| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Cysteinesulfinic acid targets metabotropic glutamate receptors (mGluRs) including mGluR1, mGluR2, mGluR4, mGluR5, mGluR6, and mGluR8. It is a potent agonist at these receptors with pEC₅₀ values of 3.92±0.03 (mGluR1), 4.6±0.2 (mGluR5), 3.9±0.2 (mGluR2), 2.7±0.2 (mGluR4), 4.0±0.2 (mGluR6), and 3.94±0.08 (mGluR8). It is also an endogenous agonist of the PLD-coupled metabotropic excitatory amino acid receptor and shows activity at NMDA receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
代谢型受体的内源性激动剂L-半胱氨酸亚磺酸（L-CSA）可增加磷脂酶D（PLD）的活性。内源性激动剂L-CSA与PLD偶联的代谢型兴奋性氨基酸（EAA）受体结合。L-CSA优先激活PLD偶联受体。1 mM L-CSA可显著增加海马切片的PLD活性，而1 mM L-谷氨酸、L-天冬氨酸和L-HCA则无此作用。在iGluR拮抗剂存在的情况下，用L-CSA处理的大鼠海马切片表现出PLD活性的剂量依赖性增加，EC50约为500 μM。 1 mM L-CSA 诱导的 PLD 反应在 1 μM 河豚毒素存在下并未显著降低，表明该反应与 L-CSA 诱导的细胞放电增加无关 [1]。
体外实验表明，L-半胱氨酸亚磺酸是多种大鼠代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的强效激动剂，其 pEC₅₀ 值分别为 3.92±0.03 (mGluR1)、4.6±0.2 (mGluR5)、3.9±0.2 (mGluR2)、2.7±0.2 (mGluR4)、4.0±0.2 (mGluR6) 和 3.94±0.08 (mGluR8)。它是一种内源性代谢型受体激动剂，可刺激磷脂酶 D (PLD) 的活性。该化合物还能作为NMDA受体和PLD偶联的mGlu受体的激动剂。其活性已在多种基于细胞和受体结合的实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-半胱氨酸亚磺酸是一种参与牛磺酸生物合成的内源性氨基酸中间体。它由L-半胱氨酸经酶促氧化生成，是亚牛磺酸和牛磺酸的主要生理前体。该化合物在含硫氨基酸代谢和神经递质信号传导中发挥重要作用。其在生物系统中的存在反映了其在正常代谢途径中的作用以及可能参与神经功能。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合实验，可使用表达不同受体亚型的细胞膜制备物来评估L-半胱氨酸亚磺酸与mGluR的结合。放射性配体结合实验采用[³H]标记的激动剂或拮抗剂。将膜组分与标记配体和不同浓度的未标记化合物孵育。通过过滤分离结合的配体和游离配体，并从竞争性结合实验中计算pEC₅₀值。受体激活也可在无细胞信号传导实验中进行评估。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，L-半胱氨酸亚磺酸的活性在表达mGluR亚型的细胞系中进行评估。用该化合物处理细胞后，根据受体亚型，通过细胞内Ca²⁺动员、cAMP积累或其他信号通路读数来测量受体激活情况。磷脂酶D活性可在表达PLD偶联受体的细胞中进行测量。该化合物对神经递质释放和神经元活动的影响可在神经元细胞培养物中进行研究。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，可给动物注射L-半胱氨酸亚磺酸，以研究其对神经递质系统和代谢的影响。通过测量给药后组织中牛磺酸和亚牛磺酸的水平，可以研究该化合物在牛磺酸生物合成中的作用。其对谷氨酸能信号传导的影响可通过行为学和电生理学研究进行评估。代谢研究则追踪L-半胱氨酸亚磺酸转化为牛磺酸和其他代谢物的过程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-半胱氨酸亚磺酸的分子量为153.16 g/mol，分子式为C₃H₇NO₄S。由于其极性，它在水中的溶解度为15.31 mg/mL。该化合物在生理pH条件下以两性离子形式存在。应以粉末形式储存于-20°C下，可保存长达3年；或在4°C下，可保存长达2年。该化合物是内源性代谢物和氨基酸中间体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-半胱氨酸亚磺酸是一种内源性化合物，在生理浓度下毒性较低。它是含硫氨基酸代谢途径中的正常代谢产物，并参与牛磺酸的生物合成。目前尚未有关于其在生理浓度下具有显著毒性的报道。该化合物仅供研究使用，尚未获准作为药品上市。操作氨基酸和生化试剂时应遵循标准安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-亚磺酰基-L-丙氨酸是一种有机亚磺酸，由L-半胱氨酸的巯基氧化生成。它是一种代谢性谷氨酸受体激动剂，也是人类、大肠杆菌和小鼠体内的代谢产物。它是一种有机亚磺酸，也是硫取代的L-半胱氨酸。它是3-亚磺酰基-L-丙氨酸(1-)的共轭酸，也是L-半胱氨酸-S-二氧化物的互变异构体。据报道，L-半胱氨酸亚磺酸存在于智人、眼虫和其他具有相关数据的生物体中。另见：3-亚磺酰基-L-丙氨酸（注：已移至此处）。
L-半胱氨酸亚磺酸是牛磺酸生物合成过程中一种内源性含硫氨基酸中间体，由L-半胱氨酸经酶促氧化生成。它是一种强效的代谢型谷氨酸受体激动剂，参与谷氨酸能信号传导。该化合物用于神经递质系统、氨基酸代谢和牛磺酸生物合成的研究。目前尚未开展该化合物作为治疗药物的临床试验，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C3H7NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
153.15698
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| 精确质量 |
153.01
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| CAS号 |
1115-65-7
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| 相关CAS号 |
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate;207121-48-0
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| PubChem CID |
1549098
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.828g/cm3
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| 沸点 |
492.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>130°C (dec.) (lit.)
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| 闪点 |
251.8ºC
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| 蒸汽压 |
4.68E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
0.186
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| tPSA |
119.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
136
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)S(=O)O
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| InChi Key |
ADVPTQAUNPRNPO-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO4S/c4-2(3(5)6)1-9(7)8/h2H,1,4H2,(H,5,6)(H,7,8)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-sulfinopropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~816.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5291 mL | 32.6456 mL | 65.2912 mL | |
| 5 mM | 1.3058 mL | 6.5291 mL | 13.0582 mL | |
| 10 mM | 0.6529 mL | 3.2646 mL | 6.5291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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