Kaolin

别名: Clay 347; China clay; Kaolin 高岭土;瓷土粉;高岭石;绢云母;白陶土;瓷土;白土;阁土粉;超细高岭土;白陶土粉;超白煅烧高岭土1250目;超细煅烧高岭土3000目;煅烧高岭土;煅烧高岭土(橡胶填料级线缆料用)
目录号: V14692 纯度: 3000(5um)
高岭土可用作药物赋形剂。
Kaolin CAS号: 1332-58-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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25g
50g
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产品描述
高岭土可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂是指除药物成分以外的其他化学物质,用于药物生产过程中。药用辅料通常指药物制剂中的非活性成分,可改善药物制剂的稳定性、溶解性和加工性能。药用辅料还会影响伴随用药的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程。
高岭土是一种层状硅酸盐矿物,由水合硅酸铝组成,俗称粘土。它广泛应用于工业、化妆品和医疗领域。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kaolin does not have a specific molecular target; its primary pharmacological use is as a gastrointestinal protectant and adsorbent, binding to toxins and bacteria in the gut. It is generally regarded as a pharmacologically inert excipient.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,高岭土能够减轻氧化石墨烯对哺乳动物细胞的毒性。它也常用于实验室制备人工浊水,以评估其他材料的生物吸附能力。
体内研究 (In Vivo)
在体内,高岭土可用作口服止泻剂,它能吸附胃肠道中的毒素和细菌,帮助形成成形的粪便。此外,它还与角叉菜胶联合使用,在大鼠模型中诱导关节炎炎症,用于评估抗炎药物的活性。
酶活实验
体外高岭土测定通常包括吸附实验,即将高岭土与已知量的毒素或染料(例如亚甲蓝)在缓冲溶液中孵育。混合物经振荡、离心后,用分光光度法测定上清液中未结合物质的浓度,从而确定高岭土的吸附能力。
细胞实验
由于高岭土性质惰性,体外细胞试验对其应用受到限制。然而,它已被用于细胞培养研究,以评估其降低其他物质(例如氧化石墨烯)细胞毒性的能力。将细胞与毒性物质和高岭土共同培养,并使用MTT等标准方法检测细胞活力,从而评估其保护作用。
动物实验
高岭土的体内动物实验包括将其用作佐剂诱导大鼠关节炎。将高岭土悬浮液与角叉菜胶一起关节内注射,以产生强烈的炎症反应。然后用测试化合物治疗动物,并测量爪肿胀或关节炎症的减轻情况,以评估其抗炎活性。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种矿物化合物,高岭土口服后不会被全身吸收,而是在胃肠道局部发挥作用。它可用作片剂和胶囊的稀释剂,以及药物制剂中的悬浮剂。高岭土被认为是一种惰性且无毒的物质。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
高岭土通常被认为是一种基本无毒无刺激性的物质。口服剂量约为每4小时2-6克,可用于治疗腹泻。但在某些实验条件下,高岭土会因扩张并最终导致中央管破裂,从而在犬的脊髓中形成空洞。
参考文献

[1]. Pharmaceutical excipients - quality, regulatory and biopharmaceutical considerations. Eur J Pharm Sci. 2016 May 25;87:88-99.

其他信息
高岭土是一种柔软的白色铝硅酸盐矿物,因其在中国高岭山拥有数百年的开采历史而得名。天然高岭土是一种白色粉末,主要成分是高岭石,并含有不同比例的其他矿物,例如白云母、石英、长石和锐钛矿。它用于制造瓷器,也广泛用于造纸、橡胶、油漆和干燥剂的生产。此外,它还可用作赋形剂和止泻药。高岭土是一种含有高岭石的铝硅酸盐矿物混合物。它是水合铝硅酸盐中最常见的矿物,化学式约为H₂Al₂Si₂O₈·H₂O。高岭土的制备方法是用水洗涤以去除沙子等杂质,并用于制药和医疗用途。(摘自《默克索引》第11版)它的名字来源于最初的矿址——高岭山。 (摘自格兰特和哈克《化学词典》第五版)
另见:高岭土(注:已移至此处)。
高岭土广泛用于药物制剂中,用作赋形剂、稀释剂和悬浮剂。它也用于陶瓷、纸张涂层和化妆品。作为一种非处方止泻药,它通常与果胶一起使用。它并非管制药品,而是一种广泛使用的矿物产品,具有悠久的安全使用历史。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
AL2H8O9SI2
分子量
262.18
精确质量
259.918
CAS号
1332-58-7
PubChem CID
56841936
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
2.6 g/cm3
熔点
1750ºC
折射率
1.62
tPSA
114.43
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
167
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Si](=O)(O[Al]=O)O[Si](=O)O[Al]=O.O([H])[H].O([H])[H]
InChi Key
NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/2Al.O5Si2.2H2O.2O/c;;1-6(2)5-7(3)4;;;;/h;;;2*1H2;;/q2*+1;-2;;;;
化学名
oxo-oxoalumanyloxy-[oxo(oxoalumanyloxy)silyl]oxysilane;dihydrate
别名
Clay 347; China clay; Kaolin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8142 mL 19.0709 mL 38.1417 mL
5 mM 0.7628 mL 3.8142 mL 7.6283 mL
10 mM 0.3814 mL 1.9071 mL 3.8142 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们