| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kauniolide targets multiple cellular pathways. It has been shown to inhibit the metabolism of cholesterol in cancer cells, leading to an increase in cellular cholesterol accumulation. It also blocks membrane transporters, inducing membrane accumulation of cholesterol and leading to cell death. Its anti-inflammatory effects are thought to be mediated through the inhibition of glucose-induced NF-κB activation, which is involved in diabetic neuropathy. Its anti-tumor activity is attributed to its cytotoxic effects, which are active against leukemia and breast cancer cells. Its stereoselective nature may play a role in its mechanism of action.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，考尼醇内酯对癌细胞胆固醇代谢具有显著的抑制作用。它能阻断膜转运蛋白，诱导胆固醇在细胞膜上积累，最终导致细胞死亡。研究表明，考尼醇内酯对白血病和乳腺癌细胞均有活性。其抗炎活性体现在其能够抑制葡萄糖诱导的NF-κB活化。这些多样的体外活性使其成为研究癌细胞生物学和炎症的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于考尼奥利德的体内活性数据有限。作为一种在体外具有强效抗炎、抗肿瘤和抗菌作用的化合物，推测其在动物模型中也具有类似的作用。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，可使用纯化的转运蛋白或膜囊泡进行转运测定，研究考尼醇阻断膜转运蛋白的能力。可在无细胞体系中使用微粒体或参与胆固醇合成和代谢的纯化酶来评估胆固醇代谢的抑制情况。可通过无细胞转录测定或测定核提取物中NF-κB的DNA结合活性来研究NF-κB活化的抑制情况。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，考尼奥利德的细胞毒活性通常在癌细胞系中进行评估，例如白血病细胞和乳腺癌细胞。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的考尼奥利德处理一定时间（例如48-72小时）。使用MTT、MTS或SRB法检测细胞活力，并计算IC50值。可通过测量放射性标记的乙酸盐掺入细胞脂质的情况或使用酶法测定细胞胆固醇含量来研究其对胆固醇代谢的影响。可通过流式细胞术结合Annexin V/PI染色来评估细胞死亡的诱导情况。
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| 动物实验 |
在体内研究中，可将考尼醇内酯口服或腹腔注射到啮齿动物癌症或炎症模型中。在异种移植模型中，可通过测量肿瘤体积随时间的变化来评估其抗肿瘤疗效。在炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型）中，可通过测量爪体积来评估其抗炎作用。其对胆固醇代谢的影响可在高胆固醇血症模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
考尼醇内酯 (C15H20O3) 的分子量为 248.32 g/mol，CAS 编号为 81066-45-7。它通常以粉末形式供应，可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和乙醇等有机溶剂。体外研究的储备液用 DMSO 配制。体内给药时，可将其配制成合适的溶剂。建议在 -20°C 下避光保存。用于研究的考尼醇内酯纯度通常 >98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种倍半萜内酯类化合物（该类化合物以其多样的生物活性而闻名），其安全性需要通过标准的毒理学研究来确定。通常会在进行功效研究的同时，开展针对多种细胞系的体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 其他信息 |
报告显示，考尼内酯存在于四棱白花树（Critonia quadrangularis）和无名考尼花（Kaunia ignorata）中，相关数据可供参考。考尼内酯是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要作为一种有价值的药理学工具，用于研究炎症、癌症和胆固醇代谢。其作用机制涉及调节多种信号通路、抑制胆固醇代谢以及阻断膜转运蛋白。其抗肿瘤活性和抑制NF-κB活化的潜力使其成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C15H18O2
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|---|---|
| 分子量 |
230.30222
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| 精确质量 |
230.131
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| CAS号 |
81066-45-7
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| PubChem CID |
11791030
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.16
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C2CC=C([C@@H]2[C@@H]3[C@@H](CC1)C(=C)C(=O)O3)C
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| InChi Key |
AVLOGKPJWQCTLP-IHRRRGAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18O2/c1-8-4-7-12-10(3)15(16)17-14(12)13-9(2)5-6-11(8)13/h5,12-14H,3-4,6-7H2,1-2H3/t12-,13-,14-/m0/s1
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| 化学名 |
(3aS,9aS,9bS)-6,9-dimethyl-3-methylidene-3a,4,5,7,9a,9b-hexahydroazuleno[4,5-b]furan-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~434.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3422 mL | 21.7108 mL | 43.4216 mL | |
| 5 mM | 0.8684 mL | 4.3422 mL | 8.6843 mL | |
| 10 mM | 0.4342 mL | 2.1711 mL | 4.3422 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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