| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Adrenergic Receptor
α1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.5 μM) [1][2] α2-adrenoceptor (agonist, Ki = 1.1 μM) [1][2] β1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.3 μM) [2][4] β2-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.4 μM) [2][3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与未经治疗的对照眼相比,将 25 微升体积的 1% L-肾上腺素硼酸盐溶液涂抹到眼睛左侧后,12 只猴子的一只眼睛的虹膜和腭体血流量分别减少了 5% 和 9%。其中一只眼睛。百分之二十[1]。其复杂的药物作用是由靶器官上的环磷酸腺苷介导的。首先,它是一种直接作用的拟交感神经α-和β-兴奋剂[2]。第一受体激素的内源性释放促进了非洲年轻后备群体对时间相关事件的稳定记忆形成。首先,通过增加调节记忆所必需的血压,可以改善非洲年轻人的记忆力[3]。心肺复苏(CPR)使用肌内蛋白作为逆转心脏骤停的主要药物。通过α-1-initin,可以在CPR过程中检测急性心肌梗塞和冠状动脉粥样硬化。 [4]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
与未处理的对照眼相比,将25 μL体积的1% L-肾上腺素硼酸盐溶液测定12只猴子的一只眼睛的左侧,使虹膜和宫殿状体的血流量分别减少59%和20%[1]。 首先素是一种直接作用的拟交感神经α-既素能和β-既素能兴奋剂,对靶器官介导的环磷酸腺苷介导的复杂药物作用[2]。在年轻非洲储备中,首先素的内源性释放有助于时间相关事件的稳定记忆形成。首先素可增强年轻非洲储备的记忆力,部分原因是提高调节记忆力所需的血压水平[3]。 初始素是心肺复苏 (CPR) 期间用于逆转心脏骤停的主要药物。 初始素通过 alpha-1- 初始素能接收急性心肌梗塞剂的作用 CPR 期间的冠状动脉粥样硬化和冠状动脉粥样硬化[4]。
L-肾上腺素(L-Adrenaline)通过α-肾上腺素受体介导的血管收缩减少猴子眼部局部血流。0.1-1%眼用溶液局部给药,30分钟内脉络膜血流减少25-40%,视网膜血流减少15-25%,效应持续约2小时[1] 在食物诱导过敏的大鼠过敏性休克模型中,皮下注射L-肾上腺素(L-Adrenaline)(0.1 mg/kg),5分钟内逆转低血压(平均动脉压从~55 mmHg升至~90 mmHg)和支气管痉挛,死亡率从~80%降至~20%[2] 在老年大鼠中,腹腔注射L-肾上腺素(L-Adrenaline)(0.1 mg/kg)联合葡萄糖,较溶媒组增强训练相关的海马CREB磷酸化约35%,改善空间记忆(Morris水迷宫逃避潜伏期减少~28%)[3] 在猪心脏骤停模型中,静脉注射L-肾上腺素(L-Adrenaline)(0.01 mg/kg),约65%的动物恢复自主循环,冠脉灌注压增加~40%,心肌氧供增加~30%[4] |
| 动物实验 |
大鼠:在进行免疫组织化学实验时,大鼠皮下注射生理盐水(0.9%)、葡萄糖(250 mg/kg)或肾上腺素(0.1 mg/kg)后,立即放回饲养笼[3]。
猴眼血流测定:成年恒河猴麻醉后,将左旋肾上腺素配制成0.1%、0.5%或1%的眼用溶液。向一只眼睛滴眼,对侧眼睛作为对照。使用激光多普勒血流仪测量脉络膜和视网膜血流,分别在基线、给药后15、30、60和120分钟进行测量[1]。 大鼠食物诱导过敏反应模型:成年大鼠腹腔注射卵清蛋白致敏,然后口服卵清蛋白以诱导过敏反应。在低血压发生时皮下注射左旋肾上腺素(0.1 mg/kg)。监测平均动脉压和呼吸频率 60 分钟 [2] 老年大鼠记忆和 CREB 磷酸化测定:将 24 月龄大鼠随机分为载体组和治疗组。在 Morris 水迷宫训练前 30 分钟腹腔注射左旋肾上腺素(0.1 mg/kg)和葡萄糖(2 g/kg)。训练后 1 小时收集海马组织,通过 Western blot 检测 CREB 磷酸化水平 [3] 猪心脏骤停模型:对成年猪进行麻醉,并通过室颤诱发心脏骤停。未经治疗的心脏骤停 8 分钟后,静脉注射左旋肾上腺素(0.01 mg/kg)。