| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Methionine-34S does not target a specific protein in the context of drug research. Instead, it serves as an isotopic tracer and analytical internal standard. The labeled sulfur atom allows for precise differentiation from endogenous L-Methionine in biological samples using mass spectrometry.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
L-蛋氨酸-34S 的生物活性与未标记的 L-蛋氨酸相同。L-蛋氨酸是蛋白质合成必需的氨基酸，可通过 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 提供甲基，并具有保肝作用和对乙酰氨基酚中毒的解毒作用。稳定同位素标记不会改变其生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未对稳定同位素标记化合物进行专门的体内活性研究。L-蛋氨酸本身对人体发育和代谢过程至关重要。标记后的L-蛋氨酸可用作代谢研究中的示踪剂，以追踪体内蛋氨酸代谢和蛋白质合成速率。
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| 酶活实验 |
在体外，L-蛋氨酸-34S 主要用作分析标准品。它不用于无细胞酶活性测定中作为测试化合物。相反，它被添加到生物样品（例如血浆、细胞裂解液）中，作为液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量蛋氨酸水平的内标。
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| 细胞实验 |
将细胞培养于添加了L-甲硫氨酸-34S的低甲硫氨酸培养基中。蛋白质消化后，通过质谱法测定标记甲硫氨酸掺入新合成蛋白质的情况。这可以量化蛋白质合成速率和甲硫氨酸代谢通量。
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| 动物实验 |
在动物实验中，通过灌胃或静脉注射的方式向啮齿动物施用L-蛋氨酸-34S。在不同时间点采集血液、组织和尿液样本。提取蛋氨酸及其代谢物，并采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析，以定量标记化合物并追踪其代谢途径。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
通过主动转运从小肠腔被肠道细胞吸收。……大鼠饲喂含有[(14)C-甲基]1-蛋氨酸的饲料……并添加6%甲酸钠，测量尿液和呼出气体中[(14)C]转化为[(14)C]甲酸盐（以(14)CO2的形式）的量……蛋氨酸中[(14)C-甲基]完全氧化为CO2的比例为60-87%……尽管溶解在体液中的游离氨基酸仅占体内总氨基酸的一小部分，但它们对蛋白质的营养和代谢调节至关重要。……虽然血浆最容易取样，但大多数氨基酸在组织细胞的细胞内池中浓度更高。通常情况下，大分子中性氨基酸，例如亮氨酸和苯丙氨酸，其细胞内浓度与其血浆浓度接近平衡。其他氨基酸，特别是谷氨酰胺、谷氨酸和甘氨酸，其细胞内浓度比血浆浓度高10到50倍。饮食变化或病理状况会导致血浆和组织池中各种游离氨基酸浓度发生显著改变。/氨基酸/ 摄入后，蛋白质在胃酸的作用下变性，并被胃蛋白酶水解成较小的肽。进食后，胃酸分泌增加，胃蛋白酶的活性也随之增强。这些蛋白质和肽随后进入小肠，在那里，肽键被各种酶水解。这些特定的肽水解酶来源于胰腺，包括胰蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶和羧肽酶。由此产生的游离氨基酸和小肽混合物随后通过各种载体系统运输至黏膜细胞，每个载体系统靶向特定的氨基酸、二肽和三肽，且每个系统仅靶向有限范围的肽底物。