Kuwanon A

别名: 桑皮酮A;桑皮酮A 96;桑酮A;桑黄酮 A
目录号: V29850 纯度: ≥98%
Kuwanon A 是从桑树 (Morus alba L.) 根皮中提取的黄酮类似物。
Kuwanon A CAS号: 62949-77-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
桑酮A是从桑树(Morus alba L.)根皮中提取的一种黄酮类化合物。其抑制一氧化氮生成的IC50值为10.5 μM。
桑酮A(CAS号:62949-77-3)是一种从桑树(Morus alba L.)根皮中分离得到的异戊二烯基黄酮衍生物。它具有广泛的药理活性,包括抗菌、抗炎、抗氧化和抗癌作用。桑酮A抑制一氧化氮(NO)的生成,IC50值为10.5 μM,并且对3T3-L1脂肪细胞的分化具有显著的抑制作用,甘油三酯(TG)抑制率为47.1%。其分子式为C25H26O6,分子量为422.47 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kuwanon A targets inflammatory pathways and adipocyte differentiation. It inhibits nitric oxide (NO) production with an IC50 of 10.5 μM. The compound shows significant inhibitory activity towards the differentiation of 3T3-L1 adipocytes with triglyceride (TG) inhibition values of 47.1%. It modulates cellular metabolism and suppresses oxidative stress-related damage. Kuwanon A is a natural isoflavonoid compound with anti-inflammatory and anti-adipogenic effects.
体外研究 (In Vitro)
桑酮A的甘油三酯(TG)抑制率为47.1%,表明其对3T3-L1脂肪细胞发育具有显著的抑制作用。在IC50值为10.5 μM时,桑酮A还能显著抑制RAW264.7细胞中一氧化氮(NO)的生成[1]。
体外实验表明,桑酮A能以IC50值为10.5 μM抑制RAW264.7细胞中一氧化氮(NO)的产生。它对3T3-L1脂肪细胞的分化具有显著的抑制活性,甘油三酯(TG)抑制率为47.1%。该化合物具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗癌作用。它能调节细胞代谢并抑制氧化应激相关的损伤。桑酮A是从桑树(Morus alba L.)中分离得到的黄酮类衍生物。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,桑酮A具有抗炎和抗脂肪生成作用。其抑制NO生成和脂肪细胞分化的能力提示其在炎症性疾病和代谢紊乱方面具有潜在的应用价值。此外,该化合物还具有抗菌、抗氧化和抗癌活性。需要进一步的体内研究来全面阐明其药代动力学和药效学特性。在临床前研究中,该化合物通常采用口服或注射给药。
酶活实验
体外酶活性测定中,Kuwanon A 的测定包括测量其对 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO) 生成的抑制作用。用脂多糖 (LPS) 刺激细胞以诱导 NO 生成,然后加入不同浓度的 Kuwanon A。采用 Griess 法测定 NO 水平,并根据剂量反应曲线计算 IC50 值(IC50 = 10.5 μM)。在脂肪细胞分化研究中,用 Kuwanon A 处理 3T3-L1 细胞,并通过油红 O 染色测定甘油三酯的积累。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照。
细胞实验
本研究采用RAW264.7巨噬细胞和3T3-L1脂肪细胞进行体外细胞实验,以检测Kuwanon A的活性。细胞在37℃、5% CO₂的条件下于适宜培养基中培养,并用不同浓度的Kuwanon A处理。采用Griess法测定NO的生成量。通过油红O染色和甘油三酯定量分析评估脂肪细胞分化情况。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复,并配备相应的阳性和阴性对照。
动物实验
Kuwanon A 的体内研究在炎症和代谢紊乱的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受 Kuwanon A 治疗。研究评估炎症标志物和脂肪细胞分化情况。抗炎研究采用脂多糖 (LPS) 诱导的内毒素血症等炎症动物模型。代谢研究采用饮食诱导的肥胖模型。研究期间监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本,用于组织病理学和生物标志物分析。
药代性质 (ADME/PK)
桑酮A(分子量422.47 g/mol,C25H26O6)是一种异戊烯基化的黄酮衍生物,是从桑树(Morus alba L.)根皮中分离得到的黄酮类似物。该化合物可溶于二甲基亚砜(DMSO)和其他有机溶剂,在推荐的储存条件下稳定。其药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和组织分布,将在物种特异性研究中确定。桑酮A可用于抗炎、抗脂肪生成和抗癌研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
桑酮A在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种源自桑白皮的天然异戊二烯基黄酮,具有已确立的安全性。其抗炎、抗氧化和抗脂肪生成活性已得到证实,且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
参考文献

[1]. Inhibitory effects of constituents from Morus alba var. multicaulis on differentiation of 3T3-L1 cells and nitric oxide production in RAW264.7 cells. Molecules. 2011 Jul 19;16(7):6010-22.

其他信息
桑酮A属于黄酮类化合物。据报道,桑酮A存在于桑树(Morus lhou)、白桑(Morus alba)和多茎白桑(Morus alba var. multicaulis)中,相关数据已有报道。
桑酮A是从白桑根皮中提取的一种异戊二烯基黄酮衍生物,可抑制一氧化氮的生成(IC50 = 10.5 μM),并对3T3-L1脂肪细胞分化具有显著的抑制作用(甘油三酯抑制率达47.1%)。它还具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗癌作用。其分子式为C25H26O6,分子量为422.47 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H24O6
分子量
420.4545
精确质量
420.157
CAS号
62949-77-3
PubChem CID
44258296
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.269
tPSA
100.13
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
805
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
DBUNRZUFILGKHP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H24O6/c1-13(2)5-6-16-22(29)21-19(28)11-14(26)12-20(21)30-23(16)17-7-8-18(27)15-9-10-25(3,4)31-24(15)17/h5,7-12,26-28H,6H2,1-4H3
化学名
5,7-dihydroxy-2-(5-hydroxy-2,2-dimethylchromen-8-yl)-3-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3784 mL 11.8920 mL 23.7840 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3784 mL 4.7568 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1892 mL 2.3784 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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