| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
L-Homocystine targets enzymes such as S-ribosylhomocysteine lyase and 5-methyltetrahydropteroyltriglutamate–homocysteine methyltransferase. It is the oxidized member of L-homocysteine. Homocysteine is a pro-thrombotic factor, vasodilation impairing agent, pro-inflammatory factor, and endoplasmic reticulum-stress inducer. It is used to study cardiovascular disease mechanisms. L-Homocystine can stereospecifically induce endothelial nitric oxide synthase-dependent lipid peroxidation and oxidative stress in endothelial cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,L-同型半胱氨酸可诱导内皮细胞内皮型一氧化氮合酶依赖性脂质过氧化和氧化应激,从而导致血管损伤。它常被用于研究高同型半胱氨酸血症和心血管疾病的机制。该化合物是L-同型半胱氨酸的氧化衍生物。其对氧化应激和血管功能的影响已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在妊娠第8天(GD 8)给予单剂量丙戊酸(VPA)可加剧在器官形成期接受一次或多次L-同型半胱氨酸注射的小鼠的发育异常。VPA对同型半胱氨酸浓度几乎没有直接影响,但它会显著降低血浆中脂肪酸(FA)和维生素B12的浓度。因此,有研究假设高同型半胱氨酸水平会扰乱FA、维生素B12以及可能还有蛋氨酸的代谢,从而创造一个有利于VPA干扰脆弱胚胎发育的环境[1]。
在体内,L-同型半胱氨酸被用于研究高同型半胱氨酸血症的机制。在器官形成期给予小鼠单剂量或多次L-同型半胱氨酸可加剧发育障碍。高同型半胱氨酸水平与神经元损伤有关,其机制涉及氧化应激和DNA片段化。该化合物被用于心血管疾病和神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)的研究。 |
| 酶活实验 |
体外L-高半胱氨酸酶活性测定包括测量其对S-核糖基高半胱氨酸裂解酶和5-甲基四氢蝶酰三谷氨酸-高半胱氨酸甲基转移酶等酶的影响。酶活性评估使用合适的底物。氧化应激通过评估内皮细胞中的脂质过氧化和活性氧生成来测定。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
在内皮细胞和其他相关细胞类型中进行L-同型半胱氨酸的体外细胞实验。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养,并用不同浓度的L-同型半胱氨酸处理。通过测量活性氧(ROS)水平和脂质过氧化作用来评估氧化应激。同时测定内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
L-同型半胱氨酸的体内研究在患有高同型半胱氨酸血症和心血管疾病的动物模型中进行。动物通过口服或注射接受L-同型半胱氨酸治疗。检测血液中的同型半胱氨酸水平。在发育研究中,动物在器官发生期接受治疗。在神经退行性疾病研究中,评估认知功能和神经元损伤。监测动物的临床症状。采集组织和血液样本进行组织病理学和生化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-高半胱氨酸(分子量268.35 g/mol,C8H16N2O4S2)是L-高半胱氨酸的氧化衍生物。它是一种含硫醇基的氨基酸,由蛋氨酸脱甲基化形成。该化合物可溶于水和其他合适的溶剂,在推荐的储存条件下稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需在物种特异性研究中测定。L-高半胱氨酸用于心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L-高半胱氨酸作为一种内源性代谢物,通常耐受性良好。该化合物是L-高半胱氨酸的氧化产物。现有文献报道,在研究用浓度下,未发现明显的不良反应。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。若要开发其治疗用途,则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L,L-同型半胱氨酸是一种两个手性中心均为L构型的同型半胱氨酸。其功能与L-同型半胱氨酸相关,是L,L-同型半胱氨酸的两性离子互变异构体。L-同型胱氨酸是L-同型半胱氨酸的氧化产物,是一种含硫醇基的氨基酸,由蛋氨酸脱甲基形成。同型半胱氨酸是一种促血栓形成因子、血管舒张抑制剂、促炎因子和内质网应激诱导剂。L-同型胱氨酸可诱导内皮细胞氧化应激,常用于研究高同型半胱氨酸血症和心血管疾病。其分子式为C8H16N2O4S2,分子量为268.35 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C8H16N2O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
268.3536
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| 精确质量 |
268.055
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| CAS号 |
626-72-2
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| PubChem CID |
439579
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
507.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
281-284ºC (dec.)
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| 闪点 |
260.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
1.03
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| tPSA |
177.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
216
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(CSSCC[C@@H](C(=O)O)N)[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
ZTVZLYBCZNMWCF-WDSKDSINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H16N2O4S2/c9-5(7(11)12)1-3-15-16-4-2-6(10)8(13)14/h5-6H,1-4,9-10H2,(H,11,12)(H,13,14)/t5-,6-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-[[(3S)-3-amino-3-carboxypropyl]disulfanyl]butanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.67 mg/mL (~6.22 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~3.73 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7265 mL | 18.6324 mL | 37.2648 mL | |
| 5 mM | 0.7453 mL | 3.7265 mL | 7.4530 mL | |
| 10 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。