| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lappaconitine targets voltage-gated sodium channels, specifically binding to the site-2 receptor and irreversibly blocking hH1 sodium channels. It is a selective blocker of tetrodotoxin (TTX)-sensitive Na⁺ channels without affecting the activation threshold. By blocking these channels, it reduces the excitability of neurons, which is the basis for its analgesic and antiarrhythmic effects. This mechanism is distinct from opioid analgesics, making it a non-opioid pain reliever. It also appears to influence pain pathways in the central nervous system, possibly through calcium antagonistic effects in the periaqueductal gray (PAG).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，拉帕康宁能够阻断TTX敏感的钠通道并产生镇痛作用。它还能诱导HL-60细胞分化和凋亡，提示其具有潜在的抗肿瘤特性。参考文献中并未详细提供其对钠通道抑制的IC₅₀值。通过对分离神经元的电生理研究，已充分证实其体外活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，拉帕康宁具有镇痛作用。它能提高疼痛阈值并下调P2X3受体的表达。动物模型也观察到其具有抗心律失常作用，但高浓度（10⁻⁴ M）时可能诱发心律失常。在一些国家，该化合物已作为镇痛药和抗心律失常药用于临床。
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| 酶活实验 |
拉帕康宁的非细胞检测方法通常包括利用电压门控钠通道进行电生理研究。将该化合物应用于表达钠通道的细胞，并使用膜片钳技术测量其对通道电流的影响。也可以进行结合实验来确定其与钠通道的亲和力。
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| 细胞实验 |
拉帕康宁的细胞活性检测采用神经元细胞系或原代神经元进行。用该化合物处理细胞后，利用电生理或荧光技术测量钠通道活性。评估该化合物降低神经元兴奋性的能力。此外，还可在癌细胞系中评估其对细胞活力和凋亡的影响。
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| 动物实验 |
拉帕乌尼汀的体内动物模型包括标准的疼痛模型，例如热板试验、甩尾试验或福尔马林诱导的啮齿动物疼痛模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并测量其镇痛作用。其抗心律失常作用在心律失常模型中进行评估，例如乌头碱或其他药物诱导的心律失常模型。其抗癫痫作用在癫痫模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉帕康宁的分子量为 584.70 g/mol，分子式为 C₃₂H₄₄N₂O₈，CAS 编号为 32854-75-4。该化合物为固体，纯度≥96%，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。储存条件：-20°C。该化合物仅供研究使用。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见详细报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
拉帕康宁在临床应用中具有良好的安全性，被认为毒性较低。然而，在高浓度（10⁻⁴ M）下，它可能引起心律失常。本化合物仅供本次申请范围内的研究用途，不得用于人体。使用时应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 其他信息 |
拉帕康宁是一种二萜类化合物。
拉帕康宁也称为LA。它是一种从乌头（Aconitum sinomontanum Nakai）中分离得到的C19二萜生物碱。它是一种中枢性非阿片类镇痛药和I类抗心律失常药。它与2号位点受体结合，不可逆地阻断hH1钠通道。它还具有抗炎、抗癫痫和潜在的抗肿瘤活性。其CAS号为32854-75-4。 |
| 分子式 |
C32H44N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
584.70
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| 精确质量 |
584.309
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| CAS号 |
32854-75-4
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| PubChem CID |
441743
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
720.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
217-218ºC
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| 闪点 |
389.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
126.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1120
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([C@H]1CC[C@]2(CN([C@]3([H])[C@@]4([H])[C@]5(C[C@H](OC)[C@]6([H])[C@H](OC)[C@]5([C@@]([H])(C6)[C@@]13[C@]2([H])C4)O)O)CC)OC(C1C=CC=CC=1NC(=O)C)=O)C
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| InChi Key |
NWBWCXBPKTTZNQ-BAERZWJTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H44N2O8/c1-6-34-16-29(42-28(36)18-9-7-8-10-21(18)33-17(2)35)12-11-25(40-4)31-23(29)14-20(26(31)34)30(37)15-22(39-3)19-13-24(31)32(30,38)27(19)41-5/h7-10,19-20,22-27,37-38H,6,11-16H2,1-5H3,(H,33,35)/t19-,20+,22+,23-,24+,25+,26?,27+,29-,30+,31+,32+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,2S,3S,4S,5R,6S,8S,9S,13S,16S,17S)-11-ethyl-3,8-dihydroxy-4,6,16-trimethoxy-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-13-yl] 2-acetamidobenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7103 mL | 8.5514 mL | 17.1028 mL | |
| 5 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4206 mL | |
| 10 mM | 0.1710 mL | 0.8551 mL | 1.7103 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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