| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-822179 targets the α5 subunit-containing GABAA receptors, acting as a selective inverse agonist. GABAA receptors are ligand-gated chloride channels that mediate fast inhibitory neurotransmission in the brain. The α5 subunit is predominantly expressed in the hippocampus, a brain region critical for learning and memory. As an inverse agonist, L-822179 binds to the benzodiazepine site of the GABAA receptor and reduces the receptor's activity, thereby decreasing inhibitory neurotransmission. This mechanism is thought to enhance cognitive function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在原代海马细胞培养中，α5IA（100 nM，5天）可显著抑制Aβ 1-42诱导的细胞死亡[1]。
体外实验表明，L-822179是GABAA受体α5亚型的选择性反向激动剂，其对α5亚型的内在活性高于其他药物。其对α5亚基相对于其他GABAA受体亚型的选择性是其活性特征的关键所在。然而，现有文献中并未广泛报道详细的体外效力数据，例如受体调节的EC50值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
α5IA（5 mg/kg，腹腔注射，单次）可长期有效地恢复Ts65Dn小鼠的空间记忆缺陷和空间学习能力[2]。体内研究表明，L-822179能够增强实验动物的认知能力。它作为一种“酒精拮抗剂”，能够显著降低酒精的遗忘作用并部分减弱镇静作用，与Ro15-4513类似，但没有其致焦虑作用。这些体内活性证实了其作为认知增强剂的潜力及其在记忆和酒精相关疾病研究中的应用价值。
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| 酶活实验 |
L-822179 的非细胞受体结合试验通常采用放射性配体结合实验，使用表达含 α5 亚基的 GABAA 受体的细胞膜制备物。将受体与放射性标记的苯二氮卓类配体和不同浓度的 L-822179 孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定结合亲和力 (Ki)。进行针对其他 GABAA 受体亚型的选择性分析以确认特异性。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 原代小鼠海马培养细胞 测试浓度： 0.3 nM、3 nM、30 nM、100 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 100 nM 的浓度下，Aβ 1-42 诱导的细胞死亡显著减少13。显著降低 GABAA 受体 α5 亚基的表达。 L-822179 的细胞活性检测采用表达含 α5 亚基的 GABAA 受体的细胞进行。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用电生理技术（膜片钳）或基于荧光的膜电位检测方法测量受体活性。该化合物调节GABA诱导电流的能力已得到定量分析。这些实验证实了其作为反向激动剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
L-822179 的体内动物模型研究包括啮齿动物的认知功能研究，例如莫里斯水迷宫或新物体识别测试。该化合物通过适当途径给药，并评估其认知表现。此外，还在动物模型中研究了其对酒精引起的遗忘和镇静作用的影响。这些研究证实了该化合物具有增强认知功能和拮抗酒精的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-822179 的分子量为 362.35 g/mol，分子式为 C₁₇H₁₄N₈O₂，CAS 编号为 215874-86-5。该化合物为固体，纯度 >98%（HPLC 法测定）。可溶于 DMSO。储存条件：-20°C。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于L-822179的详细毒理学数据报道不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-822179 又名 α5IA 或 alpha5IA。它是 GABAA 受体 α5 亚型的选择性反向激动剂。它能增强实验动物的认知能力，且不具有致惊厥或致焦虑作用。它作为一种“酒精拮抗剂”，可减轻酒精的遗忘作用。它是研究认知障碍、记忆功能和酒精相关疾病的常用工具。其 CAS 编号为 215874-86-5。
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| 分子式 |
C17H14N8O2
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|---|---|
| 分子量 |
362.35
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| 精确质量 |
362.124
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| CAS号 |
215874-86-5
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| PubChem CID |
6918451
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.948
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| tPSA |
109.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
527
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NZMJFRXKGUCYNP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14N8O2/c1-10-7-14(22-27-10)16-20-19-15-12-5-3-4-6-13(12)17(21-25(15)16)26-9-11-8-24(2)23-18-11/h3-8H,9H2,1-2H3
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| 化学名 |
5-methyl-3-[6-[(1-methyltriazol-4-yl)methoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl]-1,2-oxazole
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| 别名 |
L822179; L 822179; L-822179
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7598 mL | 13.7988 mL | 27.5976 mL | |
| 5 mM | 0.5520 mL | 2.7598 mL | 5.5195 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3799 mL | 2.7598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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