吸收的肽在细胞内水解后，游离氨基酸随后通过黏膜细胞内的其他特定载体系统分泌到门静脉血液中，或在细胞内进一步代谢。吸收的氨基酸进入肝脏，部分被吸收利用；其余部分进入体循环，被外周组织利用。即使在无蛋白质喂养条件下，蛋白质仍会继续分泌到肠道中，粪便氮损失（即以细菌形式随粪便流失的氮）可能占必需氮损失的25%。在这些饮食条件下，作为蛋白水解酶成分分泌到肠道的氨基酸和脱落的黏膜细胞中的氨基酸是维持肠道细菌生物量的唯一氨基酸来源。 ……其他导致完整氨基酸流失的途径包括尿液排泄以及皮肤和毛发的脱落。与上述途径相比，这些流失量较小，但仍可能显著影响需求量的估算，尤其是在疾病状态下。/氨基酸/ 有关(L)-蛋氨酸（共11种氨基酸）的吸收、分布和排泄（完整）的更多数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏 氧化脱氨或转氨的产物——α-酮-γ-蛋氨酸丁酸盐。 /表格摘录/ ……蛋氨酸（S-甲基-L-半胱氨酸和肌氨酸）甲基在体内的氧化主要通过游离甲酸途径进行，而四氢叶酸可能不会催化这种甲酸转化。 ……蛋氨酸的分解代谢在很大程度上独立于其最初活化为S-腺苷-L-蛋氨酸的过程。该分解代谢系统……似乎与催化S-甲基-L-半胱氨酸甲基氧化的系统相似。……蛋氨酸的甲基……已被证明……在体外和体内均可生成甲酸。 婴儿代谢蛋氨酸的速度比成人快。 有关(L)-蛋氨酸代谢/代谢物（共7种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 肝脏 L-蛋氨酸-34S 的药代动力学特征与未标记的 L-蛋氨酸相同。蛋氨酸被迅速吸收并分布于全身。它代谢为 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM)、同型半胱氨酸和半胱氨酸。过量的蛋氨酸经尿液排出。标记化合物的详细药代动力学参数未单独报告。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
L-蛋氨酸可能具有肝毒性抵抗机制尚未完全阐明。据信，高剂量对乙酰氨基酚在肝脏中的代谢会导致肝脏谷胱甘肽水平降低和氧化应激增加。L-蛋氨酸是L-半胱氨酸的前体。L-半胱氨酸本身可能具有抗氧化活性。L-半胱氨酸也是抗氧化剂谷胱甘肽的前体。L-蛋氨酸及其代谢物的抗氧化活性似乎是其潜在肝毒性抵抗的原因。近期研究表明，蛋氨酸本身具有清除自由基的活性，这归功于其硫原子和螯合能力。相互作用：补充甘氨酸或丝氨酸可以减轻蛋氨酸的不良反应……维生素B6缺乏会降低大鼠对蛋氨酸的耐受性。用过量视黄醇（800 IU/g 饲料，持续 10 天）预处理幼年雄性大鼠，可部分抵消高蛋氨酸摄入引起的不良反应。在注射丙戊酸钠的妊娠大鼠饮用水中添加蛋氨酸，可减少胚胎重吸收，但并未改善胚胎生长。饮用水中添加蛋氨酸的大鼠血清游离蛋氨酸水平约为对照组的两倍，而其饮水量仅为对照组的一半。在全胚胎培养中，同时在培养基中添加蛋氨酸和丙戊酸钠并不能保护胚胎免受丙戊酸钠的致畸作用……然而，蛋氨酸确实能保护胚胎免受丙戊酸钠的致畸作用，尤其是在培养的胚胎取自摄入蛋氨酸的妊娠大鼠时，这种保护作用更为显著。本研究表明，短期补充维生素（叶酸、维生素B6和B12）可有效降低蛋氨酸负荷后的同型半胱氨酸水平，从而改善16名健康成年人的内皮依赖性血流介导的血管舒张功能。蛋氨酸负荷后，同型半胱氨酸水平从22.7 ± 3.8 μmol/L降至17.0 ± 2.1 μmol/L（p < 0.001），而血流介导的血管舒张率从8.6 ± 3.6%升至13.8 ± 2.9%（p < 0.001）。有关(L)-蛋氨酸相互作用的更完整数据（共18项），请访问HSDB记录页面。非人类毒性值：大鼠口服LD50：36,000 mg/kg；大鼠腹腔注射LD50：4238 mg/kg。 L-蛋氨酸是一种天然存在的必需氨基酸，在生理剂量下具有良好的安全性。超生理剂量的L-蛋氨酸可能具有毒性。然而，L-蛋氨酸-34S常被用作痕量分析标准或示踪剂，其毒性风险极低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