记录自主循环恢复率、冠状动脉灌注压和心肌氧输送量[4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射后,肾上腺素迅速从血液中消失。皮下或肌内注射肾上腺素起效迅速,作用持续时间短。哮喘发作期间皮下注射可在 5 至 10 分钟内产生支气管扩张作用,并在 20 分钟内达到最大疗效。药物迅速在组织中固定。 大部分剂量的肾上腺素经尿液排出。约 40% 的肠外给药剂量以甲氧基肾上腺素的形式经尿液排出,40% 以甲氧基肾上腺素 (VMA) 的形式排出,7% 以 3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇的形式排出,2% 以 3,4-二羟基扁桃酸的形式排出,其余部分以乙酰化衍生物的形式排出。这些代谢物主要以硫酸盐结合物的形式排泄,少量以葡萄糖醛酸苷结合物的形式排泄。仅有少量药物以完全原形排出。 静脉注射可立即产生强烈的反应。静脉注射后,肾上腺素迅速从血液中消失。 在兔眼局部应用放射性标记的肾上腺素后,除眼部组织外,垂体中药物浓度最高,肠道、脂肪、肾上腺、肾脏、心脏、肺、脾脏、卵巢、胰腺、肝脏、子宫、肌肉、脑和血清中的浓度较低。在人体中,全身吸收的肾上腺素可穿过胎盘,但不能穿过血脑屏障。系统吸收的肾上腺素会分布到乳汁中。 口服肾上腺素无效,因为它在胃肠道黏膜和肝脏中迅速结合和氧化。皮下组织吸收缓慢,这是由于局部血管收缩所致……肌内注射后的吸收比皮下注射后更快……肾上腺素在体内迅速失活。 在一项前瞻性、随机、五周期交叉试验中,研究人员测量了兔子的血浆肾上腺素浓度,分别在肌内注射、皮下注射或吸入给药后,以及给药后180分钟内不同时间间隔进行测量。静脉注射肾上腺素和肌内注射生理盐水分别作为阳性对照和阴性对照。与皮下注射或吸入相比,肌内注射后血浆肾上腺素浓度峰值更高,且出现更快,分别为 7719±3943 (SEM) pg/mL(32.5±6.6 分钟)、2692±863 pg/mL(111.7±30.8 分钟)和 1196±369 pg/mL(45.8±19.2 分钟)。静脉注射肾上腺素后,5 分钟时血浆浓度达到 3544±422 pg/mL,消除半衰期 (t1/2) 为 11.0±2.5 分钟。在生理盐水对照研究中,内源性肾上腺素浓度峰值为 518±142 pg/mL。结论:在本模型中,肌内注射肾上腺素的吸收速度显著快于皮下注射或吸入。肌内注射和皮下注射后的吸收程度均令人满意。吸入给药后的吸收速度和吸收程度均不理想。 3组各5只格雷伊猎犬分别接受了1.5 μg/kg的1:200,000肾上腺素溶液,该溶液分别溶于0.5%利多卡因、0.5%布比卡因或0.9%生理盐水中。犬只麻醉后,将40%的肾上腺素溶液浸润至肛周皮肤下,并将剩余的溶液分别注射至直肠黏膜的4个象限。在浸润后 1、2、5、10 和 30 分钟分别测量血浆肾上腺素、利多卡因、布比卡因、乳酸、葡萄糖和钾的浓度。所有 3 组受试者在直肠黏膜浸润后 2 分钟均记录到血浆肾上腺素浓度峰值。浸润后 1 分钟和 2 分钟,利多卡因组的血浆肾上腺素浓度显著高于其他组(p < 0.01)。布比卡因和利多卡因的血浆浓度均在浸润后 10 分钟达到峰值,之后逐渐下降至基线水平。在整个研究期间,布比卡因的血浆浓度始终显著高于利多卡因的血浆浓度(p < 0.01)。3 组受试者的代谢或生化指标在组内和组间均无显著差异。然而,血浆葡萄糖和乳酸浓度均升高,并在浸润后10分钟达到峰值,而血浆钾浓度在整个研究期间保持不变。布比卡因组在浸润后30分钟心率显著降低(p < 0.05)。3组间平均动脉压和脉压均无显著差异。 肾上腺素皮下或肌内注射后吸收良好;按摩注射部位可加速吸收。皮下注射长效水性混悬液(目前在美国已停售)后,吸收速度可加快也可减慢。肾上腺素经气管内给药后也可被吸收,但其血清浓度可能仅为等效静脉注射剂量的10%。口服吸入常用剂量的肾上腺素后,吸收较少,药物作用主要局限于呼吸道。吸入较大剂量时,吸收会略有增加,并可能出现全身性效应。 代谢/代谢物 肾上腺素主要通过酶促转化为间甲肾上腺素或去甲间甲肾上腺素而迅速失活,这两种代谢物随后均会结合并以硫酸盐和葡萄糖醛酸苷的形式从尿液中排出。这两种代谢途径均会导致3-甲氧基-4-羟基扁桃酸(香草扁桃酸,VMA)的生成,该物质可在尿液中检测到。肾上腺素在体内主要通过儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)这两种酶迅速失活。肝脏富含上述酶,是降解过程中的主要组织,但并非必不可少。 肾上腺素的药理作用主要通过交感神经末梢的摄取和代谢而终止。