| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
L-817,818 targets the somatostatin subtype 5 (sst5) receptor, a G protein-coupled receptor that is activated by the peptide hormone somatostatin. It acts as a potent agonist, with a Ki of 0.4 nM for the human sst5 receptor. The compound shows selectivity for sst5 over other somatostatin receptor subtypes, with Ki values of 3.3 nM for sst1, 52 nM for sst2, 64 nM for sst3, and 82 nM for sst4. Activation of sst5 by L-817,818 inhibits adenylyl cyclase and modulates various cellular functions.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，L-817,818 与人 sst5 受体具有高亲和力（Ki = 0.4 nM），并且对其他生长抑素受体亚型具有选择性。该化合物能够激活 sst5 介导的信号通路，表现为 cAMP 积累或其他下游信号通路的抑制。L-817,818 是一种非肽类激动剂，是从组合化合物库中筛选得到的，因此是研究 sst5 受体药理学的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-817,818 因其在内分泌和代谢研究中的潜力而受到关注。作为一种生长抑素受体5 (sst5) 激动剂，它可能调节生长激素分泌、胰岛素释放和其他激素功能。然而，现有文献中关于其具体体内疗效的数据有限。L-817,818 主要用作研究生长抑素受体药理学的工具。
|
| 酶活实验 |
L-817,818 的非细胞活性测定方法是利用放射性配体结合试验测量其与生长抑素受体亚型的结合亲和力。将表达人 sst1-sst5 受体的细胞膜制备物与放射性标记的生长抑素受体配体（例如 [¹²⁵I]-Tyr¹¹-生长抑素-14）和不同浓度的 L-817,818 一起孵育。测定放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
|
| 细胞实验 |
L-817,818 的细胞活性测定包括用该化合物处理表达 sst5 受体的细胞，并测量其对受体介导信号传导的影响。细胞预先用福斯克林孵育以刺激腺苷酸环化酶，然后加入不同浓度的 L-817,818。使用竞争性免疫测定法测量 cAMP 积累的抑制情况。EC50 值由浓度-反应曲线确定。
|
| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将L-817,818施用于动物模型，以评估其对激素分泌和代谢的影响。该化合物通常通过注射或灌胃给药。采集血样用于检测生长激素、胰岛素或其他激素水平。然而，目前已发表的关于L-817,818的具体研究方案有限。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
L-817,818 的分子量为 536.66，分子式为 C₃₃H₃₆N₄O₃。该化合物是一种非肽类生长抑素受体激动剂。应以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。操作 L-817,818 时应采取适当的实验室安全防护措施。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L-817,818的毒理学特征描述尚不充分。作为一种生长抑素受体5（sst5）激动剂，它可能影响激素的分泌和代谢。目前全面的毒理学数据有限，L-817,818尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生长抑素5受体激动剂
L-817,818 是一种强效且选择性的非肽类生长抑素5受体激动剂，已被用作研究生长抑素受体药理学的工具。它对5受体具有高亲和力（Ki = 0.4 nM），并且对其他生长抑素受体亚型具有选择性，使其成为研究5受体特异性功能的宝贵工具。L-817,818 是从基于已知肽类激动剂分子建模构建的组合化合物库中筛选出来的。该化合物尚未获准用于临床，仅作为研究工具。 |
| 分子式 |
C33H36N4O3
|
|---|---|
| 分子量 |
536.68
|
| 精确质量 |
536.279
|
| CAS号 |
217480-27-8
|
| PubChem CID |
9937014
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
6.979
|
| tPSA |
123.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
839
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
C[C@@H](COC(=O)[C@@H](CCCCN)NC(=O)CC1=C(NC2=C1C=CC3=CC=CC=C32)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N
|
| InChi Key |
NFVRGDRCCNEGBS-KCWXNJEJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C33H36N4O3/c1-21(35)20-40-33(39)29(12-6-7-17-34)36-30(38)19-28-27-16-15-23-9-4-5-11-26(23)32(27)37-31(28)25-14-13-22-8-2-3-10-24(22)18-25/h2-5,8-11,13-16,18,21,29,37H,6-7,12,17,19-20,34-35H2,1H3,(H,36,38)/t21-,29+/m0/s1
|
| 化学名 |
[(2S)-2-aminopropyl] (2R)-6-amino-2-[[2-(2-naphthalen-2-yl-1H-benzo[g]indol-3-yl)acetyl]amino]hexanoate
|
| 别名 |
L817,818 L 817,818 L-817,818
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8633 mL | 9.3165 mL | 18.6331 mL | |
| 5 mM | 0.3727 mL | 1.8633 mL | 3.7266 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9317 mL | 1.8633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
