| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-741,742 hydrochloride targets the human dopamine D4 receptor (hD4), a G protein-coupled receptor that is involved in the regulation of cognition, attention, and reward. It acts as a potent and selective antagonist, with a Ki of 3.5 nM for the D4 receptor. The compound shows >200-fold selectivity over D2 and D3 receptors. This high selectivity makes L-741,742 hydrochloride a valuable tool for studying D4 receptor function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，L-741,742 盐酸盐能以高亲和力（Ki = 3.5 nM）选择性地与人 D4 受体结合，其对 D2 和 D3 受体的选择性比 D2 和 D3 受体高 200 倍以上。该化合物能抑制 D4 受体介导的信号传导，可通过 cAMP 积累或其他下游指标的检测来评估。L-741,742 盐酸盐能选择性地抑制胶质母细胞瘤神经干细胞 (GNS) 的生长，并促进正常神经干细胞的分化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已在神经系统疾病（尤其是精神分裂症）的动物模型中进行了探讨，L-741,742 盐酸盐具有生物活性，且脑渗透性良好。L-741,742 盐酸盐可调节啮齿动物的 D4 受体介导的行为，例如运动活性和前脉冲抑制。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
L-741,742 盐酸盐的非细胞测定方法是利用放射性配体结合试验测量其与 D4 受体的结合亲和力。将表达人 D4 受体的细胞膜制备物与放射性标记的 D4 受体配体（例如 [³H]-螺哌隆或 [³H]-YM-09151-2）以及不同浓度的 L-741,742 盐酸盐孵育。测定放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L-741,742盐酸盐的细胞活性测定包括用该化合物处理表达人D4受体的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。细胞预先与L-741,742盐酸盐孵育，然后使用竞争性免疫测定法测量激动剂诱导的cAMP积累的抑制情况。IC50值由浓度-反应曲线确定。在细胞培养模型中评估其对神经干细胞增殖和分化的影响。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将L-741,742盐酸盐口服给予患有精神分裂症或其他神经系统疾病的啮齿动物模型。通过行为学评估，例如运动活性、前脉冲抑制和新物体识别，来评价该化合物对D4受体介导行为的影响。通过测量脑组织中化合物的浓度来确认其脑渗透性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-741,742 盐酸盐的分子量为 417.33，分子式为 C₂₃H₂₆Cl₂N₂O。该化合物口服有效，且具有良好的脑渗透性。应以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。操作 L-741,742 盐酸盐时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中尚未对L-741,742盐酸盐的毒理学特征进行全面描述。作为一种D4受体拮抗剂，它可能对认知、注意力和奖赏机制产生影响。目前全面的毒理学数据有限，L-741,742盐酸盐尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-741,742 盐酸盐是一种选择性高亲和力的人多巴胺 D4 受体拮抗剂，已被用作研究 D4 受体功能的研究工具。其良好的脑渗透性和口服生物利用度使其可用于神经系统疾病（尤其是精神分裂症）的体内研究。该化合物还能选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞的生长，并促进正常神经干细胞的分化。L-741,742 盐酸盐尚未获准用于临床，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C23H25N2OCL.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
417.37134
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| 精确质量 |
416.142
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| CAS号 |
874882-93-6
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| 相关CAS号 |
874882-93-6 (HCl);156337-32-5;
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| PubChem CID |
24744861
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.465
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| tPSA |
29.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
440
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.C1C=CC(CCN2CCC(C3=NOC(C4C=CC(Cl)=CC=4)=C3C)CC2)=CC=1
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| InChi Key |
HZRPUQURUAXOHB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25ClN2O.ClH/c1-17-22(25-27-23(17)20-7-9-21(24)10-8-20)19-12-15-26(16-13-19)14-11-18-5-3-2-4-6-18;/h2-10,19H,11-16H2,1H3;1H
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| 化学名 |
5-(4-chlorophenyl)-4-methyl-3-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-1,2-oxazole;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3960 mL | 11.9798 mL | 23.9596 mL | |
| 5 mM | 0.4792 mL | 2.3960 mL | 4.7919 mL | |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1980 mL | 2.3960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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