| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Kfm 19 is the adenosine A1 receptor, where it acts as a potent and selective antagonist. The compound blocks A1 receptor signaling to counteract adenosine-mediated inhibitory neuromodulation. Adenosine A1 receptors are widely distributed in the central nervous system and play important roles in regulating neuronal excitability, neurotransmitter release, and synaptic plasticity. By antagonizing these receptors, Kfm 19 can enhance cognitive function and counteract the sedative and inhibitory effects of adenosine. The compound's high potency (IC50 of 50 nM) and selectivity make it a valuable tool for studying A1 receptor function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Kfm 19 是一种强效且选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂，IC50 值为 50 nM。它能阻断 A1 受体信号传导，并拮抗腺苷介导的抑制性神经调节作用。该化合物的活性特异性针对 A1 受体亚型，使其成为研究 A1 受体在各种生理和病理过程中作用的宝贵工具。其增强认知功能的能力提示其在治疗认知障碍方面具有潜在的应用价值。该化合物的效力（50 nM IC50）表明其对 A1 受体具有高亲和力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的Kfm 19体内活性数据。作为一种强效且选择性的腺苷A1受体拮抗剂，预计其对中枢神经系统具有与A1受体阻断相关的作用。该化合物具有潜在的认知增强作用，提示其可能改善动物模型的学习和记忆能力。它已被用于神经系统疾病的研究，表明其在阿尔茨海默病、认知障碍以及其他腺苷A1受体调节可能获益的神经系统疾病中具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对 Kfm 19 的特定非细胞检测方案。对于腺苷受体拮抗剂，标准的无细胞检测方法包括使用 [³H] 标记的腺苷受体配体（例如，用于 A1 受体的 [³H]DPCPX）和表达重组 A1 受体的细胞膜进行放射性配体结合置换实验。将不同浓度的 Kfm 19 与放射性配体和受体膜孵育；测量结合的放射性以确定 IC50 值。这些检测方法可提供化合物对 A1 受体亲和力的定量数据。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对 Kfm 19 的特定细胞检测方案。对于腺苷受体拮抗剂，标准的细胞检测方法是测量化合物阻断 A1 受体介导的信号传导的能力。将表达重组 A1 受体的细胞在有或无 Kfm 19 的情况下，用 A1 受体激动剂（例如 CPA 或 CHA）处理。功能性检测指标包括腺苷酸环化酶的抑制（通过 cAMP 积累来测量）、G 蛋白偶联内向整流钾通道 (GIRK) 的激活或钙信号传导。化合物的效价 (IC50) 可通过这些功能性检测确定。
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| 动物实验 |
目前尚无针对Kfm 19的特定动物实验方案。对于认知增强研究，啮齿动物的标准行为学测试包括莫里斯水迷宫、新物体识别和放射臂迷宫。化合物将在行为学测试前给药（给药途径和剂量待定）。对于神经系统疾病模型，将使用合适的疾病模型（例如，转基因阿尔茨海默病模型、缺血模型）。将评估化合物对认知功能、神经元存活和疾病病理的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的Kfm 19详细药代动力学数据。该化合物分子量为318.37，分子式为C16H22N4O3。作为一种具有中等亲脂性的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。需要进行全面的药代动力学研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Kfm 19的详细毒理学数据公开。作为一种研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物对A1受体的选择性可能有助于其安全性，但仍需评估其对其他腺苷受体亚型（A2A、A2B、A3）的潜在脱靶效应。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 其他信息 |
Kfm 19 又名 KFM19 和 8-(3-氧代环戊基)-1,3-二丙基-7H-嘌呤-2,6-二酮。其分子式为 C16H22N4O3，分子量为 318.37。SMILES 表示法为 C(N3C1=C([NH]C(=N1)C2CC(=O)CC2)C(=O)N(C3=O)CCC)CC。该化合物是腺苷类似物，具有潜在的认知增强作用。它被归类为 G 蛋白偶联受体和神经科学化合物。目前尚未发现任何临床试验，它仍是研究腺苷 A1 受体功能和神经系统疾病的研究工具。
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| 分子式 |
C16H22N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
318.37088
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| 精确质量 |
318.169
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| CAS号 |
133058-72-7
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| PubChem CID |
131584
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.268g/cm3
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| 沸点 |
584.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
307.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.18E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.575
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| LogP |
1.542
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| tPSA |
89.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
510
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1CCC)N(CCC)C2=C(N=C(C3CC(CC3)=O)N2)C1=O
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| InChi Key |
RUHGOZFOVBMWOO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22N4O3/c1-3-7-19-14-12(15(22)20(8-4-2)16(19)23)17-13(18-14)10-5-6-11(21)9-10/h10H,3-9H2,1-2H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
8-(3-oxocyclopentyl)-1,3-dipropyl-7H-purine-2,6-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~314.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1410 mL | 15.7050 mL | 31.4100 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1410 mL | 6.2820 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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