Kasugamycin HCl

别名: 盐酸春雷霉素;春雷霉素盐酸盐;春雷霉素;春雷霉素盐酸盐水合物 标准品;春雷霉素盐酸盐一水合物;盐酸春雷霉素,0;春雷霉素盐酸盐水合物;盐酸春雷霉素(非无菌);春雷霉素盐酸盐(标准品)
目录号: V41834
Kasugamycin HCl (Ksg HCl) 是一种抗生素,可结合 30s 和 70s 核糖体,但不结合 50s 亚基。
Kasugamycin HCl CAS号: 19408-46-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

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  • 春雷霉素盐酸盐标准品
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产品描述
盐酸春日霉素(Ksg HCl)是一种抗生素,它能与30S和70S核糖体结合,但不能与50S亚基结合。盐酸春日霉素(Ksg HCl)模拟mRNA核苷酸,破坏tRNA结合,从而抑制经典的翻译起始过程。
盐酸春日霉素(Ksg HCl,CAS 19408-46-9)是一种氨基糖苷类抗生素,最初于1965年从日本春日神社附近发现的春日链霉菌(Streptomyces kasugaensis)中分离得到。该化合物能与30S和70S核糖体结合,但不能与50S亚基结合。春日霉素模拟mRNA核苷酸,破坏tRNA结合,从而抑制经典的翻译起始过程。该抗生素对包括痢疾志贺氏菌、福氏志贺氏菌和宋内氏志贺氏菌在内的革兰氏阴性菌有效。盐酸春雷霉素广泛用于农业,防治由稻瘟病菌和其他植物病原菌引起的稻瘟病。在生物医学研究中,春雷霉素可作为研究转化机制和抗生素作用机制的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kasugamycin targets the bacterial ribosome, specifically binding to the 30S and 70S ribosomal subunits, but not the 50S subunit. The compound mimics mRNA nucleotides and disrupts tRNA binding, thereby inhibiting canonical translation initiation. By binding to the ribosome, kasugamycin prevents the initiation of protein synthesis, leading to bacterial growth inhibition and cell death. The compound's unique mechanism of action, distinct from other aminoglycosides that cause misreading of the genetic code, makes it a valuable tool for studying translation mechanisms.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,春霉素对多种革兰氏阴性菌具有抗菌活性。该化合物对痢疾志贺氏菌、福氏志贺氏菌和宋内氏志贺氏菌均有效。春霉素还对酵母菌和致病真菌(如稻瘟病菌)具有抗真菌活性。该化合物的活性通过测定其对各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度(MIC)来评估。
体内研究 (In Vivo)
在体内,春雷霉素用于农业防治稻瘟病和其他植物病害。该化合物可通过叶面喷施或种子处理施用,减轻水稻纹枯病和其他真菌病害的严重程度。在生物医学研究中,春雷霉素被用作研究转化机制的工具,但其作为抗生素的临床应用受到限制。
酶活实验
利用体外翻译实验评估卡那霉素对蛋白质合成的抑制作用。在这些实验中,将无细胞翻译系统(例如大肠杆菌S30提取物)与卡那霉素和报告基因mRNA(例如荧光素酶)孵育;通过定量报告基因的活性来测定蛋白质合成。核糖体结合则通过滤膜结合实验或测定tRNA结合抑制情况来评估。这些实验有助于深入了解卡那霉素的活性机制。
细胞实验
卡那霉素已在培养的细菌细胞(例如大肠杆菌、志贺氏菌属)和真菌细胞上进行了测试。细菌细胞用不同浓度的卡那霉素处理;通过光密度或菌落计数来测量生长抑制情况;通过测量放射性标记氨基酸掺入蛋白质的情况来评估蛋白质合成。这些基于细胞的检测方法证明了卡那霉素的抗菌和抗真菌活性。
动物实验
春雷霉素已在细菌感染动物模型和农业田间试验中进行过评估。在农业领域,春雷霉素被用于防治作物真菌病害。在生物医学研究中,春雷霉素已用于动物模型以研究其对抗细菌感染的疗效,但其临床应用有限。
药代性质 (ADME/PK)
已在动物体内开展了卡那霉素的药代动力学研究。该化合物可口服或肠外给药;其吸收、分布、代谢和排泄特性已得到表征。卡那霉素的药代动力学特性与其他氨基糖苷类抗生素一致。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
卡那霉素的毒性特征与其他氨基糖苷类抗生素一致。氨基糖苷类抗生素与肾毒性和耳毒性相关,尤其是在长期使用或高剂量使用时。卡那霉素在农业中的应用涉及较低的暴露水平,其对人类的毒性尚未得到充分研究。
参考文献

[1]. The antibiotic kasugamycin mimics mRNA nucleotides to destabilize tRNA binding and inhibit canonical translation initiation. Nat Struct Mol Biol. 2006 Oct;13(10):871-8.

[2]. Structural analysis of kasugamycin inhibition of translation. Nat Struct Mol Biol. 2006 Oct;13(10):879-86.

其他信息
盐酸春雷霉素是一种氨基糖苷类抗生素,最初是从春雷链霉菌(Streptomyces kasugaensis)中分离得到的。该化合物与30S和70S核糖体结合,模拟mRNA核苷酸,破坏tRNA的结合,从而抑制翻译起始。春雷霉素对包括志贺氏菌属在内的革兰氏阴性菌具有活性,并对稻瘟病菌(Magnaporthe oryzae)具有抗真菌活性。该化合物广泛用于农业,防治稻瘟病和其他植物病害。在生物医学研究中,春雷霉素可作为研究翻译机制的工具。由于其他具有更广谱抗菌活性的氨基糖苷类抗生素的出现,该化合物并未被广泛用作临床抗生素。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H25N3O9.HCL.H2O
分子量
433.84
精确质量
415.135
CAS号
19408-46-9
相关CAS号
Kasugamycin hydrochloride hydrate;200132-83-8
PubChem CID
88045
外观&性状
Brown to dark brown solid powder
密度
1.97g/cm3
沸点
628.2ºC at 760mmHg
熔点
203ºC (dec)
闪点
333.7ºC
蒸汽压
2.04E-18mmHg at 25°C
折射率
1.738
tPSA
218.81
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
532
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@@H]1[C@H](C[C@@H]([C@H](O1)OC2[C@@H]([C@H](C([C@@H]([C@@H]2O)O)O)O)O)N)N=C(C(=O)O)N.Cl
InChi Key
ZDRBJJNXJOSCLR-YZKQBBCCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H25N3O9.ClH/c1-3-5(17-12(16)13(23)24)2-4(15)14(25-3)26-11-9(21)7(19)6(18)8(20)10(11)22;/h3-11,14,18-22H,2,15H2,1H3,(H2,16,17)(H,23,24);1H/t3-,4+,5+,6?,7+,8+,9-,10+,11?,14-;/m1./s1
化学名
2-amino-2-[(2R,3S,5S,6R)-5-amino-2-methyl-6-[(2S,3S,5S,6R)-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl]oxyoxan-3-yl]iminoacetic acid;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~20.03 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3050 mL 11.5250 mL 23.0500 mL
5 mM 0.4610 mL 2.3050 mL 4.6100 mL
10 mM 0.2305 mL 1.1525 mL 2.3050 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们