Lactitol does not have a specific biological target. As a sugar alcohol, it is not significantly absorbed in the small intestine and is fermented by bacteria in the colon. This fermentation produces short-chain fatty acids, which lower the pH of the colonic contents and draw water into the bowel, resulting in a laxative effect. In hepatic encephalopathy, its mechanism involves reducing the absorption of ammonia by altering the colonic environment.

体外实验表明，乳糖醇是一种非致龋性甜味剂和食品添加剂。其生物活性主要体现在理化性质上，而非药理作用。它不被口腔细菌代谢，这解释了其非致龋性。

在体内，乳糖醇在临床上用作泻药和治疗肝性脑病。它通过口服给药。其泻药作用源于其在结肠中的渗透活性。在肝性脑病中，它通过改变结肠环境来帮助降低血氨水平。

由于乳糖醇是一种糖醇，因此通常不采用基于细胞的非细胞检测方法。其鉴别和纯度通常采用高效液相色谱（HPLC）和气相色谱（GC）等分析技术进行评估。此外，还会测定其甜度和其他理化性质。

由于乳糖醇是一种食品添加剂和药物，其作用机制属于理化作用，因此通常不进行乳糖醇的细胞活性测定。然而，可以在厌氧培养模型中研究其对结肠细菌的影响。

现有文献中对乳糖醇的体内动物模型描述并不详尽。然而，其通便作用已在便秘动物模型中进行过研究。其对肝性脑病的影响已在肝衰竭动物模型中进行过研究。

吸收、分布和排泄
在健康受试者进食状态下，口服20克乳糖醇后，平均达峰时间（Tmax）为3.6 ± 1.2小时，峰浓度（Cmax）为776 ± 253纳克/毫升，平均曲线下面积（AUC）为6,019 ± 1,771纳克/毫升。乳糖醇在胃肠道几乎不被吸收。大部分摄入剂量可能在结肠内降解为有机酸，并随粪便排出。目前尚无乳糖醇分布容积和清除率的数据。三只雄性大鼠（150-200克；6-8周龄；一只未经处理，两只适应含7%乳糖醇的饲料）经口给予约2毫克D-(山梨醇-1-(14)C)乳糖醇。在乳糖醇适应大鼠的研究中，0-5小时内从呼出气体中回收了9-15%的放射性，0-24小时内回收了48%。少量注射的放射性物质存在于尿液和粪便中（5小时后尿液中为2.3%，24小时后为6.8%；24小时后粪便中为11.7%）。5小时后胃肠道中放射性含量为33%，24小时后为5%；5小时后身体其他部位放射性含量为20%，24小时后为9%。该研究得出结论，口服乳糖醇后，大鼠体内乳糖醇会被广泛降解，这可能主要由肠道菌群介导；并且大鼠对未标记乳糖醇的适应性并未显著影响其降解速率或程度。在一项旨在研究健康志愿者体内赤藓糖醇代谢并比较人类粪便菌群对赤藓糖醇、葡萄糖和乳糖醇体外发酵的研究中，四名男性和两名女性志愿者（年龄21-25岁）被随机分配，在隔夜禁食后分别接受单次25克¹³C-赤藓糖醇、¹³C-葡萄糖和¹³C-乳糖醇（溶于250毫升水中），两次给药间隔至少三天。在给药前和给药后每隔30分钟采集呼气样本，用于分析¹³C-二氧化碳和氢气。¹³C与¹²C-二氧化碳的比值通过同位素比质谱法测定。分别于给药后0-6小时和6-24小时收集尿液样本，并采用高效液相色谱法（HPLC）测定尿液中赤藓糖醇和乳糖醇的浓度。……给药后6小时和24小时，尿液中分别回收了52%和84%的给药赤藓糖醇。未观察到呼出气中¹³C-二氧化碳或氢气的增加，表明未发生肠道发酵。相反，摄入葡萄糖后呼出气中¹³C-二氧化碳迅速增加，而摄入乳糖醇后增加缓慢。乳糖醇治疗后，呼出气中氢气的排泄量也增加。尿液中未检测到显著量的乳糖醇或葡萄糖。……
本研究调查了6名健康志愿者和8名肝硬化患者对乳糖醇的胃肠道吸收情况。给予0.5 g/kg乳糖醇后，血清中未检测到乳糖醇。 24小时内尿液中乳糖醇的排泄量为给药剂量的0.1%至1.4%（肝硬化患者为0.46%，健康志愿者为0.35%）。服用乳糖醇后，未观察到血液中D-乳酸、L-乳酸或血浆葡萄糖水平的升高。数据表明，乳糖醇在健康志愿者和肝硬化患者的胃肠道中吸收不良，且该二糖不影响葡萄糖或乳酸的稳态。本研究通过追踪三种通用标记的¹⁴C糖的代谢途径，研究了六名健康受试者体内乳糖醇（一种不可吸收的糖）的代谢情况。六名健康志愿者连续14天每日服用20克乳糖醇。在第七天，他们同时服用10微居里的L-[U-(14)C]-乳糖醇和未标记的乳糖醇，并监测呼气、尿液和粪便中(14)C的排泄情况。(14)CO2的排泄量在6小时达到峰值，总(14)CO2分别占给定同位素的62.9% (5.0%)，而粪便和尿液中分别回收了6.5% (3.6%)和2.0% (0.3%)的标记物。这些数据表明，乳糖醇在人体结肠中被广泛代谢，并且相当一部分细菌代谢产物被结肠吸收。计算表明，受试者利用了该化合物理论能量的54.5%。……

