. Mol Cells 32, 451–457 (2011).
  • Fig. 5. Effect of PI3K or XIAP inhibitors on Jolkinolide B-induced U937 apoptosis. U937 were treated with 50 μg/ml Jolkinolide B and incubated for 48 h with the indicated concentrations of PI3K and XIAP inhibitors: 50 μM LY294002 or 20 μM Embelin for 30 min. After treatment, cells were incubated with FITC-conjugated annexin V (AV) and PI double staining. Flow cytometric analysis was performed. Values represent means ± SD of five experiments performed in duplicate. *P < 0.05, **P < 0.001 compared with that of Jolkinolide B alone.[1].Jolkinolide B from Euphorbia fischeriana Steud induces apoptosis in human leukemic U937 cells through PI3K/Akt and XIAP pathways. Mol Cells 32, 451–457 (2011).
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