蛋氨酸是一种含硫必需氨基酸，对许多身体机能至关重要。它是一种重金属螯合剂。蛋氨酸……能增强谷胱甘肽的合成，并可作为乙酰半胱氨酸的替代品用于治疗对乙酰氨基酚中毒。高蛋白饮食以及在维生素E存在下服用蛋氨酸可以预防许多硒中毒症状。在欧洲，口服蛋氨酸（12小时内服用10克）已被批准用于补充耗竭的谷胱甘肽储备，并预防大剂量对乙酰氨基酚引起的肝毒性。在美国、加拿大、苏格兰和英格兰的大部分地区，N-乙酰-L-半胱氨酸仍然是治疗对乙酰氨基酚过量的首选解毒剂。有关(L)-蛋氨酸（9种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。药物警告：蛋氨酸可能引起恶心、呕吐、嗜睡和烦躁。不应在酸中毒患者中使用。蛋氨酸可能加重已确诊肝损伤患者的肝性脑病；严重肝病患者使用时应谨慎。呕吐是常见的不良反应。服用蛋氨酸超过10小时后服用可能加重肝性脑病。本文报告了一例对照组受试者口服大剂量蛋氨酸后死亡的病例。本研究旨在探讨同型半胱氨酸与阿尔茨海默病之间可能存在的关联。受试者口服蛋氨酸后血浆蛋氨酸浓度显著高于先前报道的服用标准口服剂量（100 mg/kg体重）蛋氨酸的人体浓度。给药前血浆代谢物值排除了已知的可能导致蛋氨酸浓度异常升高的遗传性疾病。最可能的解释是受试者摄入了过量的蛋氨酸。本文探讨了极高浓度蛋氨酸可能导致严重脑损伤的可能性，并建议不要为了提高标准蛋氨酸负荷试验的灵敏度而增加蛋氨酸剂量；如果尝试这样做，则应极其谨慎。 在研究动脉粥样硬化的遗传因素时，作者记录了标准蛋氨酸负荷试验（剂量为100 mg/kg体重）期间的急性并发症，并评估了296例冠状动脉或外周动脉疾病患者和591例对照组的30天死亡率。33%的女性和16.5%的男性观察到急性并发症。两性并发症的发生率相同。最常见的症状是头晕，这归因于蛋氨酸负荷。此外，一些受试者还出现了嗜睡、恶心、多尿以及血压下降或升高。测试后30天内，887名受试者中无一人死亡…… 药效学 L-蛋氨酸是硫的主要来源，可以预防头发、皮肤和指甲疾病；通过增加肝脏卵磷脂的生成来帮助降低胆固醇水平；减少肝脏脂肪并保护肾脏；是一种天然的重金属螯合剂；调节氨的生成并产生无氨尿液，从而减少膀胱刺激；影响毛囊并促进头发生长。L-蛋氨酸可能有助于抵消对乙酰氨基酚等肝毒性毒素的毒性作用。蛋氨酸也可能具有抗氧化活性。 L-蛋氨酸-34S 是一种稳定同位素标记化合物，用作气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析蛋氨酸的内标和示踪剂。其同位素富集度通常大于 99%。它仅供研究使用，并非治疗药物。 |
| 分子式 |
C5H11NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
151.114206552505
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| 精确质量 |
151.046
|
| CAS号 |
1006386-95-3
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| 相关CAS号 |
26062-47-5
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| PubChem CID |
6137
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
536 to 540 °F decomposes 541.4-543.2 °F (NTP, 1992)
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
88.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
97
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2S/c1-9-3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6177 mL | 33.0885 mL | 66.1770 mL | |
| 5 mM | 1.3235 mL | 6.6177 mL | 13.2354 mL | |
| 10 mM | 0.6618 mL | 3.3088 mL | 6.6177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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