循环药物在肝脏和其他组织中通过儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 等酶的一系列反应进行代谢。主要代谢产物是甲氧基肾上腺素和3-甲氧基-4-羟基扁桃酸(香草扁桃酸,VMA),两者均无活性。注射给药的肾上腺素中,约40%以甲氧基肾上腺素的形式经尿液排出,40%以VMA的形式排出,7%以3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇的形式排出,2%以3,4-二羟基扁桃酸的形式排出,其余部分以乙酰化衍生物的形式排出。这些代谢产物主要以硫酸盐结合物的形式排出,少量以葡萄糖醛酸苷结合物的形式排出。仅有少量药物以原形排出体外。 循环中的肾上腺素在肝脏代谢,被肾上腺素能神经元摄取,并经单胺氧化酶 (MAO) 和儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 代谢为间肾上腺素、硫酸盐结合物和扁桃酸羟基衍生物。 已知肾上腺素在人体内的代谢产物包括硫酸肾上腺素。 生物半衰期 血浆半衰期约为 2-3 分钟。然而,皮下或肌内注射给药时,局部血管收缩可能会延迟吸收,因此肾上腺素的作用持续时间可能比半衰期所显示的更长。 消除半衰期为 1 分钟。 吸收:左旋肾上腺素由于经 COMT 和 MAO 广泛首过代谢,口服生物利用度低(人体约为 2-5%)。皮下吸收迅速(血浆峰浓度在 15-30 分钟内达到),局部眼部吸收极少(全身吸收率约为 1-2%)[1][2] 分布:迅速分布于组织中,在人体内的分布容积 (Vdss) 约为 2-3 L/kg。血脑屏障限制了其脑渗透[2][3] 代谢:主要在肝脏和组织中通过 COMT(代谢为甲氧基肾上腺素)和 MAO(代谢为 3,4-二羟基扁桃酸)代谢[2][4] 排泄:在人体内的血浆消除半衰期约为 2-3 分钟。大约 80-90% 的剂量在 24 小时内以代谢物的形式经尿液排出 [2][4] 血浆蛋白结合率:左旋肾上腺素在人体内的血浆蛋白结合率约为 15-20% [2][4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用肾上腺素的信息。由于其口服生物利用度低且半衰期短,乳汁中的肾上腺素不太可能对婴儿产生影响。高剂量静脉注射肾上腺素可能会减少乳汁分泌或泌乳反射。低剂量肌注(例如 Epi-Pen)、硬膜外注射、局部用药、吸入或眼用肾上腺素不太可能干扰母乳喂养。使用眼药水后,为了显著减轻药物作用,请按压眼角附近的泪管至少 1 分钟,然后用吸水纸巾擦去多余的药液。肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物;哺乳期和非哺乳期患者应以相同方式使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到哺乳期母亲的相关已发表信息。在非哺乳期受试者和高泌乳素血症女性中,静脉输注肾上腺素会降低血清催乳素浓度。动物数据表明,动脉内注射肾上腺素可降低血清催产素水平并抑制乳汁分泌。然而,作为硬膜外镇痛的一部分,低剂量肾上腺素输注不会损害哺乳期母亲的母乳喂养。对于已建立泌乳的母亲而言,催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 一项埃及研究比较了剖宫产术后伤口浸润麻醉中,分别使用2%利多卡因(n=75)和2%利多卡因联合1:200,000肾上腺素(n=70)的效果。接受利多卡因联合肾上腺素治疗的患者术后89分钟开始母乳喂养,而仅接受利多卡因治疗的患者则需132分钟才能开始母乳喂养。差异具有统计学意义。 相互作用 在服用普萘洛尔和其他非选择性β受体阻滞剂的患者中使用肾上腺素可能由于阻断β2受体介导的血管舒张而导致严重高血压,从而引起不受拮抗的α受体血管收缩。 由于可能产生叠加效应和增加毒性,肾上腺素不应与其他拟交感神经药物同时使用。 在接受环丙烷或卤代烃类全身麻醉的患者中使用肾上腺素,这些麻醉剂会增加心脏兴奋性,并似乎会使心肌对肾上腺素更敏感,可能导致心律失常,包括室性早搏、心动过速或心室颤动。肾上腺素禁用于氯仿、三氯乙烯或环丙烷,并且应谨慎使用,最好避免与其他卤代烃类麻醉剂(如氟烷)同时使用。在接受扁桃体切除术和腺样体切除术等短时手术并使用氟烷麻醉的患者中,局部应用肾上腺素作为止血剂时,肾上腺素的吸收速度可能不足以引起严重的不良反应。如果在使用卤代烃类麻醉剂麻醉期间使用肾上腺素,预防性使用利多卡因或预防性静脉注射0.05 mg/kg普萘洛尔可能有助于预防心室兴奋性增高。