Lantadene A

别名: Lantadene A Rehmannic acid HSDB 3503 岩茨烯 A;对照品;岩茨烯A标准品
目录号: V23717 纯度: ≥98%
Lantadene A 是从马缨丹叶中分离出来的主要五环三萜类化合物,并以两种多晶型形式 I 和 II 获得。
Lantadene A CAS号: 467-81-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
兰塔烯A是从马缨丹(Lantana camara)叶片中分离得到的主要五环三萜类化合物,以两种多晶型I和II的形式存在。兰塔烯A(CAS号:467-81-2)是从马缨丹中分离得到的化合物,也称为雷曼酸。它是一种五环三萜类化合物,分子式为C₃₅H₅₂O₅。兰塔烯A在体外表现出显著的抗氧化和自由基清除活性,且呈剂量依赖性。据报道,它还具有保肝作用。兰塔烯A对摄入马缨丹的牲畜具有毒性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lantadene A does not have a well-defined molecular target, but it is known to exhibit antioxidant activity by scavenging free radicals. As a triterpenoid, it may interact with cell membranes and modulate various signaling pathways. Lantadene A has been reported to have hepatoprotective properties, suggesting that it may modulate liver enzymes or reduce oxidative stress in the liver. However, its specific molecular targets have not been fully characterized.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,兰塔烯A具有显著的抗氧化和自由基清除能力,且呈剂量依赖性。该化合物已被研究用于清除DPPH和其他自由基。兰塔烯A的抗氧化活性可能有助于其保肝作用。该化合物是从马缨丹(Lantana camara)中分离得到的,马缨丹是一种对牲畜有毒害作用的植物。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,马缨丹A具有保肝作用。然而,它也因其毒性而闻名,因为家畜马缨丹中毒与肝毒性和光敏性有关。该化合物的毒性作用限制了其治疗潜力,目前主要用作研究马缨丹毒理学的研究工具。
酶活实验
兰他定A的非细胞活性测定方法是利用无细胞体系测量其抗氧化活性。该化合物清除自由基的能力可通过DPPH、ABTS或FRAP法进行评估。在这些测定中,将化合物与自由基溶液孵育,并测量吸光度的降低。由此确定自由基清除的IC50值。
细胞实验
Lantadene A 的细胞活性检测包括用该化合物处理培养细胞,并测量其对氧化应激、细胞活力或肝毒性的影响。细胞用不同浓度的 Lantadene A 处理,并使用 MTT 等标准方法评估细胞活力。同时,检测活性氧 (ROS) 水平和脂质过氧化等氧化应激标志物。此外,还可以研究该化合物对肝细胞系的影响,以评估其肝毒性。
动物实验
在体内毒性研究中,将兰他定A施用于动物模型(例如啮齿动物或家畜),以评估其毒性作用。该化合物通常通过灌胃或注射给药。检测血清中的肝功能指标(例如ALT、AST)。对肝组织进行组织病理学检查以评估肝毒性。同时评估该化合物对其他器官的影响。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
/豚鼠/ 采用高效液相色谱法 (HPLC) 分析了地黄叶中的主要肝毒素——地黄烯A (LA) 及其同系物和生物转化产物。在肝脏、胆汁、胆囊、血液或尿液样本中均未检测到地黄烯。在下消化道内容物和粪便中检测到了LA、地黄烯B (LB) 及其衍生物,包括还原型地黄烯A (RLA)、还原型地黄烯B (RLB) 以及两种未鉴定的代谢物。在厌氧条件下,将地黄叶粉末与豚鼠盲肠内容物进行体外孵育,可诱导LA和LB分别生物转化为RLA和RLB。相反,在厌氧条件下,用牛瘤胃液培养地黄叶粉并不能诱导地黄烯的生物转化。
兰地烯A的分子量为552.80,分子式为C₃₅H₅₂O₅,是一种五环三萜类化合物。该化合物也称为地黄酸。应将其以粉末形式储存在-20℃,避光防潮。由于兰地烯A具有毒性,因此在操作时应采取适当的实验室安全防护措施。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
地黄化合物是从马缨丹(Rehmannic camara L.)叶片中分离得到的五环三萜类化合物,具有抗肿瘤活性。……本研究旨在探讨这些化合物化学预防活性中分子靶点的作用。首先,将7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)(100 nmol/100 μL丙酮)涂抹于小鼠背部,每周两次,持续两周,以诱导皮肤损伤。随后,将TPA(1.7 nmol/100 μL丙酮)涂抹于小鼠背部,持续20周。在涂抹DMBA前一周,以50 mg/kg体重的剂量,每周两次口服给予地黄A(LA)及其甲酯(LAM),持续20周。与单独使用DMBA/TPA组相比,LA/LAM联合治疗组的病灶数量显著减少。ELISA分析显示,DMBA/TPA组小鼠肿瘤中c-jun、p65和p53蛋白的表达水平显著升高,而LA/LAM联合治疗组肿瘤中这些蛋白的表达水平则较低。进一步的免疫组织化学定位研究也表明,与DMBA/TPA组相比,LA/LAM联合治疗组肿瘤中c-jun、p65和p53蛋白的定位较少。这提示LA和LAM的化学预防活性可能与这些分子靶点的失调有关……
