| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素，在药物开发过程中主要作为定量示踪剂。由于氘化可能会影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
通过主动转运过程从小肠腔吸收进入肠细胞。 ……大鼠饲喂含有[(14)C-甲基]1-蛋氨酸的饲料……并添加6%的甲酸钠，测定尿液和呼出气体中[(14)C]转化为[(14)C]甲酸盐（以(14)CO2形式）的量……蛋氨酸中[(14)C-甲基]完全氧化为CO2的比例为60-87%…… 尽管溶解在体液中的游离氨基酸仅占体内氨基酸总量的一小部分，但它们对机体蛋白质的营养和代谢调控至关重要。……虽然血浆是最容易取样的，但大多数氨基酸在组织细胞内池中的浓度更高。通常情况下，大型中性氨基酸，例如亮氨酸和苯丙氨酸，与血浆中的浓度基本处于平衡状态。而其他氨基酸，特别是谷氨酰胺、谷氨酸和甘氨酸，在细胞内池中的浓度则比血浆高10到50倍。饮食变化或病理状况会导致血浆和组织池中各种游离氨基酸的浓度发生显著变化。/氨基酸/ 摄入后，蛋白质在胃酸的作用下变性，并被胃蛋白酶水解成较小的肽。胃蛋白酶的活性会因进食后胃酸的增加而增强。这些蛋白质和肽随后进入小肠，在小肠中，肽键会被多种酶水解。这些特异性水解肽键的酶起源于胰腺，包括胰蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶和羧肽酶。由此产生的游离氨基酸和小肽混合物随后通过多种载体系统转运至黏膜细胞，这些载体系统分别针对特定氨基酸以及二肽和三肽，每种载体系统都只针对有限范围的肽底物。吸收的肽在细胞内水解后，游离氨基酸随后通过黏膜细胞内的其他特定载体系统分泌到门静脉血液中，或在细胞内进一步代谢。吸收的氨基酸进入肝脏，一部分氨基酸被吸收利用；其余部分进入体循环，被外周组织利用。即使在无蛋白喂养的情况下，蛋白质仍会继续分泌到肠道中，粪便氮损失（即以细菌形式随粪便流失的氮）可能占到必需氮损失的25%。在这种饮食条件下，作为蛋白水解酶成分分泌到肠道中的氨基酸以及脱落的黏膜细胞中的氨基酸是维持肠道细菌生物量的唯一氨基酸来源。……完整氨基酸的其他损失途径包括尿液排泄以及皮肤和毛发脱落。与上述途径相比，这些损失较小，但仍然可能对需求量的估算产生显著影响，尤其是在疾病状态下。/氨基酸/ 有关 (L)-蛋氨酸（共 11 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 肝脏 氧化脱氨或转氨的产物——α-酮-γ-甲硫氨酸丁酸。 /摘自表格/ ……体内蛋氨酸（S-甲基-L-半胱氨酸和肌氨酸）甲基的氧化主要通过游离甲酸途径进行，而四氢叶酸可能并不催化该甲酸转化。 ……蛋氨酸……在很大程度上独立于其最初活化为S-腺苷-L-蛋氨酸的过程而被分解代谢。该分解代谢系统……似乎类似于催化S-甲基-L-半胱氨酸甲基氧化的系统……蛋氨酸的甲基……已被证明……在体外和体内均可生成甲酸。 婴儿代谢蛋氨酸的速度比成人更快。 有关(L)-蛋氨酸（共7种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 肝脏 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
L-蛋氨酸可能具有抗肝毒性的机制尚不完全清楚。人们认为，高剂量对乙酰氨基酚在肝脏中的代谢会导致肝脏谷胱甘肽水平降低和氧化应激增加。L-蛋氨酸是L-半胱氨酸的前体。L-半胱氨酸本身可能具有抗氧化活性。L-半胱氨酸也是抗氧化剂谷胱甘肽的前体。L-蛋氨酸及其代谢产物的抗氧化活性似乎是其可能具有抗肝毒性的原因。近期研究表明，蛋氨酸本身具有清除自由基的活性，这得益于其硫原子以及螯合能力。 相互作用 补充甘氨酸或丝氨酸可以减轻蛋氨酸的不良反应……维生素B6缺乏会降低大鼠对蛋氨酸的耐受性。 用过量视黄醇（800 IU/g饲料，持续10天）预处理幼年雄性大鼠，可以部分抵消高蛋氨酸摄入引起的不良反应。 在注射丙戊酸钠的妊娠大鼠饮用水中添加蛋氨酸，可以降低胚胎吸收率，但不能改善胚胎生长。饮用添加蛋氨酸水的大鼠血清游离蛋氨酸水平约为对照组的两倍，而饮水量仅为对照组的一半。利用大鼠全胚胎培养，在培养基中同时添加蛋氨酸和丙戊酸钠并不能保护胚胎免受丙戊酸钠的致畸作用……蛋氨酸则能保护胚胎免受丙戊酸钠的致畸作用，尤其当培养的胚胎取自摄入蛋氨酸的妊娠大鼠时，这种保护作用更为显著。 本研究表明，短期补充维生素（叶酸、维生素B6和B12）可有效降低蛋氨酸负荷后的同型半胱氨酸水平，从而改善16名健康成年人的内皮依赖性血流介导的血管舒张功能。甲硫氨酸负荷后，同型半胱氨酸水平从 22.7±3.8 μmol/L 降至 17.0±2.1 μmol/L (p <0.001)，甲硫氨酸负荷后血流介导的血管舒张作用从 8.6±3.6% 增至 13.8±2.9% (p <0.001)。 有关 (L)-甲硫氨酸（共 18 项）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 36,000 mg/kg 大鼠腹腔注射 LD50 4238 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
