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L-4FPG

别名: L-4-氟苯甘氨酸;右旋对氟苯甘氨酸;L-对氟苯甘氨酸;L-(+)-对氟苯甘氨酸;4-氟-L-苯基甘氨酸;(S)-4-氟苯甘氨酸;4-氟-L-2-苯基甘氨酸;L(+)对氟苯甘氨酸;(S)-2-(4-氟苯基)甘氨酸;4-Fluoro-L-2-phenylglycine 4-氟-L-2-苯基甘氨酸;4-氟-L-Alpha-苯甘氨酸;L-对氟苯甘氨酸
目录号: V23545 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(S)-2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸是甘氨酸类似物。
L-4FPG CAS号: 19883-57-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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5g
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产品描述
(S)-2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸是甘氨酸的类似物。
L-4FPG，又称(S)-4-氟苯基甘氨酸，是一种非蛋白源性氟化芳香族氨基酸衍生物，也是甘氨酸的类似物。其分子量为155.15 g/mol，分子式为C₈H₈FNO₂。L-4FPG是中性氨基酸转运蛋白ASCT1和ASCT2的抑制剂。它具有良好的脑穿透性，并能有效降低苯丙胺诱导的活动过度。它被用于研究氨基酸转运和神经系统疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-4FPG targets the neutral amino acid transporters ASCT1 (SLC1A4) and ASCT2 (SLC1A5). These transporters are responsible for the sodium-dependent transport of neutral amino acids across cell membranes. By inhibiting these transporters, L-4FPG can modulate amino acid availability in cells, which may affect various physiological processes. Its ability to cross the blood-brain barrier and reduce amphetamine-induced hyperlocomotion suggests it may also interact with central nervous system targets.
体外研究 (In Vitro)
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同作用的有益食品成分[1]。体外实验表明，L-4FPG 是 ASCT1 和 ASCT2 的抑制剂。其活性通过转运实验得到证实，该实验测量了表达这些转运蛋白的细胞对放射性标记氨基酸的摄取。现有文献中关于转运蛋白抑制的详细 IC₅₀ 值报道较少。其良好的脑渗透性是其在中枢神经系统中发挥作用的关键特征。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，L-4FPG具有良好的脑穿透性，并能有效降低苯丙胺诱导的活动过度。这提示其可能通过调节氨基酸水平或神经递质系统发挥中枢神经系统活性。这些体内活性使其成为研究神经系统疾病的宝贵工具。
酶活实验
由于L-4FPG的作用机制涉及抑制膜转运蛋白，因此非细胞检测方法并不常见。然而，可以使用表达ASCT1和ASCT2转运蛋白的细胞膜制备物和放射性标记底物来研究其与ASCT1和ASCT2的结合。其穿过血脑屏障的能力可以使用血脑屏障的体外模型进行评估。
细胞实验
L-4FPG 的细胞活性检测采用表达 ASCT1 或 ASCT2 的细胞进行。用该化合物处理细胞后，测量放射性标记氨基酸的摄取量。量化该化合物抑制氨基酸转运的能力。此外，还可以评估其对细胞功能和信号传导的影响。
动物实验
L-4FPG 的体内动物模型包括苯丙胺诱导的运动亢进模型，用于评估其对中枢神经系统的影响。该化合物通过适当途径给药，并测量运动活性。通过测量其在脑组织中的浓度来确认其脑渗透性。
药代性质 (ADME/PK)
L-4FPG 的分子量为 155.15 g/mol，分子式为 C₈H₈FNO₂，CAS 编号为 19883-57-9。该化合物为固体，纯度 ≥98%，可溶于 DMSO。储存条件：-20°C 可保存 3 年；溶剂保存：-80°C 可保存 1 年。该化合物为甘氨酸衍生物。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于L-4FPG的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
其他信息
L-4FPG 又称 (S)-4-氟苯基甘氨酸，是一种非蛋白源性氟化芳香族氨基酸衍生物，也是甘氨酸类似物。L-4FPG 可抑制中性氨基酸转运蛋白 ASCT1 和 ASCT2。它具有良好的脑穿透性，并能有效降低苯丙胺诱导的活动过度。其 CAS 编号为 19883-57-9。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H8FNO2
分子量
169.16
精确质量
169.053
CAS号
19883-57-9
PubChem CID
853015
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
289.9±30.0 °C at 760 mmHg
熔点
300ºC
闪点
129.1±24.6 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.565
LogP
0.99
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
166
定义原子立体中心数目
1
SMILES
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])N([H])[H]
InChi Key
JKFYKCYQEWQPTM-ZETCQYMHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H8FNO2/c9-6-3-1-5(2-4-6)7(10)8(11)12/h1-4,7H,10H2,(H,11,12)/t7-/m0/s1
化学名
(2S)-2-amino-2-(4-fluorophenyl)acetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~1.96 mg/mL (~11.59 mM )
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.9116 mL 29.5578 mL 59.1156 mL
5 mM 1.1823 mL 5.9116 mL 11.8231 mL
10 mM 0.5912 mL 2.9558 mL 5.9116 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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