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K34c

目录号: V42240 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
K34c 是一种有效且特异性的 α5β1 整合素拮抗剂。
K34c CAS号: 939769-93-4
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
K34c 是一种强效且特异性的 α5β1 整合素拮抗剂。K34c 可用于胶质母细胞瘤的研究。
K34c 是一种强效且选择性的 α5β1 整合素拮抗剂。它能抑制细胞存活和迁移，促进 U87MG 细胞凋亡，抑制 TGFβ 诱导的侵袭，并降低细胞对纤连蛋白的黏附。K34c 可用于胶质母细胞瘤的研究。该化合物的分子式为 C26H29N3O4，分子量为 447.53 g/mol。K34c 对 α5β1 整合素的 IC50 值为 3.1 nM。它能减少化疗诱导的细胞过早衰老并增强细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
K34c targets the α5β1 integrin, a cell surface receptor that mediates cell adhesion to fibronectin and plays critical roles in cell survival, migration, proliferation, and invasion. α5β1 integrin is overexpressed in many cancers, including glioblastoma, and contributes to tumor progression, metastasis, and therapy resistance. By antagonizing α5β1 integrin with high potency (IC50 = 3.1 nM), K34c disrupts integrin-mediated signaling, inhibiting cell adhesion, migration, and survival.
体外研究 (In Vitro)
μM 椭圆吡啶与 K34c（20 μM；24 或 48 小时）联用可显著诱导 U87MG 细胞凋亡 [1]。在不显著影响经 p53 特异性 siRNA 处理的细胞的残余衰老的情况下，K34c（20 μM；48 小时）可显著降低转染对照非靶向 siRNA 的细胞中替莫唑胺诱导的衰老 [1]。在 24 小时内，K34c（20 μM）可调控 p53 通路。
体外实验表明，K34c 可抑制 U87MG 胶质母细胞瘤细胞的存活和迁移，促进其凋亡，抑制 TGFβ 诱导的侵袭，并降低细胞对纤连蛋白的黏附。其对 α5β1 整合素的 IC50 值为 3.1 nM。K34c 可减少化疗诱导的过早衰老并增强细胞凋亡。该化合物具有强效且选择性的整合素拮抗作用，使其成为研究 α5β1 整合素在胶质母细胞瘤和其他癌症中作用的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内，K34c 具有胶质母细胞瘤研究的潜力。该化合物通过抑制 α5β1 整合素，可能降低胶质母细胞瘤模型中的肿瘤生长、侵袭和治疗耐药性。K34c 能够减少化疗诱导的细胞衰老并增强细胞凋亡，这表明它可能提高现有疗法的疗效。然而，现有文献中尚未详细报道 K34c 的具体体内疗效数据。需要开展胶质瘤模型的临床前研究。
酶活实验
在受体结合实验中，将纯化的α5β1整合素或表达α5β1整合素的细胞与放射性标记或荧光标记的纤连蛋白或其他配体在不同浓度的K34c（通常为0.001-10 µM）中孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。定量结合的配体，并通过拟合竞争性结合曲线计算IC50值。
细胞实验
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： U87MG 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 24 或 48 小时
实验结果： 诱导细胞凋亡，导致亚 G1 期细胞群中显著的细胞凋亡，与 1 μM 椭圆吡啶联合使用时，细胞凋亡增加。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： U87MG 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 椭圆吡啶和替莫唑胺诱导的 p53 活化减弱。
对于细胞黏附实验，将细胞（例如 U87MG 胶质母细胞瘤细胞）接种于纤连蛋白包被的培养板中，并用不同浓度的 K34c（通常为 0.001-10 µM）处理 1-2 小时。洗去未黏附的细胞，并通过结晶紫染色或使用荧光染料对黏附细胞进行定量。根据剂量反应曲线计算抑制黏附的 IC50 值。也可进行细胞迁移和侵袭实验（划痕愈合、Transwell）。
动物实验
在体内疗效研究中，将U87MG胶质母细胞瘤细胞或患者来源的胶质瘤异种移植瘤植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到预定大小后，将小鼠随机分组，通过适当的给药途径给予根据药代动力学研究确定的剂量K34c。每周测量两次肿瘤体积。在研究终点，收集肿瘤组织进行组织学分析、整合素表达的免疫组织化学染色以及细胞凋亡和衰老标志物的检测，以评估该化合物对肿瘤生长和治疗反应的影响。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献尚未对K34c的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子量为447.53 g/mol，提示其具有潜在的成药性。为支持体内研究，需要进行包括溶解度、渗透性、半衰期、口服生物利用度和组织分布在内的标准药代动力学研究。该化合物通常在-20°C下储存以保持长期稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中尚未报道K34c的毒理学数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。任何临床开发之前，都需要进行全面的毒理学研究。
参考文献

[1]. alpha5beta1 integrin antagonists reduce chemotherapy-induced premature senescence and facilitate apoptosis in human glioblastoma cells. Int J Cancer. 2010 Sep 1;127(5):1240-8.
其他信息
K34c 是一种强效且选择性的 α5β1 整合素拮抗剂，IC50 值为 3.1 nM。它能抑制细胞存活和迁移，促进细胞凋亡，抑制 TGFβ 诱导的侵袭，并降低细胞与纤连蛋白的黏附。K34c 可用于胶质母细胞瘤的研究。它能减少化疗诱导的细胞过早衰老并增强细胞凋亡。K34c 目前仅供研究使用，尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
939769-93-4
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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