马缨丹A以其毒性而闻名,尤其对摄入马缨丹的牲畜而言。该化合物可引起肝毒性和光敏性,严重时可致命。兰塔烯A的毒理学特征已在马缨丹中毒的背景下进行了表征。该化合物未获准用于人体,仅用作研究工具。
参考文献
Grace-Lynn C, Chen Y, Latha LY, Kanwar JR, Jothy SL, Vijayarathna S, Sasidharan S. Evaluation of the hepatoprotective Effects of Lantadene A, a pentacyclic triterpenoid of Lantana plants against acetaminophen-induced liver damage. Molecules. 2012 Nov 23;17(12):13937-47. doi: 10.3390/molecules171213937. Retraction in: Sasidharan S. Molecules. 2013;18(4):3839-40. PubMed PMID: 23178309.
其他信息
据报道,马鞭草(Lippia turbinata)、日本风车子(Combretum sundaicum)和其他一些具有相关数据的生物体中含有地黄酸。
作用机制
绵羊胆汁分泌的主要刺激物——胆汁酸、牛磺胆酸和促胰液素——被用于分析地黄酸对胆汁形成的影响。地黄酸的毒性成分兰坦烯A通过一种未知的机制抑制绵羊胆汁酸主动分泌到胆管中。摄入地黄酸后,绵羊对牛磺胆酸输注的反应降低,而对促胰液素的反应增强。这一观察结果表明,兰坦烯A对胆管没有毒性作用;胆管细胞功能可能得到增强。
绵羊摄入600克新鲜地黄中毒后,在中毒四天后静脉注射胆囊刺激剂胆囊收缩素、五肽胃泌素、硝酸毛果芸香碱和盐酸毛果芸香碱,结果显示胆囊收缩受到抑制。注射刺激剂后胆囊反应极弱,因此无法测量地黄对反应持续时间的影响。地黄烯A抑制了胆囊带中胆囊收缩素诱导的收缩。地黄中毒期间可能发生的胆囊麻痹很可能是由于胆汁酸积聚所致。
地黄烯A(地黄酸)是一种从马缨丹中分离得到的五环三萜类化合物,因其抗氧化和保肝特性而备受关注。然而,它也因其毒性而闻名,尤其是在牲畜中。 Lantadene A 是一种研究工具,用于研究马缨丹(Lantana camara)的毒理学,以及探究其肝毒性和光敏作用的机制。该化合物尚未获准用于临床,仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C35H52O5
分子量
552.79
精确质量
552.381
CAS号
467-81-2
相关CAS号
467-81-2;
PubChem CID
6436598
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
626.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
297 °C
闪点
187.9±25.0 °C
蒸汽压
0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率
1.552
LogP
9.56
tPSA
80.67
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
1190
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C/C=C(/C)\C(=O)O[C@@H]1CC(C[C@@H]2[C@]1(CC[C@@]3(C2=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CCC(=O)C5(C)C)C)C)C)C(=O)O)(C)C
InChi Key
KCLIRHUTOPOHKJ-DSYIDUNCSA-N
InChi Code
InChI=1S/C35H52O5/c1-10-21(2)28(37)40-27-20-30(3,4)19-23-22-11-12-25-32(7)15-14-26(36)31(5,6)24(32)13-16-34(25,9)33(22,8)17-18-35(23,27)29(38)39/h10-11,23-25,27H,12-20H2,1-9H3,(H,38,39)/b21-10+/t23-,24-,25+,27+,32-,33+,34+,35-/m0/s1
化学名
(4R,4aS,6aS,6bR,8aR,12aR,12bR,14bS)-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-4-(((E)-2-methylbut-2-enoyl)oxy)-10-oxo-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-octadecahydropicene-4a(2H)-carboxylic acid
别名
Lantadene A Rehmannic acid HSDB 3503
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8090 mL 9.0450 mL 18.0901 mL
5 mM 0.3618 mL 1.8090 mL 3.6180 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9045 mL 1.8090 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们