| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-gulono-1,4-lactone dehydrogenase (Rv1771, Mycobacterium tuberculosis, \(K_m = 5.5\) mM as substrate)
Cytochrome c (exogenous electron acceptor, \(K_m = 4.7\) μM) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-古洛糖酸-1,4-内酯(L-Gulono-1,4-lactone)可被结核分枝杆菌的重组Rv1771蛋白(L-古洛糖酸-1,4-内酯脱氢酶)特异性氧化,对L-半乳糖酸-1,4-内酯、D-葡萄糖醛酸-3,6-内酯、D-葡萄糖醛酸、D-阿拉伯糖、D-木糖无底物活性 [1]
该氧化反应以细胞色素c或吩嗪硫酸甲酯为外源性电子受体(吩嗪硫酸甲酯效率约高3倍),不利用分子氧作为电子受体 [1] 反应遵循米氏动力学,\(V_{max}\) 为 \(2.44 \mu mol \cdot h^{-1} \cdot mg protein^{-1}\);最适pH为7.5–8,最适温度为39°C [1] 1 mM N-乙基马来酰亚胺、\(Cu^{2+}\)、\(Zn^{2+}\)及氰化钾可完全抑制反应;1 mM EDTA使酶失活(需微量二价金属离子);\(Mg^{2+}\)和\(Ca^{2+}\)无影响,1 mM \(Mn^{2+}\)可抑制21%酶活性 [1] 在牛分枝杆菌BCG粗提物的可溶性组分中可检测到L-古洛糖酸-1,4-内酯脱氢酶活性(0.17 mU·mg蛋白⁻¹)[1] |
| 酶活实验 |
以细胞色素c为电子受体的脱氢酶活性检测:反应体系(1 mL)含25 mM L-古洛糖酸-1,4-内酯(L-Gulono-1,4-lactone)、0.121 mM细胞色素c及亲和纯化的Rv1771酶,溶于50 mM磷酸盐缓冲液(pH 7.3)。检测前通过凝胶过滤去除二硫苏糖醇和谷胱甘肽,在550 nm波长下分光光度法监测细胞色素c的还原,反映酶活性 [1]
以吩嗪硫酸甲酯为电子受体的脱氢酶活性检测:反应体系含25 mM L-古洛糖酸-1,4-内酯(L-Gulono-1,4-lactone)、2.5 mM吩嗪硫酸甲酯、100 μM 2,6-二氯靛酚及酶,溶于50 mM磷酸盐缓冲液(pH 7.3)。通过监测610 nm波长下2,6-二氯靛酚的还原(吸光度下降)计算酶活性 [1] |
| 细胞实验 |
牛分枝杆菌BCG粗酶提取物制备:将牛分枝杆菌BCG培养至指数中期,离心收集细胞,重悬于含1 mM苯甲基磺酰氟的100 mM磷酸盐缓冲液(pH 7.3)中,超声破碎。低速离心去除未破碎细胞,上清液经25,000 g离心分离可溶性提取物和不溶性细胞膜组分,可溶性组分用于检测以L-古洛糖酸-1,4-内酯(L-Gulono-1,4-lactone)为底物的脱氢酶活性 [1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物合成前体:L-古洛糖酸-1,4-内酯可通过D-葡萄糖醛酸或D-葡萄糖醛酸-3,6-内酯的C1还原生成;牛分枝杆菌卡介苗细胞提取物中存在NADPH依赖的D-葡萄糖醛酸-3,6-内酯还原酶活性[1]
代谢:它被结核分枝杆菌L-古洛糖酸-1,4-内酯脱氢酶(Rv1771)氧化生成L-抗坏血酸(维生素C)[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-古洛糖酸-1,4-内酯是古洛糖酸内酯的呋喃糖形式,具有L构型。它既是人类代谢产物,也是小鼠代谢产物。它在功能上与L-古洛糖酸相关。
已有报道称,L-古洛糖酸内酯存在于智人和秀丽隐杆线虫中,并有相关数据。 L-古洛糖酸-1,4-内酯是酿酒酵母中发现或产生的一种代谢产物。 L-古洛糖酸-1,4-内酯是动物、植物和一些原生生物中L-抗坏血酸(维生素C)的直接前体[1]。 它是结核分枝杆菌Rv1771蛋白(L-古洛糖酸-1,4-内酯脱氢酶)的高度特异性底物,Rv1771蛋白是首个被报道的专门参与维生素C生物合成的细菌酶[1]。 |
| 分子式 |
C6H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
178.1400
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| 精确质量 |
178.047
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| CAS号 |
1128-23-0
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| PubChem CID |
439373
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
467.9±18.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187-190ºC(lit.)
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| 闪点 |
201.5±14.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
-3.15
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
181
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]([C@@H]1[C@@H]([C@@H](C(=O)O1)O)O)O)O
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| InChi Key |
SXZYCXMUPBBULW-SKNVOMKLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O6/c7-1-2(8)5-3(9)4(10)6(11)12-5/h2-5,7-10H,1H2/t2-,3+,4-,5+/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,4R,5R)-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxyoxolan-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~280.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL | |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。