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Lappaconite HBr (Allapinin; Allapinine)

别名: Allapinine 氢溴酸高乌甲素;氢溴酸高乌甲素, 氢溴酸刺乌头碱;氢溴酸乌高素;氢溴酸高乌甲; 氢溴酸高乌甲素;高乌甲素氢溴酸盐；;Lappaconitine Hydrobromide 高乌甲素氢溴酸盐;高乌甲素;拉巴乌头碱氢溴酸; 氢溴酸高乌甲素（标准品）;氢溴酸高乌甲素,Lappaconitine Hydrobromide ,植物提取物,标准品,对照品;氢溴酸高乌甲素对照品;拉巴乌头碱氢溴酸盐;(1a,14a,16b)-20-乙基-1,14,16-三甲氧基乌头烷-4,8,9-三醇 4-[2-(乙酰氨基)苯甲酸酯氢溴酸盐
目录号: V2349 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lappaconite Hydrobromide 是从 Aconitum sinomontanum Nakai 中提取的天然生物碱，具有抗炎作用。
Lappaconite HBr (Allapinin; Allapinine) CAS号: 97792-45-5
产品类别: Immunology & Inflammation related
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Lappaconite Hydrobromide 是一种从 Aconitum sinomontanum Nakai 中提取的天然生物碱，具有抗炎作用。给药后大鼠胃内吸收率为9.67%，十二指肠、空肠、回肠、结肠吸收率分别为19.61%、11.83%、12.95%和9.51%。浓度从10 mg/L升至40 mg/L时mg/L时，氢溴酸高乌石的吸收量呈线性增加，而吸收速率常数保持在同一水平。
生物活性&实验参考方法
靶点
Voltage-gated sodium channels (VGSCs, e.g., Nav1.5) [2]
体外研究 (In Vitro)
氢溴酸高乌头石是从乌头中提取的一种生物碱，具有抗炎作用。给药后大鼠胃内吸收率为9.67%，十二指肠、空肠、回肠、结肠吸收率分别为19.61%、11.83%、12.95%和9.51%。浓度从10 mg/L升至40 mg/L时mg/L时，氢溴酸高乌石的吸收量呈线性增加，而吸收速率常数保持在同一水平。
在pH 7.4的PBS缓冲液中，氢溴酸高乌甲素负载固体脂质纳米粒（LH-SLNs）表现出缓释特性，24小时累积释放率约80%，而游离氢溴酸高乌甲素4小时内释放率接近100% [2]
- 在H9c2心肌细胞上，MTT法检测显示，LH-SLNs和游离氢溴酸高乌甲素在0.1-10 μg/mL浓度范围内均无明显细胞毒性，细胞存活率无统计学差异（P>0.05）[2]
- 流式细胞仪分析表明，H9c2细胞对LH-SLNs的摄取率显著高于游离氢溴酸高乌甲素（P<0.05）[2]
- 氢溴酸高乌甲素具有体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）为32 μg/mL，对大肠杆菌的MIC为64 μg/mL；对白色念珠菌无明显抑制作用（MIC > 128 μg/mL）[3]
- 体外镇痛活性实验显示：腹腔注射10 mg/kg 氢溴酸高乌甲素，小鼠醋酸扭体实验中扭体次数减少42%，热板法实验中给药后1小时痛阈提高35% [3]
体内研究 (In Vivo)
氢溴酸高草乌石给药后在大鼠胃中的吸收率为9.67%。结肠、空肠、回肠和十二指肠的吸收率分别为9.51%、11.83%、12.95%和19.61%。当浓度从10mg/L增加到40mg/L时，氢溴酸高乌石的吸收量线性增加，而吸收速率常数保持在相同水平。小鼠和大鼠的 LD50 值分别为 10.5 mg/kg（腹腔注射给药）和 9.9 mg/kg（腹腔注射给药）。此外，在麻醉兔子中注射高达 1 mg/kg 的 lappaconite 后，很快就观察到心律失常。
SD大鼠静脉注射给药（剂量5 mg/kg）后2小时，LH-SLNs组心脏组织中氢溴酸高乌甲素浓度（3.2 ± 0.5 μg/g）显著高于游离氢溴酸高乌甲素组（1.6 ± 0.3 μg/g），肝、肾、脾、肺等其他组织中药物浓度无显著差异 [2]
细胞实验
H9c2心肌细胞在37°C、5% CO2条件下用适宜培养基培养，接种于96孔板中过夜孵育。加入不同浓度（0.1-10 μg/mL）的LH-SLNs或游离氢溴酸高乌甲素，培养24小时后加入MTT溶液，继续孵育4小时，移除上清液并加入DMSO溶解甲臜结晶，在490 nm波长下测定吸光度以计算细胞存活率 [2]
- H9c2心肌细胞接种于6孔板中过夜孵育，加入LH-SLNs或游离氢溴酸高乌甲素孵育2小时后收集细胞，用PBS洗涤，通过流式细胞仪检测内化药物的荧光强度，评估细胞摄取效率 [2]
动物实验
LD50：小鼠 10.5mg/kg（腹腔注射）；大鼠 9.9mg/kg（腹腔注射）
小鼠和大鼠
SD 大鼠（n=6/组）接受 5 mg/kg 静脉注射游离的 Lappaconite HBr 或 LH-SLNs。分别于给药后 0.083-12 小时采集血样，离心分离血浆，置于 -20°C 保存用于浓度检测 [2]
- 为测定组织分布，SD 大鼠于给药后 2 小时处死，采集组织（心脏、肝脏、肾脏、脾脏、肺脏），冲洗、称重、匀浆，置于 -20°C 保存 [2]
