规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
KIN1148 是一种 IRF3(RIG-I 样受体)途径的小分子激动剂,也是一种新型流感疫苗佐剂,可增强流感疫苗的功效。它诱导 PH5CH8 细胞中 IRF3 的剂量依赖性核转位以及 IRF3 响应启动子的特异性激活。 KIN1148 还可诱导 PH5CH8 细胞更大程度地诱导内源 IRF3 依赖性 ISG54 和 OASL 表达。 KIN1148。 KIN1148 诱导剂量依赖性 IRF3 核转位和 IRF3 响应启动子的特异性激活。使用次优剂量的单价大流行性流感裂解病毒 H1N1 A/California/07/2009 疫苗加 KIN1148 对小鼠进行初免加强免疫,可防止小鼠适应流感病毒 (A/California/04/2009) 的致命攻击并诱导来自肺和肺引流淋巴结的 T 细胞产生流感病毒特异性 IL-10 和 Th2 反应。使用疫苗加 KIN1148 的初免-加强免疫(而非单独初免)诱导的抗体能够抑制流感病毒血凝素并中和病毒感染性。尽管如此,使用疫苗加 KIN1148 进行单次免疫比单独使用疫苗提供了更强的保护,并减少了攻击后肺部的病毒载量。这些发现表明,保护作用至少部分是由细胞免疫成分介导的,并且 KIN1148 佐剂疫苗诱导 Th2 和免疫调节细胞因子可能特别有益于改善与流感病毒相关的免疫发病机制。 KIN1148 在 PH5CH8 细胞中诱导 IRF3 剂量依赖性核转位以及 IRF3 响应启动子的特异性激活。 KIN1148 还可诱导 PH5CH8 细胞更大程度地诱导内源 IRF3 依赖性 ISG54 和 OASL 表达。
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体内研究 (In Vivo) |
使用次优剂量的单价大流行性流感裂解病毒 H1N1 A/California/07/2009 疫苗加 KIN1148 对小鼠进行初免加强免疫,可防止小鼠适应流感病毒 (A/California/04/2009) 的致命攻击,并诱导来自肺和肺引流淋巴结的 T 细胞产生流感病毒特异性 IL-10 和 Th2 反应。使用疫苗加 KIN1148 进行 Primeboost 免疫(而非单独初次免疫)可诱导能够抑制流感病毒血凝素并中和病毒感染性的抗体。尽管如此,与单独使用疫苗相比,使用疫苗加 KIN1148 进行单次免疫可提供更强的保护,并减少攻击后肺部的病毒载量
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酶活实验 |
KIN1148 是一种 IRF3(RIG-I 样受体)途径的小分子激动剂,也是一种新型流感疫苗佐剂,可增强流感疫苗的功效。它诱导 PH5CH8 细胞中 IRF3 的剂量依赖性核转位以及 IRF3 响应启动子的特异性激活。 KIN1148 还可诱导 PH5CH8 细胞更大程度地诱导内源 IRF3 依赖性 ISG54 和 OASL 表达。 KIN1148。
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细胞实验 |
KIN1148 在 PH5CH8 细胞中诱导 IRF3 剂量依赖性核转位以及 IRF3 响应启动子的特异性激活。 KIN1148 还可诱导 PH5CH8 细胞更大程度地诱导内源 IRF3 依赖性 ISG54 和 OASL 表达。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H11N3OS2
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分子量 |
361.44
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精确质量 |
361.0344
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元素分析 |
C, 63.14; H, 3.07; N, 11.63; O, 4.43; S, 17.74
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CAS号 |
1428729-56-9
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(NC1=NC2=CC=C(SC=N3)C3=C2S1)C4=CC=C5C=CC=CC5=C4
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InChi Key |
YAISOECYKYATLL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H11N3OS2/c23-18(13-6-5-11-3-1-2-4-12(11)9-13)22-19-21-14-7-8-15-16(17(14)25-19)20-10-24-15/h1-10H,(H,21,22,23)
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化学名 |
N-(benzo[1,2-d:3,4-d']bis(thiazole)-2-yl)-2-naphthamide
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别名 |
KIN 1148; KIN1148; KIN-1148;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 10.5~100 mg/mL ( 29.05~276.67 mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7667 mL | 13.8336 mL | 27.6671 mL | |
5 mM | 0.5533 mL | 2.7667 mL | 5.5334 mL | |
10 mM | 0.2767 mL | 1.3834 mL | 2.7667 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HTS hits and derivatives induce the nuclear translocation of IRF3 and IRF3-dependent gene expression.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. th> |
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Prime-boost immunization with vaccine plus KIN1148 protects against lethal H1N1 challenge.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. td> |
Prime-boost immunization with vaccine plus KIN1148 enhances influenza virus-specific Th2 and immunoregulatory responses in response to viral challenge.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. td> |
Prime-boost immunization with vaccine plus KIN1148 induces a stronghumoralresponse.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. th> |
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Passive transfer of serum from mice immunized with vaccine plus KIN1148 protects mice against lethal H1N1 challenge.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. td> |
Fig. 6. Prime immunization alone with vaccine plus KIN1148 protects mice against lethal H1N1 challenge.Vaccine. 2017 Apr 4;35(15):1964-1971. td> |