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代谢/代谢物
由于乳糖醇几乎不被全身吸收，因此不太可能发生显著的代谢。一项旨在研究健康志愿者体内赤藓糖醇代谢并比较人体粪便微生物群对赤藓糖醇、葡萄糖和乳糖醇体外发酵情况的研究中，四名男性和两名女性志愿者（年龄21-25岁）在隔夜禁食后，被随机分配接受单次25克¹³C-赤藓糖醇、¹³C-葡萄糖和¹³C-乳糖醇（溶于250毫升水中），两次给药间隔至少三天。在给药前后每隔30分钟采集一次呼气样本，用于分析¹³C-二氧化碳和氢气。¹³C与¹²C-二氧化碳的比值采用同位素比质谱法测定。……为了维持恒定的代谢率，受试者在整个研究过程中保持静息状态。对于体外发酵实验，从六名健康志愿者（性别和年龄未注明）采集粪便样本，这些志愿者均食用正常的西式饮食。所有受试者均无胃肠道症状，且过去六个月内未使用过抗生素。样本在厌氧条件下培养6小时后，测量培养瓶顶部空间的氢气浓度。……与赤藓糖醇培养6小时后，粪便微生物群产生的氢气量与对照组相当，但葡萄糖组和乳糖醇组产生的氢气量显著高于对照组或赤藓糖醇组（p < 0.001）。

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生物半衰期
口服乳糖醇的平均半衰期为2.4小时。

乳糖醇的分子量为344.31 g/mol，分子式为C₁₂H₂₄O₁₁，CAS号为585-86-4。
该化合物为结晶性粉末或无色溶液，易溶于水，纯度通常为98%。储存条件：室温。

蛋白质结合
由于乳糖醇几乎不被全身吸收，因此不太可能与蛋白质结合。非人类毒性值：大鼠皮肤LD50：>4,500 mg/kg 体重；大鼠口服LD50：>10,000 mg/kg 体重；大鼠口服LD50：30 g/kg；小鼠口服LD50：>23 g/kg。
乳糖醇通常被认为是安全的（GRAS），可用于食品。其毒性较低。高剂量可能引起胃肠道不适，例如胀气和腹泻。本化合物仅供本次申请范围内的研究用途，不得用于人类食用。

Lactitol or lactulose in the treatment of chronic constipation: result of a systematic. J Indian Med Assoc. 2010 Nov;108(11):789-92.

