| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Cysteine S-sulfate targets the N-methyl-D-aspartate (NMDA) glutamatergic receptor. It is a potent NMDA receptor agonist with selectivity over the AMPA receptor (EC50s = 8.2 and 59 µM, respectively). The compound activates NMDA receptors, leading to calcium influx and downstream signaling. It is also a substrate for cystine lyase. By activating NMDA receptors, L-Cysteine S-sulfate modulates glutamatergic neurotransmission and can be used to study NMDA receptor function in neuroscience research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,L-半胱氨酸S-硫酸盐是一种NMDA受体激动剂,放射性配体结合实验中EC50值为8.2 µM。在100 µM浓度下,它能诱导钙离子内流并激活钙蛋白酶依赖的gephyrin降解。该化合物在200 µM浓度下对小鼠原代神经元细胞具有细胞毒性。它是胱氨酸裂解酶的底物,可用于质谱和色谱分析。这些体外活性使得L-半胱氨酸S-硫酸盐成为研究NMDA受体功能、兴奋性毒性和神经元信号传导的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,受精后三天给予斑马鱼幼体L-半胱氨酸S-硫酸盐(2 mM)可增加其游泳和类似癫痫发作的运动,表明存在神经退行性变。钼辅因子缺乏症患者的尿液和血浆中S-磺基半胱氨酸水平升高。这些发现提示,该化合物水平升高与神经毒性和神经功能障碍相关。该化合物可用于构建兴奋性毒性模型,并研究NMDA受体在神经系统疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
体外放射性配体结合试验用于表征L-半胱氨酸S-硫酸酯与NMDA和AMPA受体的相互作用。将脑组织或表达受体的细胞的膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的化合物一起孵育。测量放射性配体的置换情况,并根据剂量反应曲线计算EC50值(NMDA:8.2 µM;AMPA:59 µM)。使用荧光指示剂的钙离子内流试验用于测量NMDA受体的激活。
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| 细胞实验 |
L-半胱氨酸S-硫酸盐的细胞毒性检测在原代神经元细胞培养中进行。细胞用浓度为100-200 µM的化合物处理。钙离子内流通过荧光钙指示剂(如Fura-2或Fluo-4)进行检测。细胞毒性通过LDH释放或MTT法进行评估。Gephyrin降解通过Western blot分析,使用抗gephyrin抗体进行评估。这些检测方法用于表征该化合物的神经毒性和信号传导效应。
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| 动物实验 |
已在斑马鱼幼体中开展了L-半胱氨酸S-硫酸盐的体内动物实验。该化合物在受精后三天以2 mM的浓度给药,观察到包括游泳和类似癫痫发作的行为改变。这些行为改变表明存在神经退行性变。该化合物也可用于啮齿动物兴奋性毒性模型的研究,但具体实验方案有限。研究人员应查阅相关文献以获取详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
S-磺基半胱氨酸是由无机亚硫酸盐与半胱氨酸通过一条未明确的途径反应生成的(A15402)。亚硫酸盐则是由含硫氨基酸半胱氨酸和蛋氨酸分解代谢产生的(A3499)。 L-半胱氨酸S-硫酸盐的药代动力学特性包括高水溶性:在水中溶解度为225 mg/mL (1118.2 mM)。该化合物为固体,分子量为201.22。储存:粉末在-20°C下可保存3年;溶剂在-80°C下可保存1年。具体的药代动力学参数,例如半衰期、生物利用度和组织分布,尚未得到充分报道。该化合物主要用作神经科学研究工具。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
S-磺基半胱氨酸 (SSC) 是一种强效的 NMDA 受体激动剂。电生理学研究表明,SSC 具有与谷氨酸类似的去极化特性。幼鼠皮下和脑内注射 SSC 可导致脑损伤。除了激活 NMDA 受体外,SSC 水平升高还可能通过抑制谷胱甘肽合成的限速酶 (A15403) 而发挥神经毒性,从而降低细胞内自由基清除剂 (A15402) 的水平。 L-半胱氨酸 S-硫酸盐在 200 µM 浓度下对小鼠原代神经元细胞具有细胞毒性。在 2 mM 浓度下,它可诱导斑马鱼幼体发生神经退行性变。钼辅因子缺乏症患者的尿液和血浆中该化合物水平升高。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。处理 L-半胱氨酸 S-硫酸盐时应遵循标准实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
S-磺基-L-半胱氨酸是一种S-取代的L-半胱氨酸,其中S-取代基被指定为磺酰基。它是一种存在于植物和人体内的代谢产物。它是一种有机硫代硫酸盐,也是一种S-取代的L-半胱氨酸。它是S-磺基-L-半胱氨酸(1-)的共轭酸。半胱氨酸-S-硫酸盐是一种存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。据报道,S-磺基半胱氨酸存在于水蚤、拟南芥和其他具有相关数据的生物体中。S-磺基半胱氨酸(SSC)是由无机亚硫酸盐和半胱氨酸通过一条未知的途径反应生成的,是一种高效的NMDA受体激动剂。电生理学研究表明,亚硫酸盐(SSC)具有类似于谷氨酸的去极化特性。钼辅因子缺乏症(MOCOD,一种常染色体隐性遗传病,导致亚硫酸盐氧化酶(一种催化亚硫酸盐转化为无机硫酸盐的酶)、黄嘌呤脱氢酶和醛氧化酶联合缺乏)或孤立性亚硫酸盐氧化酶缺乏症(ISOD,一种极其罕见的常染色体隐性遗传病,临床表现与MOCOD相似)患者体内可观察到亚硫酸盐辅因子(SSC)水平升高。这种罕见病与脑损伤(癫痫、痉挛性四肢瘫痪和脑萎缩)、智力障碍、晶状体脱位、失明以及尿液中SSC、亚硫酸盐和硫代硫酸盐(但无无机硫酸盐)排泄异常增高有关。 (A15402,A15407)
L-半胱氨酸S-硫酸盐的CAS号为1637-71-4,分子式为C3H7NO5S2,分子量为201.22。别名:S-磺基-L-半胱氨酸、LS-磺基半胱氨酸。它是一种有效的NMDA谷氨酸受体激动剂,EC50 = 8.2 µM。它是胱氨酸裂解酶的底物。纯度:通常≥98%。溶解度:水中225 mg/mL (1118.2 mM)。储存:粉末在-20°C下可保存3年;溶剂在-80°C下可保存1年。不可用于人体;仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C3H7NO6S2
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|---|---|
| 分子量 |
217.22078
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| 精确质量 |
200.977
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| CAS号 |
1637-71-4
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| 相关CAS号 |
L-Cysteine S-sulfate sodium hydrate;150465-29-5
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| PubChem CID |
115015
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
184-185ºC
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| 折射率 |
1.604
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| LogP |
0.715
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| tPSA |
151.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
229
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)SS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
NOKPBJYHPHHWAN-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO5S2/c4-2(3(5)6)1-10-11(7,8)9/h2H,1,4H2,(H,5,6)(H,7,8,9)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-sulfosulfanylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1242.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6036 mL | 23.0181 mL | 46.0363 mL | |
| 5 mM | 0.9207 mL | 4.6036 mL | 9.2073 mL | |
| 10 mM | 0.4604 mL | 2.3018 mL | 4.6036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。