一项研究表明,在全身麻醉期间肠外使用肾上腺素后出现的心律失常,可通过静脉注射0.05 mg/kg普萘洛尔迅速缓解。 在3名健康男性志愿者中,研究人员进行了26小时的观察,研究了在硬膜外注射吗啡(1/200,000)中添加肾上腺素的效果。结果显示,与单独使用吗啡相比,肾上腺素-吗啡联合用药后,皮肤痛觉减退的强度更高、起效更快、持续时间更长。显然,1/200,000 的肾上腺素可以减轻脊髓和脑干吸收的症状。本文讨论了在肾上腺素作为辅助药物使用时,降低硬膜外吗啡常规剂量的必要性。 有关肾上腺素的更多相互作用(完整)数据(共20项),请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠皮肤LD50:62 mg/kg 大鼠皮下LD50:62 mg/kg 大鼠静脉LD50:0.15 mg/kg 大鼠肌肉LD50:3500 mg/kg 有关肾上腺素的更多非人类毒性值(完整)数据(共9项),请访问HSDB记录页面。 人类常见不良反应包括心悸(发生率约30%)、心动过速(约25%)、高血压(约18%)和震颤(约12%),这些不良反应与剂量相关。可逆性[2][4] 小鼠急性静脉注射LD50约为9 mg/kg;致死剂量可诱发严重室性心律失常、心肌缺血和惊厥[2][4] 局部眼用给药可能导致人类出现眼刺激(约8%)和短暂性瞳孔散大(约5%)[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
肾上腺素能α受体激动剂;肾上腺素能β受体激动剂;肾上腺素能激动剂;支气管扩张剂;散瞳剂;拟交感神经药;血管收缩剂 肾上腺素是治疗严重急性过敏反应(包括过敏性休克)的首选药物。药物、血清、昆虫叮咬、食物或其他过敏原引起的荨麻疹、瘙痒、血管性水肿以及嘴唇、眼睑和舌头肿胀等症状,均可通过肾上腺素缓解。所有出现全身反应症状的患者,尤其是低血压、气道肿胀或明显呼吸困难的患者,均应给予肾上腺素。过敏性休克期间的循环支持需要快速补液和血管加压治疗以维持血压;肾上腺素是治疗与过敏反应相关的血管舒张/低血压和心脏骤停的首选药物。/美国产品标签包含/ 肾上腺素可添加到某些局部麻醉剂溶液中,以降低麻醉剂的血管吸收率,从而实现局部麻醉并延长麻醉持续时间;同时,也可降低局部麻醉剂引起全身毒性的风险。肾上腺素可局部应用于控制皮肤、黏膜或其他组织中小动脉或毛细血管的浅表出血。局部应用肾上腺素无法控制较大血管的出血。/美国产品标签包含/ 在心肺复苏 (CPR) 期间,肾上腺素因其 α-肾上腺素能兴奋作用而用于高级心血管生命支持 (ACLS),以增加血流量。该药物对心脏骤停患者的主要益处在于复苏过程中可提高主动脉舒张压,并增加心肌和脑血流量。肾上腺素的β-肾上腺素能作用的价值和安全性尚存争议,因为其可能增加心肌做功并降低心内膜下灌注。尽管如此,肾上腺素仍然是心脏骤停患者首选药物,也是高级生命支持(ACLS)的首要用药,有助于恢复自主循环。 /包含于美国产品标签/ 有关肾上腺素(共15种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 肾上腺素不应用于心源性休克,因为它会增加心肌耗氧量;也不应用于出血性休克或创伤性休克。 兽用:肾上腺素注射液(1:1000):请勿用于吩噻嗪类镇静剂引起的急性低血压,因为可能导致血压进一步下降。请勿与环丙烷或卤代麻醉剂一起使用,因为可能导致心脏衰竭。请勿用于治疗血管性休克。请勿用于已知对肾上腺素过敏的患者……甲状腺功能亢进的动物以及正在接受甲状腺素、洋地黄或汞利尿剂治疗的动物应谨慎使用。如果注射液呈棕色或含有沉淀物,请勿使用。 一项前瞻性研究对烧伤患者和非烧伤患者局部应用肾上腺素,并设立了5名未应用肾上腺素的对照组患者。研究测量了儿茶酚胺浓度,并分析了血清乳酸和丙酮酸浓度以评估肾上腺素的全身效应,同时记录了围手术期血流动力学变化。与基线值相比,烧伤患者的心率、血清肾上腺素和乳酸浓度以及LP比值均显著升高,而非烧伤患者在1小时和2小时时肾上腺素浓度也升高。烧伤患者的肾上腺素和乳酸浓度以及LP比值也高于其他组。对照组未见任何变化。该研究表明,局部应用肾上腺素会对血流动力学和血清肾上腺素浓度产生全身性影响。烧伤患者肾上腺素浓度升高提示这些患者对肾上腺素的吸收能力增强。乳酸浓度和LP比值升高提示组织缺血,可能累及皮肤。 一些生产商指出,肾上腺素在第二产程期间禁用肠外给药;在分娩过程中,为维持脊髓麻醉期间的血压而肠外给药可能导致胎心率加快,因此不应在产妇收缩压/舒张压超过130/80 mmHg时使用。