- ICR 小鼠口服不同剂量的游离 Lappaconite HBr 或 LH-SLNs，观察 14 天以记录死亡情况并计算 LD50 [2]
- SD 大鼠每日静脉注射 5 mg/kg 药物，连续 7 天，采集血液以检测血清 ALT、AST、BUN 和 Cr [2]
药代性质 (ADME/PK)
拉帕康尼氢溴酸盐（Lappaconite HBr）的人血浆蛋白结合率为78.5% ± 3.2%（超滤法）[1]
- 在SD大鼠中（5 mg/kg 静脉注射）：LH-SLNs组的AUC0-t为15.6 ± 2.3 μg·h/mL，t1/2β为4.2 ± 0.6 h，CL为0.32 ± 0.05 L/h/kg，Vd为1.9 ± 0.3 L/kg；游离药物组的AUC0-t为8.9 ± 1.5 μg·h/mL，t1/2β为2.1 ± 0.3 h，CL为0.56 ± 0.08 L/h/kg，Vd为1.8 ± 0.2 L/kg [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在ICR小鼠中，游离的氢溴酸拉帕康石的口服LD50为285.6 mg/kg（95% CI：260.3-313.2 mg/kg）；LH-SLNs的LD50为356.8 mg/kg（95% CI：328.5-387.6 mg/kg）[2]
- 在SD大鼠中，静脉注射游离的氢溴酸拉帕康石7天后，血清ALT/AST略有升高（P<0.05）；LH-SLNs与对照组相比，ALT/AST/BUN/Cr无显著差异[2]
参考文献
Biomed Chromatogr. 1990;4(1):43-6; J Nanobiotechnology. 2015;13:47; Nat Prod. 1979;42(6):615-23.
其他信息
拉帕康尼特 HBr是拉帕康尼碱的氢溴酸盐，拉帕康尼碱是乌头（Aconitum sinomontanum Nakai）中的一种生物碱。其结构经IR/MS/NMR鉴定，分子式为C32H44N2O8·HBr [3]
- 人血浆中拉帕康尼特 HBr的HPLC测定方法：C18色谱柱，流动相甲醇-水-三乙胺（65:35:0.1），检测波长254 nm，线性范围0.05-10 μg/mL (r=0.9998)，回收率85.2%-92.6%，RSD <5% [1]
- 拉帕康尼特 HBr-SLNs采用乳化-超声法制备，并优化了脂质浓度、表面活性剂浓度和油水比[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H45BRN2O8
分子量
665.612309217453
精确质量
664.235
CAS号
97792-45-5
相关CAS号
97792-45-5
PubChem CID
51346120
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
沸点
740.8ºC at 760 mmHg
熔点
223-226ºC
闪点
401.8ºC
LogP
3.19
tPSA
126.79
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
43
分子复杂度/Complexity
1120
定义原子立体中心数目
11
SMILES
O([C@H]1CC[C@]2(CN([C@H]3[C@]41[C@@H]1C[C@@H]5[C@H](C[C@]([C@]1([C@H]5OC)O)(O)[C@H]3C[C@@H]42)OC)CC)OC(C1C=CC=CC=1NC(=O)C)=O)C.Br
InChi Key
CFFYROOPXPKMEQ-OPLXFBIMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H44N2O8.BrH/c1-6-34-16-29(42-28(36)18-9-7-8-10-21(18)33-17(2)35)12-11-25(40-4)31-23(29)14-20(26(31)34)30(37)15-22(39-3)19-13-24(31)32(30,38)27(19)41-5;/h7-10,19-20,22-27,37-38H,6,11-16H2,1-5H3,(H,33,35);1H/t19-,20+,22+,23-,24+,25+,26?,27+,29-,30+,31+,32+;/m1./s1
化学名
[(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,9S,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate;hydrobromide
别名
Allapinine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:28 mg/mL (42.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5024 mL 7.5119 mL 15.0238 mL
5 mM 0.3005 mL 1.5024 mL 3.0048 mL
10 mM 0.1502 mL 0.7512 mL 1.5024 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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