| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets involved in cell proliferation, apoptosis induction, and gut microbiota modulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，坎苏福林C通过诱导细胞凋亡和干扰细胞增殖途径，对多种癌细胞系表现出强效的细胞毒活性。该化合物的作用机制涉及调节细胞周期进程和激活凋亡信号通路。体外研究还显示，坎苏福林C能够调节肠道菌群组成，增加乳杆菌的丰度并降低幽门螺杆菌的丰度，而乳杆菌和幽门螺杆菌均参与碳水化合物和氨基酸代谢。这些对肠道菌群的影响可能有助于该化合物改善恶性腹水（晚期癌症的一种严重并发症）的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，坎苏福林C可通过调节肠道菌群及其相关代谢功能来改善恶性腹水。该化合物可增加肠道菌群中乳杆菌的丰度并降低幽门螺杆菌的丰度，这可能是其抑制恶性腹水的作用机制之一。肠道菌群组成的变化与碳水化合物和氨基酸代谢的改变密切相关。此外，在多种体内癌症模型中也证实了该化合物的细胞毒性和抗肿瘤活性，其可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。这些发现支持坎苏福林C作为开发新型抗癌疗法的先导化合物的潜力。
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| 酶活实验 |
细胞毒性试验采用多种癌细胞系，包括人癌细胞。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的Kansuiphorin C处理48-72小时。采用MTT、CCK-8或SRB法评估细胞活力，并根据剂量反应曲线计算IC50值。通过流式细胞术结合Annexin V/PI染色、caspase活性检测或Western blotting检测裂解的PARP来评估细胞凋亡的诱导情况。采用碘化丙啶染色后，通过流式细胞术进行细胞周期分析。使用具有代表性的细菌菌株，在体外培养系统中评估肠道菌群的调节情况。
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| 细胞实验 |
坎苏福林C的细胞活性检测通常包括培养癌细胞系（例如HeLa、MCF-7、A549或其他相关细胞系），并用不同浓度的化合物处理这些细胞。细胞增殖采用MTT或CCK-8法进行评估。细胞凋亡采用Annexin V/PI染色、caspase-3/7活性检测或Western blotting检测凋亡标志物（cleaved caspase-3、cleaved PARP、Bcl-2、Bax）来评估。细胞周期分布采用碘化丙啶染色后通过流式细胞术进行分析。对于肠道菌群效应的研究，采用肠上皮细胞与细菌菌株的共培养体系来评估该化合物对细菌生长和代谢活性的影响。
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| 动物实验 |
在恶性腹水和癌症小鼠模型中评估了 Kansuiphorin C 的体内疗效。在恶性腹水研究中，将癌细胞腹腔注射到小鼠体内以诱导腹水形成，然后通过口服或腹腔注射给予 Kansuiphorin C 治疗。测量腹水体积并监测生存情况。通过对粪便样本进行 16S rRNA 测序来分析肠道菌群组成。在肿瘤生长研究中，使用异种移植小鼠模型，用该化合物治疗荷瘤小鼠，并随时间测量肿瘤体积。对肿瘤和其他组织进行组织病理学检查以评估治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
为了支持将 Kansuiphorin C 作为先导化合物用于药物研发，研究人员对其药代动力学特性进行了研究。该化合物的分子量为 478.58，且具有亲脂性，这影响其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。研究人员采用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析给药后血浆和组织样本，测定了包括半衰期、清除率、分布容积和生物利用度在内的关键药代动力学参数。该化合物复杂的结构和天然产物来源既为药物研发带来了机遇，也带来了挑战，目前的研究重点是通过药物化学优化来改善其药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
坎苏福林C的毒理学评价通常与动物模型中的疗效研究同步进行。标准毒理学评估包括急性毒性试验以确定最大耐受剂量、观察临床症状和体重变化，以及重复给药后对主要器官进行组织病理学检查。该化合物对癌细胞的细胞毒活性与对正常细胞的潜在毒性相关，因此需要仔细评估其治疗指数。作为一种化学结构复杂的天然产物，该化合物的安全性评估旨在确定其在研发应用中的治疗窗口。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，大戟属植物含有[(1S,4S,5R,6R,9R,10R,12R,14R)-4-乙酰氧基-5-羟基-3,7,11,11,14-五甲基-15-氧代-6-四环[7.5.1.01,5.010,12]十五烷-2,7-二烯基]苯甲酸酯，并有相关数据报道。
甘绥福林C是一种天然二萜类化合物，具有强效的细胞毒性和抗肿瘤活性，并能调节肠道菌群和改善恶性腹水。该化合物从甘绥大戟中分离得到，并因其作为新型抗癌和抗炎药物先导化合物的潜力而受到研究。其作用机制包括诱导细胞凋亡、干扰细胞增殖途径以及调节肠道菌群组成和代谢功能。该化合物尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。其复杂的化学结构和多样的生物活性使其成为天然产物药物发现研究的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C29H34O6
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|---|---|
| 分子量 |
478.585
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| 精确质量 |
478.235
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| 元素分析 |
C, 72.78 H, 7.16 O, 20.06
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| CAS号 |
133898-77-8
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| PubChem CID |
155487900
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
606.7±44.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
196.8±21.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
6.22
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| tPSA |
89.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@@H]2[C@@H](C2(C)C)[C@H]3C=C([C@H]([C@]4([C@@]1(C3=O)C=C([C@@H]4OC(=O)C)C)O)OC(=O)C5=CC=CC=C5)C
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| InChi Key |
IDDLQFSLFADOOA-ISFUUBDKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H34O6/c1-15-12-20-22-21(27(22,5)6)13-17(3)28(23(20)31)14-16(2)25(34-18(4)30)29(28,33)24(15)35-26(32)19-10-8-7-9-11-19/h7-12,14,17,20-22,24-25,33H,13H2,1-6H3/t17-,20-,21-,22+,24-,25+,28+,29+/m1/s1
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| 化学名 |
(1aR,2R,5R,5aR,6S,8aS,9R,10aR)-6-(Acetyloxy)-5-(benzoyloxy)-1a,2,5,5a,6,9,10,10a-octahydro-5a-hydroxy-1,1,4,7,9-pentamethyl-1H-2,8a-methanocyclopenta[a]cyclopropa[e]cyclodecen-11-one
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| 别名 |
Kansuiphorin C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~208.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0895 mL | 10.4474 mL | 20.8947 mL | |
| 5 mM | 0.4179 mL | 2.0895 mL | 4.1789 mL | |
| 10 mM | 0.2089 mL | 1.0447 mL | 2.0895 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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