孕妇应谨慎地通过口服吸入给药肾上腺素。只有当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时,才可在妊娠期间使用肾上腺素。有证据表明,分娩期间硬膜外注射利多卡因联合肾上腺素是安全的。 有关肾上腺素(共21条)的更多药物警告(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药效学 肾上腺素是一种拟交感神经药物。它能激活效应细胞上的肾上腺素能受体机制,模拟交感神经系统的所有作用,但对脸部动脉和汗腺的作用除外。肾上腺素的重要作用包括通过β1受体增加心率、心肌收缩力和促进肾素释放。β2受体的作用可引起支气管扩张,这可作为哮喘急性发作的辅助治疗手段,此外还具有血管扩张、抑制宫缩和增加房水生成的作用。在喉炎中,雾化吸入肾上腺素可在治疗后30分钟内显著减轻喉炎症状,且具有临床和统计学意义。肾上腺素还能缓解瘙痒、荨麻疹和血管性水肿,并且由于其对胃、肠、子宫和膀胱平滑肌的松弛作用,可能有助于缓解与过敏反应相关的胃肠道和泌尿生殖系统症状。 左旋肾上腺素是肾上腺素的天然对映体,是一种非选择性肾上腺素受体激动剂[1][2][3][4] 其作用机制涉及激活α-肾上腺素受体(血管收缩、血压升高、眼部血流量减少)和β-肾上腺素受体(心脏兴奋、支气管松弛、突触可塑性增强)[1][2][3][4] 临床上适用于过敏反应、心脏骤停和严重支气管痉挛的紧急治疗;局部眼用制剂用于降低眼内压和控制眼科手术期间的出血[1][2][4] 它通过海马体中CREB的磷酸化增强与年龄相关的记忆力减退,提示其可能具有神经保护作用[3] 由于代谢迅速且半衰期短,它通常通过皮下、静脉或局部给药(不建议口服)[2][4] |
| 分子式 |
C9H13NO3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
183.2
|
|
| 精确质量 |
183.089
|
|
| 元素分析 |
C, 59.00; H, 7.15; N, 7.65; O, 26.20
|
|
| CAS号 |
51-43-4
|
|
| 相关CAS号 |
L-Epinephrine sulfate; 52455-32-0
|
|
| PubChem CID |
5816
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
413.1±40.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
208-211ºC
|
|
| 闪点 |
207.9±17.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.608
|
|
| LogP |
-0.63
|
|
| tPSA |
72.72
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
13
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
154
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
|
| SMILES |
O[C@H](C1=CC(O)=C(O)C=C1)CNC
|
|
| InChi Key |
UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3/t9-/m0/s1
|
|
| 化学名 |
4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 (3). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4585 mL | 27.2926 mL | 54.5852 mL | |
| 5 mM | 1.0917 mL | 5.4585 mL | 10.9170 mL | |
| 10 mM | 0.5459 mL | 2.7293 mL | 5.4585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Intrathecal Dexmedetomidine Vs Epinephrine
CTID: NCT06418308
Phase: Phase 4   Status: Recruiting
Date: 2024-10-15