吸收、分布和排泄
在健康受试者进食状态下，口服20克乳糖醇，平均达峰时间（Tmax）为3.6±1.2小时，峰浓度（Cmax）为776±253纳克/毫升，平均曲线下面积（AUC）为6,019±1,771纳克小时/毫升。
乳糖醇在胃肠道中几乎没有被吸收。摄入剂量的大部分可能在结肠内降解为有机酸，并随粪便排出。
关于乳糖醇分布容积的数据尚不可用。
关于乳糖醇清除率的数据尚不可用。
三只雄性大鼠（150-200克；6-8周龄；一只未预先处理，两只已适应含7%乳糖醇的饮食）经口灌胃给予约2毫克D-(山梨醇-1-(14)C)乳糖醇。在已适应乳糖醇的大鼠的研究中，0-5小时内从呼出的气体中回收了9-15%的放射性，0-24小时内从呼出的气体中回收了48%的放射性。尿液和粪便中含有少量所注射的放射性物质（尿液在5小时后为2.3%，24小时后为6.8%；粪便在24小时后为11.7%）。胃肠道在5小时后含有33%的放射性物质，24小时后为5%；身体其他部位在5小时后含有20%的放射性物质，24小时后为9%。研究结论表明，乳糖醇在口服给药后会在大鼠体内被广泛降解，这很可能主要由肠道菌群介导；并且大鼠对未标记乳糖醇的适应性并未显著影响其降解速率和程度。
在旨在研究健康志愿者体内赤藓糖醇代谢以及比较人类粪便菌群体外发酵赤藓糖醇、葡萄糖和乳糖醇的研究中，四名男性和两名女性志愿者（年龄21-25岁）禁食过夜后，随机接受单次25克(13)C-赤藓糖醇、(13)C-葡萄糖和(13)C-乳糖醇（溶于250毫升水中），每次给药间隔至少三天。在给药前和给药后每隔30分钟采集呼气样本，用于分析(13)C-二氧化碳和氢气。采用同位素比质谱法测定了¹³C与¹²C-二氧化碳的比值。分别于给药后0-6小时和6-24小时收集尿液样本，并采用高效液相色谱法（HPLC）测定尿液中赤藓糖醇和乳糖醇的浓度。……给药后6小时和24小时内，尿液中分别回收了52%和84%的给药赤藓糖醇。未观察到呼出气中¹³C-二氧化碳或氢气的增加，表明肠道内未发生发酵。相反，摄入葡萄糖后呼出气中¹³C-二氧化碳迅速增加，而摄入乳糖醇后则缓慢增加。乳糖醇治疗后，呼出气中氢气的排泄量也增加。尿液中未检测到显著量的乳糖醇或葡萄糖。 ...
本研究在6名健康志愿者和8名肝硬化患者中考察了乳糖醇的胃肠道吸收情况。给予0.5 g/kg乳糖醇后，血清中未检测到乳糖醇。24小时内尿液中乳糖醇的排泄量为给药剂量的0.1%至1.4%（肝硬化患者为0.46%，健康志愿者为0.35%）。服用乳糖醇后，血液中D-乳酸、L-乳酸和血浆葡萄糖水平未见升高。数据表明，乳糖醇在健康志愿者和肝硬化患者中胃肠道吸收不良，且该二糖不影响葡萄糖或乳酸的稳态。
本研究通过追踪通用¹⁴C标记糖的三种代谢途径，测定了6名健康受试者口服乳糖醇（一种不被吸收的糖）后的代谢情况。六名健康志愿者连续14天每日服用20克乳糖醇。第七天，他们同时服用10微居里的L-[U-(14)C]-乳糖醇和未标记的乳糖醇，并监测呼气、尿液和粪便中(14)C的排泄情况。(14)CO2的排泄峰值出现在6小时，总(14)CO2占所给同位素的62.9% (5.0%)，而粪便和尿液中分别回收了6.5% (3.6%)和2.0% (0.3%)的标记物。这些数据表明，乳糖醇在人体结肠中被广泛代谢，并且相当一部分细菌代谢产物可被结肠吸收。计算结果显示，受试者利用了该化合物理论能量的54.5%。 ...

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代谢/代谢物
由于乳糖醇几乎不被全身吸收，因此不太可能发生显著的代谢。
在旨在研究健康志愿者体内赤藓糖醇代谢以及比较人类粪便菌群体外发酵赤藓糖醇、葡萄糖和乳糖醇的研究中，四名男性和两名女性志愿者（年龄21-25岁）进行了隔夜禁食，然后随机选择接受单次剂量的25克(13)C-赤藓糖醇、(13)C-葡萄糖和(13)C-乳糖醇（溶于250毫升水中），每次给药间隔至少三天。在给药前和给药后每隔30分钟采集呼吸样本，用于分析(13)C-二氧化碳和氢气。采用同位素比质谱法测定了¹³C与¹²C-二氧化碳的比值。……为了维持恒定的代谢率，受试者在研究期间保持静息状态。为了进行体外发酵试验，我们从六名健康志愿者（性别和年龄未注明）中采集了粪便样本，这些志愿者均食用正常的西式饮食。所有受试者均无胃肠道症状，且在过去六个月内均未使用过抗生素。将样本在厌氧条件下培养6小时，然后测量培养瓶顶部空间中的氢气浓度。 ……与赤藓糖醇孵育 6 小时后，粪便菌群产生的氢气量与对照瓶中的氢气量相当，但葡萄糖和乳糖醇瓶中产生的氢气量显著高于对照瓶或赤藓糖醇瓶（p < 0.001）。