治疗用途
糖醇；泻药；甜味剂
乳糖醇（β-半乳糖苷-山梨醇）近期在一些研究中与乳果糖进行了比较，用于治疗慢性肝性脑病，但每项研究的样本量较小，结果也存在争议。我们通过一项基于已发表的对照试验的荟萃分析，研究了这两种化合物的疗效和耐受性。本研究仅纳入了涉及慢性肝性脑病所致肝硬化患者的对照或随机试验。分析的参数包括治疗后的Conn门体分流性脑病指数、病情改善的患者比例以及出现治疗相关不良反应（胀气、腹泻）的患者比例。文献检索发现，共有五项研究比较了乳糖醇和乳果糖在慢性肝性脑病中的疗效。其中四项为交叉研究，共纳入48例患者；一项为平行研究，共纳入29例患者。治疗持续时间为3至6个月。所有研究均发现两种药物疗效相似。然而，在不良反应（胀气）的相对发生率方面观察到一些差异。荟萃分析显示，乳糖醇或乳果糖治疗后，门体脑病指数无统计学意义上的差异。乳糖醇或乳果糖治疗后患者病情改善的比例相似。相反，分析显示，与乳糖醇组相比，乳果糖治疗组的胀气发生率更高（p<0.01）。总之，该荟萃分析表明，乳糖醇和乳果糖的治疗效果无统计学意义上的差异，但乳果糖组的胀气发生率更高。这提示乳糖醇在治疗慢性肝性脑病方面可能优于乳果糖。初步数据表明，乳糖醇（β-半乳糖苷-山梨醇）是一种新型合成的非吸收性二糖，对慢性门体脑病具有有益作用。为了比较乳糖醇和乳果糖治疗急性门静脉脑病（PSE）的疗效，40例急性肝硬化加重患者被随机分为两组：A组（n=20）接受乳果糖治疗（30 mL/6 hr），B组（n=20）接受乳糖醇治疗（12 g/6 hr）。每日调整剂量以达到每日两次排便。治疗持续5天。两组患者在年龄、性别、肝肾功能、诱发因素以及通过临床检查、脑电图和数字连线测试评估的PSE严重程度方面均无显著差异。两组各有11例患者达到PSE症状完全缓解。研究期间，乳果糖组有5例患者、乳糖醇组有6例患者PSE症状中度改善。最终，乳果糖组有4例患者、乳糖醇组有3例患者对治疗无反应。两组均未观察到与治疗相关的副作用。这些结果表明，乳糖醇在治疗肝硬化合并急性肝硬化性脑病（PSE）患者方面与乳果糖疗效相当。

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药效学
乳糖醇通过吸收胃肠道中的水分来促进肠道蠕动。口服乳糖醇可能会降低同时服用药物的吸收——其他口服药物应在服用乳糖醇前至少2小时或服用后至少2小时服用。

乳糖醇是一种由乳糖合成的糖醇。它是蔗糖的非致龋性替代品。它在食品制造中用作营养性甜味剂。在临床上，它用于治疗肝性脑病和作为泻药。其CAS号为585-86-4。

C12H24O11

344.31

344.131

C, 41.86; H, 7.03; O, 51.11

585-86-4

Lactitol monohydrate;81025-04-9

157355

Crystals from absolute ethanol

1.7±0.1 g/cm3

788.5±60.0 °C at 760 mmHg

98-102ºC

430.7±32.9 °C

0.0±6.2 mmHg at 25°C

1.634

-5.14

200.53

9

11

8

23

343

9

OC[C@@H]([C@H]([C@H](O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)[C@@H](CO)O)O)O

VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N

InChI=1S/C12H24O11/c13-1-4(16)7(18)11(5(17)2-14)23-12-10(21)9(20)8(19)6(3-15)22-12/h4-21H,1-3H2/t4-,5+,6+,7+,8-,9-,10+,11+,12-/m0/s1

(2S,3R,4R,5R)-4-(((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)hexane-1,2,3,5,6-pentaol

Lactitol; Lactit; Lactosit Miruhen; NSC 231323; NSC-231323; NSC231323;

2934.99.03.00

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~68 mg/mL ( ~197.49 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。