一种含硫必需氨基酸，对许多身体功能至关重要。它是一种重金属螯合剂。 蛋氨酸……可增强谷胱甘肽的合成，并可替代乙酰半胱氨酸用于治疗对乙酰氨基酚中毒。 ……许多硒中毒症状可通过高蛋白饮食以及在维生素E存在下服用蛋氨酸来预防。 在欧洲，口服蛋氨酸（12小时内服用10克）已被批准用于补充耗竭的谷胱甘肽储备，并预防大剂量服用对乙酰氨基酚后引起的肝毒性。在美国、加拿大、苏格兰和英格兰大部分地区，N-乙酰-L-半胱氨酸仍然是治疗对乙酰氨基酚过量的首选解毒剂。 有关(L)-蛋氨酸（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 蛋氨酸可能引起恶心、呕吐、嗜睡和烦躁。不应在酸中毒患者中使用。蛋氨酸可能会加重已确诊肝损伤患者的肝性脑病；严重肝病患者应谨慎使用。 呕吐是常见的不良反应。 蛋氨酸……在摄入后10小时以上服用可能会加重肝性脑病。 本文报道了一例对照受试者在口服大量蛋氨酸后死亡的病例，该研究旨在探讨同型半胱氨酸与阿尔茨海默病之间可能存在的关系。受试者在口服蛋氨酸后血浆中蛋氨酸浓度远高于先前报道的服用常规口服蛋氨酸剂量（100 mg/kg 体重）的人类的浓度。其服药前的血浆代谢物值排除了已知的可能导致蛋氨酸浓度异常升高的遗传性疾病。最可能的解释是该受试者摄入了过量的蛋氨酸。本文探讨了极高浓度蛋氨酸可能导致严重脑部损害的可能性，并建议不要通过增加蛋氨酸剂量来提高常规蛋氨酸负荷试验的敏感性，或者即使尝试也应极其谨慎。 在研究动脉粥样硬化的遗传因素时，作者记录了标准蛋氨酸负荷试验（剂量为100 mg/kg体重）期间的急性并发症，并评估了296例冠状动脉或外周动脉疾病患者和591例对照组的30天死亡率。33%的女性和16.5%的男性观察到急性并发症。患者组和对照组的并发症发生率在两性中相同。最常见的症状是头晕，这归因于蛋氨酸负荷。此外，部分受试者还观察到嗜睡、恶心、多尿以及血压下降或升高。在测试后的30天内，887名受试者中无人死亡…… 药效学 L-蛋氨酸是硫的主要来源，可预防头发、皮肤和指甲疾病；通过增加肝脏卵磷脂的生成来帮助降低胆固醇水平；减少肝脏脂肪并保护肾脏；是重金属的天然螯合剂；调节氨的生成并产生无氨尿液，从而减少膀胱刺激；影响毛囊并促进头发生长。L-蛋氨酸可能有助于抵抗对乙酰氨基酚等肝毒素的毒性作用。蛋氨酸可能具有抗氧化活性。 |
| 分子式 |
C5H11NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
151.114206552505
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| 精确质量 |
151.046
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| CAS号 |
1006386-95-3
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| 相关CAS号 |
26062-47-5
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| PubChem CID |
6137
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
536 to 540 °F decomposes 541.4-543.2 °F (NTP, 1992)
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| 折射率 |
1.531
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
88.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
97
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2S/c1-9-3-2-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6177 mL | 33.0885 mL | 66.1770 mL | |
| 5 mM | 1.3235 mL | 6.6177 mL | 13.2354 mL | |
| 10 mM | 0.6618 mL | 3.3088 mL | 6.6177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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