| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L689560 targets the glycine co-agonist binding site on the GluN1 subunit of the NMDA receptor. The NMDA receptor is a ligand-gated ion channel that plays a key role in excitatory neurotransmission and synaptic plasticity. Glycine is a required co-agonist for NMDA receptor activation, and L689560 acts as a competitive antagonist at the glycine site, blocking receptor activation. By inhibiting NMDA receptor function, L689560 reduces excitotoxicity and has neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-689560 是 2-羧基四氢喹啉的拮抗剂[2]。体外实验表明，L689560 通过竞争性拮抗甘氨酸共激动剂位点，强效抑制 NMDA 受体活性。该化合物已通过放射性配体结合实验进行了表征，其中 [4'-³H]-L-689560 被用作甘氨酸位点的特异性放射性配体。电生理学研究表明，L689560 可抑制 NMDA 受体介导的电流，证实了其功能性拮抗作用。该化合物对甘氨酸位点的高效性和选择性使其成为研究 NMDA 受体药理学的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抑制甘氨酸受体和NMDA受体（NMDAR）通道活性后，L-689560（1 mg/kg，腹腔注射）显著减弱了甘氨酸的神经保护作用。L-689560可阻止MCAO模型中甘氨酸诱导的Akt磷酸化水平升高[1]。体内研究表明，L689560在脑缺血动物模型中具有神经保护作用。在大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型中，给予1 mg/kg L689560可显著降低甘氨酸的神经保护作用，表明该化合物拮抗甘氨酸介导的神经保护作用。这些发现提示L689560可能在卒中和其他兴奋性毒性疾病的研究中具有应用潜力。
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| 酶活实验 |
L689560 的非细胞检测方法是利用放射性配体结合实验测定其与 NMDA 受体甘氨酸位点的结合亲和力。将大鼠脑膜或表达 NMDA 受体的细胞膜制备物与 [4'-³H]-L-689560 或其他甘氨酸位点放射性配体（例如 [³H]-MDL-105,519）在不同浓度的未标记 L689560 存在下孵育。测定放射性配体结合的抑制情况，并根据竞争曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L689560 的细胞活性测定包括用该化合物处理神经元细胞或脑片，并利用电生理技术测量其对 NMDA 受体介导电流的影响。对培养的神经元或急性脑片进行全细胞膜片钳记录。通过施加 NMDA 和甘氨酸诱发 NMDA 受体介导的电流，并测量 L689560 在不同浓度下对这些电流的抑制作用。IC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型[1]
剂量：1 mg/kg 给药方式：腹腔注射 实验结果：显著减弱了甘氨酸对甘氨酸受体的神经保护作用。 在体内神经保护研究中，对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行大脑中动脉闭塞（MCAO）以诱导局灶性脑缺血。给予L689560 1 mg/kg剂量，并在缺血24小时后测量梗死体积。评估该化合物减少梗死面积和改善神经功能预后的能力。在一些研究中同时给予甘氨酸，以评估其对甘氨酸介导的神经保护作用的拮抗作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
化合物 L689560 的分子量为 380.23，分子式为 C₁₇H₁₅Cl₂N₃O₃。该化合物可溶于 DMSO。短期储存应置于 0-4°C 的干燥避光处，长期储存应置于 -20°C 的低温环境中。该化合物的纯度大于 98%。操作 L689560 时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对L689560的毒理学特征描述尚不充分。作为一种NMDA受体拮抗剂，高剂量下它可能对学习、记忆和运动功能产生影响。目前全面的毒理学数据有限，L689560尚未获准用于临床。操作该化合物时应采取适当的实验室安全防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(2R,4S)-4-[[苯胺(氧代)甲基]氨基]-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸属于喹啉类化合物。
L689560 是一种强效且选择性的甘氨酸位点 NMDA 受体拮抗剂，已被用作研究 NMDA 受体功能的工具以及甘氨酸位点的放射性配体。其高效性和选择性使其成为研究甘氨酸共激动剂位点在 NMDA 受体信号传导和兴奋性毒性中作用的重要工具。L689560 已在脑缺血模型中被研究其神经保护作用。该化合物尚未获准用于临床，仅作为研究工具。 |
| 分子式 |
C17H15CL2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
380.23
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| 精确质量 |
379.049
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| CAS号 |
139051-78-8
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| PubChem CID |
6604749
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.51g/cm3
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| 沸点 |
549.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
172-173ºC
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| 闪点 |
285.9ºC
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| 蒸汽压 |
6.81E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
4.726
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| tPSA |
90.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@@H](C2=C(C=C(C=C2Cl)Cl)N[C@H]1C(=O)O)NC(=O)NC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
UCKHICKHGAOGAP-UONOGXRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15Cl2N3O3/c18-9-6-11(19)15-12(7-9)21-14(16(23)24)8-13(15)22-17(25)20-10-4-2-1-3-5-10/h1-7,13-14,21H,8H2,(H,23,24)(H2,20,22,25)/t13-,14+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,4S)-5,7-dichloro-4-(phenylcarbamoylamino)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid
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| 别名 |
L-689560; L 689560; L689560
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6300 mL | 13.1499 mL | 26.2999 mL | |
| 5 mM | 0.5260 mL | 2.6300 mL | 5.2600 mL | |
| 10 mM | 0.2630 mL | 1.3150 mL | 2.6300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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