| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当兔子皮下注射……/100 mg/kg/ 卡那霉素时，杀菌剂在 8 小时内从血液中消失，注射后 8 小时内 96% 的注射物随尿液排出； 45分钟后，尿液中卡那霉素浓度最高（43 mg/mL）。 小鼠口服100 mg/kg卡那霉素后，吸收迅速，6小时内有43%至68%的药物经尿液排出。 人体肌注1.0 g卡那霉素后，约63%的杀菌剂在8小时内以原形经尿液排出。 大鼠代谢研究表明，暴露168小时后放射性回收率平均为91%至97%，大部分剂量在48小时内通过粪便（81.9%至93.9%）和尿液（1.26%至3.07%）排出。雄性和雌性大鼠血浆中卡那霉素的最高浓度均出现在单次低剂量或高剂量给药后约1小时。单次服用低剂量或高剂量卡那霉素后1至6小时内，肾脏、膀胱和淋巴结中的卡那霉素蓄积量高于血液，但168小时后，这些组织中几乎检测不到卡那霉素。卡那霉素在大鼠体内的吸收和代谢有限（不足剂量的5%），且不受性别、剂量水平或给药持续时间的影响。母体化合物是尿液、粪便、肝脏、肾脏和血浆中检测到的主要成分。代谢产物卡那霉素二糖胺在尿液、肝脏、肾脏和血浆中含量较低（不足剂量的1%），但在粪便中未检测到。卡那霉素主要经粪便排出（88%至95%），表明其吸收率低。卡那霉素不经胆汁排泄（未发生肠肝循环）。 代谢/代谢物 在番茄代谢研究中，番茄果实和叶片的代谢物谱相似。……卡那霉素在植物中的主要代谢途径包括母体化合物的结合、转化为卡那霉素酸以及卡那霉素酸的后续结合。卡那霉素转化为2-N-乙酰卡那霉素和卡那霉素二胺被认为是次要的代谢途径。在所有采集时间段的所有样品中，母体化合物（卡苏加霉素本身）均为主要鉴定成分。 在大鼠代谢研究中，暴露后168小时的平均放射性回收率为91%至97%，大部分剂量在48小时内通过粪便（81.9%至93.9%）和尿液（1.26%至3.07%）回收。……卡苏加霉素在大鼠体内的吸收和代谢有限（不足剂量的5%），且不受性别、剂量水平或给药持续时间的影响。母体化合物是尿液、粪便、肝脏、肾脏和血浆中鉴定的主要成分。在尿液、肝脏、肾脏和血浆中检测到少量（不足剂量的1%）代谢物卡苏加诺二胺，但在粪便中未检测到。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）> 2,400 mg/m3/4h 非人类毒性值 LD50 小鼠经皮给药 >10 g/kg LD50 小鼠经口给药 > 5000 mg/kg LD50 大鼠经口给药 11,400 mg/kg LD50 大鼠经口给药 >5000 mg/kg /盐酸卡苏加霉素水合物，数据来自表格/ 有关卡苏加霉素（共8种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡苏加霉素是一种氨基环醇糖苷，从卡苏加链霉菌（Streptomyces kasugaensis）中分离得到，具有抗菌和杀真菌活性。它可作为细菌代谢产物、蛋白质合成抑制剂和抗真菌农药发挥作用。它是一种氨基环醇糖苷、氨基糖苷类抗生素、单糖衍生物、羧脒类化合物和抗生素杀菌剂。
据报道，卡苏加霉素存在于纤维黄链霉菌（Streptomyces celluloflavus）和卡苏加链霉菌（Streptomyces kasugaensis）中，并有相关数据。 作用机制 在无细胞体系中，卡苏加霉素显著抑制稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）和荧光假单胞菌（Pseudomonas fluorescens）的蛋白质合成，但在大鼠肝脏制剂中的抑制作用则弱得多。该抗生素已被证实会干扰氨酰tRNA与大肠杆菌30S核糖体亚基的结合……卡那霉素在酸性（pH=5）培养基中对米疫霉有抑制作用，但在中性培养基中则无抑制作用。 ……卡那霉素会影响体外翻译的准确性。该药物会降低噬菌体MS2外壳蛋白中组氨酸相对于丙氨酸的掺入量，而MS2的基因中不含组氨酸密码子。该抗生素会抑制MS2外壳顺反子的通读。……卡那霉素的作用浓度并不抑制外壳蛋白的生物合成。缺乏16S核糖体RNA中两个相邻腺苷二甲基化的卡那霉素耐药突变体（ksgA）表现出无义突变和移码突变的渗漏性增加（在没有抗生素的情况下）。 治疗用途 卡那霉素……对假单胞菌属、欧文氏菌属、黄单胞菌属和棒状杆菌属细菌有效。 基于卡那霉素极低的毒性，它已被测试并证实对人类铜绿假单胞菌尿路感染有效。 |
| 分子式 |
C14-H25-N3-O9
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|---|---|
| 分子量 |
379.42
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| 精确质量 |
379.159
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| CAS号 |
6980-18-3
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| 相关CAS号 |
78822-08-9 (sulfate);6980-18-3;
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| PubChem CID |
65174
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
203ºC (dec)
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| 闪点 |
308.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.738
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| LogP |
-2.06
|
| tPSA |
218.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
532
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C(O)C(N[C@@H]1[C@@H](C)O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]2O)[C@@H](N)C1)=N
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| InChi Key |
PVTHJAPFENJVNC-UQTMRZPGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H25N3O9/c1-3-5(17-12(16)13(23)24)2-4(15)14(25-3)26-11-9(21)7(19)6(18)8(20)10(11)22/h3-11,14,18-22H,2,15H2,1H3,(H2,16,17)(H,23,24)/t3-,4+,5+,6?,7+,8+,9-,10+,11?,14-/m1/s1
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| 化学名 |
2-amino-2-[(2R,3S,5S,6R)-5-amino-2-methyl-6-[(2S,3S,5S,6R)-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl]oxyoxan-3-yl]iminoacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6356 mL | 13.1780 mL | 26.3560 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6356 mL | 5.2712 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3178 mL | 2.6356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05932355 | Not yet recruiting | Synergy Between Plasmid Inhibitors and Combined Antibiotics |
Assiut University | July 2023 |
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