| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Inactive analog of KN-93; negative control
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
KN-93（5-50 μM；24 小时）可抑制 LX-2 细胞生长，但 KN-92（5-50 μM；24 小时）无法有效阻止细胞生长[2]。当分析细胞周期调节因子的表达时，KN-93（而非 KN-92）会降低 p53 和 p21 的表达[2]。
|
||
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 人肝星状细胞 (LX-2) 测试浓度： 5-50 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：无法有效阻止细胞生长。 |
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
||
| 其他信息 |
KN-93 是一种 Ca²⁺/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，它以浓度依赖性和可逆的方式抑制小鼠卵子和透化 A7r5 平滑肌细胞中肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP₃R) 介导的胞内钙离子 ([Ca²⁺]ᵢ) 信号传导。这两种细胞类型主要表达 1 型 IP₃R (IP₃R-1)。KN-92 是一种无活性的类似物，它没有抑制作用。KN-93 对 Ca²⁺ 信号的抑制作用既不依赖于对 IP₃ 代谢的影响，也不依赖于 Ca²⁺ 储存的充盈程度，这表明其作用于 IP₃R。抑制作用与CaMKII无关，因为在相同条件下，其他CaMKII抑制剂（KN-62、肽281-309和自体钙调蛋白相关抑制肽）均无效，且在透化细胞中CaMKII的激活也被阻断。此外，KN-93在无Ca²⁺存在下效果最佳。对不同[IP₃]浓度下A7r5细胞中Ca²⁺释放、卵细胞中IP₃R-1降解以及Sf9微粒体中[³H]IP₃结合的分析均表明，KN-93不影响IP₃的结合。KN-93和钙调蛋白(CaM)单独或联合使用对Ca²⁺释放和[³H]IP₃结合的抑制作用比较，与KN-93与IP₃R-1上CaM结合位点的特异性相互作用相符。这与KN-93在透化16HBE14o(-)细胞中作用较弱的结果也相符，这些细胞主要表达缺乏高亲和力CaM结合位点的3型IP(3)R。这些发现表明KN-93直接抑制IP(3)R-1，因此可能成为研究IP(3)R功能调控的有用工具。[1]
目的：探讨CaMKII选择性抑制剂KN-93对人肝星状细胞增殖以及p53或p21蛋白表达的影响。方法：将人肝星状细胞（LX-2）与不同浓度（0-50 μmol/L）的KN-93或其非活性衍生物KN-92孵育。采用CCK-8法检测细胞增殖，并通过SDS-PAGE和Western blotting检测两种细胞周期调节因子p53和p21的表达。结果：KN-93（5-50 μmol/L）以剂量依赖的方式降低人肝星状细胞的增殖，处理24小时后，增殖率从81.76%（81.76% ± 2.58% vs 96.63% ± 2.69%，P < 0.05）降至27.15%（27.15% ± 2.86% vs 96.59% ± 2.44%，P < 0.01）。10 μmol/L KN-93孵育后，细胞生长呈时间依赖性降低，从8小时的78.27%降至48小时的11.48%。然而，KN-93 的非活性衍生物 KN-92 并不能有效抑制细胞增殖。此外，细胞周期调节因子表达分析表明，KN-93 而非 KN-92 能降低 p53 和 p21 的表达。结论：KN-93 通过调节两种特殊的细胞周期调节因子 p53 和 p21 的表达，对 LX-2 细胞的增殖具有显著的抑制作用。[2] |
| 分子式 |
C24H25CLN2O3S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
456.98
|
|
| 精确质量 |
456.127
|
|
| 元素分析 |
C, 63.08; H, 5.51; Cl, 7.76; N, 6.13; O, 10.50; S, 7.02
|
|
| CAS号 |
176708-42-2
|
|
| 相关CAS号 |
KN-92 phosphate;1135280-28-2;KN-92 hydrochloride;1431698-47-3
|
|
| PubChem CID |
5353702
|
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
602.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 闪点 |
317.9±34.3 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.630
|
|
| LogP |
5.97
|
|
| tPSA |
67
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
|
| 重原子数目 |
31
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
650
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
O=S(C1=CC=C(OC)C=C1)(NC2=CC=CC=C2CN(C/C=C/C3=CC=C(Cl)C=C3)C)=O
|
|
| InChi Key |
RUAOVVIUGUOYHA-AATRIKPKSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H25ClN2O3S/c1-27(17-5-6-19-9-11-21(25)12-10-19)18-20-7-3-4-8-24(20)26-31(28,29)23-15-13-22(30-2)14-16-23/h3-16,26H,17-18H2,1-2H3/b6-5+
|
|
| 化学名 |
N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-4-methoxybenzenesulfonamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1883 mL | 10.9414 mL | 21.8828 mL | |
| 5 mM | 0.4377 mL | 2.1883 mL | 4.3766 mL | |
| 10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1883 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 |
|---|
|
|
CaMKIIδ-IN-1
CaMK2α Recombinant Human Active Protein Kinase
Biotin-CaMK2δ CAMK2D Recombinant Human Active Protein Kinase
CaMK2β Recombinant Human Active Protein Kinase
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
