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Kv3 modulator 2

目录号: V31709 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Kv3 调制器 2 是一款新颖且有效的 Kv3 通道调制器
Kv3 modulator 2 CAS号: 2101321-76-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
Other Sizes
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Kv3调节剂2是一种新型强效的Kv3通道调节剂，具有镇痛活性。可用于预防和/或治疗相关疾病。
Kv3调节剂2（式(I)）是一种强效的Kv3通道调节剂。其分子式为C21H21N3O4，分子量为379.41，提取自专利WO2018109484A1。Kv3调节剂2具有镇痛活性，可用于预防或治疗相关疾病。它也是研究神经元兴奋性和神经系统疾病的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Kv3 modulator 2 targets Kv3 channels, a family of voltage-gated potassium channels that play a critical role in regulating the excitability of fast-spiking neurons, such as cortical interneurons. These channels are responsible for the fast repolarization of action potentials, enabling high-frequency firing. By modulating Kv3 channel activity, the compound can restore impaired Kv3 channel function and support healthy synaptic communication. It has analgesic activity and is used in the prophylaxis or treatment of related disorders.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Kv3调节剂2是一种强效的Kv3通道调节剂。它提取自专利WO2018109484A1（化合物式(I)）。该化合物具有镇痛活性，可用于预防或治疗相关疾病。通常使用电生理技术（例如膜片钳记录）在表达Kv3通道的细胞中评估其对Kv3通道活性的影响。其高效性和选择性使其成为研究Kv3通道生物学的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，Kv3调节剂2具有镇痛活性，可用于预防或治疗相关疾病。它通过恢复受损的Kv3通道功能，展现出治疗精神分裂症、癫痫和年龄相关性认知衰退等神经系统疾病的治疗潜力。但仍需开展进一步的体内研究，以全面阐明其疗效、安全性和药代动力学特征。
酶活实验
在体外酶/受体结合实验中，Kv3调节剂2通常不用于直接结合实验，因为它是一种离子通道调节剂。相反，其活性是通过电生理技术（例如膜片钳或电压钳记录）在表达Kv3通道的细胞中进行评估的。该化合物以不同浓度施加，并测量其对通道电流的影响。IC₅0或EC₅0值由剂量反应曲线确定。还可以进行针对其他离子通道的选择性分析。
细胞实验
在体外细胞实验中，Kv3调节剂2在表达Kv3通道的神经元或细胞系中进行测试。细胞在合适的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。使用电生理记录或膜电位敏感染料评估通道活性。研究该化合物对神经元兴奋性、放电频率和突触传递的影响。监测细胞活力。
动物实验
在体内动物实验中，Kv3调节剂2可通过多种途径给药于啮齿动物，包括灌胃、静脉注射或腹腔注射。该化合物的镇痛活性可在疼痛模型中进行评估，例如福尔马林试验或冯·弗雷试验。其对神经系统疾病的影响可在精神分裂症、癫痫或认知功能下降的模型中进行评估。可采用行为学测试，例如测量癫痫发作活动或认知功能的测试。
药代性质 (ADME/PK)
所提供的参考文献并未详尽描述Kv3调节剂2的药代动力学特性。作为一种分子量为379.41的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布，包括脑渗透性。诸如Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。该化合物的代谢和排泄途径仍有待进一步阐明。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于Kv3调节剂2主要用作研究工具，其毒理学数据有限。作为一种Kv3通道调节剂，其毒性取决于Kv3通道对正常神经元功能的重要性。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
其他信息
Kv3调节剂2是一种用于研究Kv3通道生物学和开发神经系统疾病疗法的研究化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报告。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物提取自专利WO2018109484A1，化合物式(I)，具有镇痛活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H21N3O4
分子量
379.409145116806
精确质量
379.153
CAS号
2101321-76-8
PubChem CID
135142328
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.1
tPSA
80.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
652
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC[C@@H]1C(=O)N(C(=O)N1)C2=NC=C(C=C2)OC3=C4C(=C(C=C3)C)OCC45CC5
InChi Key
QRZXUERLZJGJMH-CQSZACIVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H21N3O4/c1-3-14-19(25)24(20(26)23-14)16-7-5-13(10-22-16)28-15-6-4-12(2)18-17(15)21(8-9-21)11-27-18/h4-7,10,14H,3,8-9,11H2,1-2H3,(H,23,26)/t14-/m1/s1
化学名
(5R)-5-ethyl-3-[5-(7-methylspiro[2H-1-benzofuran-3,1'-cyclopropane]-4-yl)oxypyridin-2-yl]imidazolidine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~263.57 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6357 mL 13.1784 mL 26.3567 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6357 mL 5.2713 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3178 mL 2.6357 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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