| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-759,633 targets the cannabinoid receptor 2 (CB2), a G protein-coupled receptor that is primarily expressed on immune cells and is involved in the regulation of inflammation and immune responses. It acts as a high-affinity agonist, with a Ki of 6.4 nM for CB2 and 1043 nM for CB1, demonstrating 163-fold selectivity for CB2 over CB1. Activation of CB2 by L-759,633 inhibits adenylyl cyclase, reducing cAMP production.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在CB2转染细胞中，L759633（0.1-1000 nM）能抑制福斯克林诱导的环磷酸腺苷（cAMP）生成，EC50值为8.1 nM [1]。在10 μM浓度下，L759633可使福斯克林诱导的cAMP生成减少48% [1]。体外实验表明，L-759633能有效抑制CHO细胞中表达的CB2受体介导的福斯克林刺激的cAMP生成，EC50值为8.1 nM。与CB1转染细胞相比，该化合物对CB2转染细胞中cAMP生成的抑制作用更强。L-759633对CB2的高亲和力和选择性使其成为研究免疫细胞和炎症中CB2受体功能的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-759,633 已被用于炎症和疼痛模型的研究。该化合物可能通过激活免疫细胞上的 CB2 受体来调节炎症反应并减轻疼痛。然而，现有文献中关于其具体体内疗效的数据有限。L-759,633 主要用作研究 CB2 受体药理学的工具。
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| 酶活实验 |
L-759,633 的非细胞活性测定方法是利用放射性配体结合试验测量其与 CB2 和 CB1 受体的结合亲和力。将表达 CB2 或 CB1 受体的细胞膜制备物与放射性标记的大麻素受体配体（例如 [³H]-CP-55,940）和不同浓度的 L-759,633 一起孵育。测量放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L-759,633 的细胞活性测定包括用该化合物处理表达 CB2 受体的细胞（例如 CHO 细胞），并测量其对 cAMP 生成的影响。细胞预先用福斯克林孵育以刺激腺苷酸环化酶，然后加入不同浓度的 L-759,633。使用竞争性免疫测定法测量 cAMP 积累的抑制情况。EC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，L-759,633 被施用于炎症或疼痛的啮齿动物模型。该化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药。通过测量炎症标志物、疼痛阈值和其他相关终点来评估该化合物的作用。然而，目前已发表的关于 L-759,633 的具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
化合物 L-759,633 的分子量为 384.59，分子式为 C₂₆H₄₀O₂。该化合物纯度 ≥98%（HPLC 法测定）。应储存于 +4°C。操作 L-759,633 时应采取适当的实验室安全防护措施。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L-759,633的毒理学特征描述尚不充分。作为一种CB2受体激动剂，它可能对免疫功能和炎症产生影响。目前全面的毒理学数据有限，L-759,633尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
6H-二苯并[b,d]吡喃，3-(1,1-二甲基庚基)-6a,7,10,10a-四氢-1-甲氧基-6,6,9-三甲基-，(6ar,10ar)-，是一种1-苯并吡喃类化合物。
L-759,633 是一种高亲和力、选择性的 CB2 受体激动剂，已被用作研究 CB2 受体功能的工具。它对 CB2 的选择性比 CB1 高 163 倍，使其成为解析 CB2 特异性作用于免疫细胞和炎症的宝贵工具。L-759,633 是一种合成的经典大麻素，属于 1-甲氧基-Δ8-THC 衍生物类。该化合物尚未获准用于临床，仅作为研究工具。 |
| 分子式 |
C26H40O2
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|---|---|
| 分子量 |
384.6
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| 精确质量 |
384.302
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| CAS号 |
174627-50-0
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| PubChem CID |
5311215
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
447.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
134.2±28.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.500
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| LogP |
9.7
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| tPSA |
18.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCC(C)(C)C1=CC(=C2[C@@H]3CC(=CC[C@H]3C(C)(C)OC2=C1)C)OC
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| InChi Key |
SUFMHSFGODDLKI-NHCUHLMSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H40O2/c1-8-9-10-11-14-25(3,4)19-16-22(27-7)24-20-15-18(2)12-13-21(20)26(5,6)28-23(24)17-19/h12,16-17,20-21H,8-11,13-15H2,1-7H3/t20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(6aR,10aR)-1-methoxy-6,6,9-trimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]chromene
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| 别名 |
L759633; L 759,633; L-759,633
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6001 mL | 13.0005 mL | 26.0010 mL | |
| 5 mM | 0.5200 mL | 2.6001 mL | 5.2002 mL | |
| 10 mM | 0.2600 mL | 1.3001 mL | 2.6001 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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