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生物半衰期
口服乳糖醇的平均半衰期为 2.4 小时。

蛋白质结合
由于乳糖醇几乎不被全身吸收，因此不太可能与蛋白质结合。

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非人类毒性值
大鼠经皮LD50 >4,500 mg/kg 体重
大鼠经口LD50 > 10,000 mg/kg 体重
大鼠经口LD50 30 g/kg
小鼠经口LD50 >23 g/kg

Lactitol or lactulose in the treatment of chronic constipation: result of a systematic. J Indian Med Assoc. 2010 Nov;108(11):789-92.

治疗用途
糖醇；泻药；甜味剂
乳糖醇（β-半乳糖苷-山梨糖醇）近期在一些研究中与乳果糖在治疗慢性肝性脑病方面进行了比较，但每项研究的样本量都很小。结果存在争议。我们基于已发表的对照试验，通过荟萃分析研究了这两种化合物的疗效和耐受性。本研究仅纳入了包含慢性肝性脑病肝硬化患者的对照或随机试验。分析的参数包括治疗后的Conn门体分流性脑病指数、改善患者的比例以及出现与治疗相关的不良反应（胀气、腹泻）的患者比例。文献检索发现，共有五项研究比较了乳糖醇和乳果糖在慢性肝性脑病中的疗效。其中四项为交叉研究，共纳入48例患者；一项为平行研究，共纳入29例患者。治疗持续时间为3至6个月。所有研究均发现两种药物疗效相似。然而，在不良反应（胀气）的相对发生率方面存在一些差异。荟萃分析显示，乳糖醇或乳果糖治疗后，门体性脑病指数无统计学差异。乳糖醇或乳果糖治疗后患者改善的比例相似。相反，分析显示，与乳糖醇治疗组相比，乳果糖治疗组患者胀气发生率更高（p<0.01）。总之，这项荟萃分析表明，乳糖醇和乳果糖的治疗效果无统计学差异，但乳果糖组的胀气发生率更高。这表明，在治疗慢性肝性脑病方面，乳糖醇应优于乳果糖。
初步数据显示，乳糖醇（β-半乳糖苷-山梨醇）是一种新型合成的非吸收性二糖，对慢性门体性脑病具有有益作用。为了比较乳糖醇和乳果糖在治疗急性门体性脑病（PSE）方面的疗效，40例急性发作的肝硬化患者被随机分为两组：A组（20例）接受乳果糖（30 mL/6 hr），B组（20例）接受乳糖醇（12 g/6 hr）。每日调整剂量，以达到每日两次排便。治疗持续5天。两组患者的年龄、性别、肝肾功能、诱发因素以及通过临床检查、脑电图和数字连线测试评估的PSE程度均相似。两组各有11例患者的PSE症状完全缓解。研究期间，乳果糖组有5例患者、乳糖醇组有6例患者的PSE症状中度改善。最终，乳果糖组有4例患者、乳糖醇组有3例患者对治疗无反应。两组均未观察到与治疗相关的副作用。这些结果表明，乳糖醇在治疗肝硬化合并急性PSE患者方面与乳果糖疗效相当。

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药效学
乳糖醇通过吸收胃肠道中的水分来促进肠道蠕动。口服乳糖醇可能会降低合并用药的吸收——其他口服药物应在服用乳糖醇前至少2小时或服用后至少2小时服用。

C12H24O11

344.31

344.131

C, 41.86; H, 7.03; O, 51.11

585-86-4

Lactitol monohydrate;81025-04-9

157355

Crystals from absolute ethanol

1.7±0.1 g/cm3

788.5±60.0 °C at 760 mmHg

98-102ºC

430.7±32.9 °C

0.0±6.2 mmHg at 25°C

1.634

-5.14

200.53

9

11

8

23

343

9

OC[C@@H]([C@H]([C@H](O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)[C@@H](CO)O)O)O

VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N

InChI=1S/C12H24O11/c13-1-4(16)7(18)11(5(17)2-14)23-12-10(21)9(20)8(19)6(3-15)22-12/h4-21H,1-3H2/t4-,5+,6+,7+,8-,9-,10+,11+,12-/m0/s1

(2S,3R,4R,5R)-4-(((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)hexane-1,2,3,5,6-pentaol

Lactitol; Lactit; Lactosit Miruhen; NSC 231323; NSC-231323; NSC231323;

2934.99.03.00

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~68 mg/mL ( ~197.49 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。