| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-803087 targets the somatostatin sst4 receptor, a G protein-coupled receptor. It acts as a potent and highly selective agonist, with a Ki of 0.7 nM for sst4 and over 280-fold selectivity against other somatostatin receptor subtypes. By activating sst4, it modulates neural excitability and synaptic transmission, making it a valuable tool for studying this receptor's role in the central nervous system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于克隆的人类生长抑素受体 sst1、sst2、sst3 和 sst5，L-803087 的 Ki 值分别为 199、4720、1280 和 3880 nM [1]。尽管 L-803087 的二胺部分与药效团上的赖氨酸残基相对应，但该分子与药效团上的色氨酸残基和芳香族取代基之间的关系尚不清楚。L-803087 不抑制生长激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌 [1]。体外实验表明，L-803087 与 sst4 受体的结合 Ki 值为 0.7 nM。它对 sst4 受体的选择性比其他生长抑素受体亚型高 280 倍以上。它在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，证明了其在受体上的功能活性及其在研究突触调节中的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在野生型小鼠中，L-803087 (5 nmol) 平均使癫痫发作活动增加一倍。有趣的是，3 nmol 的奥曲肽可以阻止这种效应。L-803087 (2 μM) 增强了野生型小鼠海马切片中的突触反应，而奥曲肽 (2 μM) 对 AMPA 介导的突触反应没有影响 [2]。
在体内，L-803087 可增加小鼠的红藻氨酸诱导的癫痫发作，表明其具有在体内调节神经兴奋性的能力。其强效且选择性的 sst4 激动作用使其成为研究 sst4 在神经和精神疾病中作用的宝贵工具。它被用作研究探针，用于在临床前模型中研究 sst4 受体的功能。 |
| 酶活实验 |
L-803087 的体外受体结合试验包括测定其对生长抑素受体亚型的亲和力。放射性配体结合研究使用¹²⁵I-生长抑素或其他选择性配体，在表达 sst1-5 受体的细胞膜上进行。测定结果显示，其对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM。通过对其他受体亚型的测试验证了其选择性。功能性试验测定其激活 sst4 介导的信号通路的能力，例如抑制 cAMP 的积累。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达 sst4 受体的细胞，并用 L-803087 处理。通过定量分析福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制情况来测量受体激活。其对神经元兴奋性的影响可以通过电生理学方法测量突触传递的变化，在原代神经元培养物或脑片中进行评估。
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| 动物实验 |
L-803087 的体内动物研究是在癫痫和其他神经系统疾病模型中进行的。该化合物通过全身给药，并测量其对癫痫易感性的影响。此外，还可以评估其对行为、认知和疼痛敏感性的影响。其在体内调节神经兴奋性的能力使其成为研究 sst4 功能的宝贵工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-803087（CAS：217480-26-7）是一种强效且选择性的生长抑素受体4（sst4）激动剂。其分子量为485.53 g/mol，分子式为C25H29F2N5O3。它也被称为L-803087三氟乙酸酯。该化合物为固体，通常以粉末形式储存。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。该化合物是研究sst4受体功能的重要探针。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-803087 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种强效的生长抑素受体4 (sst4) 激动剂，它可能对神经兴奋性及其他生理过程产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
结构见第一份来源
L-803087 是一种强效且高选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 值为 0.7 nM。它对其他生长抑素受体亚型的选择性超过 280 倍，是研究 sst4 受体功能的重要探针。该化合物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
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|---|---|
| 分子量 |
485.53
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| 精确质量 |
599.217
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| CAS号 |
217480-26-7
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| 相关CAS号 |
L-803087 TFA;1786412-46-1
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| PubChem CID |
5311374
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
779.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
425.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.34E-25mmHg at 25°C
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| LogP |
5.572
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| tPSA |
170.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
730
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CCCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2F)F)C3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
OPNMQSFIGUSHDH-FQEVSTJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H29F2N5O3/c1-35-24(34)20(10-6-12-30-25(28)29)31-21(33)11-5-9-17-18-13-16(26)14-19(27)23(18)32-22(17)15-7-3-2-4-8-15/h2-4,7-8,13-14,20,32H,5-6,9-12H2,1H3,(H,31,33)(H4,28,29,30)/t20-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[4-(5,7-difluoro-2-phenyl-1H-indol-3-yl)butanoylamino]pentanoate
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| 别名 |
L803087; L 803087
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~514.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0596 mL | 10.2980 mL | 20.5960 mL | |
| 5 mM | 0.4119 mL | 2.0596 mL | 4.1192 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0298 mL | 2.0596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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