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Larixyl acetate

别名: 醋酸落叶松酯;醋酸香茅酯
目录号: V45787
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Larixylacetate 是一种有效且特异性的 TRPC6 抑制剂（拮抗剂），对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 值分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。
Larixyl acetate CAS号: 4608-49-5
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
落叶松醇乙酸酯是一种强效且特异性的TRPC6抑制剂（拮抗剂），对hTRPC6-YFP和hTRPC3-YFP的IC50值分别为0.58 μM和6.83 μM。落叶松醇乙酸酯可预防HPV感染，并有效治疗创伤性脑损伤引起的全身性内皮功能障碍。
落叶松醇乙酸酯是一种天然存在的二萜酯，来源于落叶松精油中的落叶松醇。其分子式为C₂₂H₃₆O₃，分子量为348.53。落叶松醇乙酸酯是一种强效且选择性的TRPC6通道抑制剂，IC₅₀值为0.1-0.6 µM，对相关的TRPC3和TRPC7通道的选择性分别是其12倍和5倍。它还能预防HPV感染，并保护机体免受创伤性脑损伤引起的全身性内皮功能障碍。它用于研究病毒入侵和膜融合机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
Larixyl acetate targets the TRPC6 (transient receptor potential canonical 6) channel, a non-selective cation channel involved in calcium signaling. It inhibits TRPC6 with an IC₅₀ of 0.1-0.6 µM and shows selectivity over TRPC3 (12-fold) and TRPC7 (5-fold). TRPC6 is involved in various physiological processes including smooth muscle contraction, neuronal signaling, and endothelial function. By inhibiting TRPC6, Larixyl acetate modulates calcium influx and downstream signaling pathways. It may also affect membrane fusion processes in viral entry.
体外研究 (In Vitro)
醋酸落叶松酯在电生理和钙成像实验中均能抑制TRPC6通道活性，IC₅₀值为0.1-0.6 µM。它对TRPC3的选择性是TRPC7的12倍，对TRPC7的选择性是TRPC7的5倍。该化合物能够预防HPV感染，并保护机体免受创伤性脑损伤引起的全身性内皮功能障碍。这些活性表明其在钙信号传导、病毒入侵和血管功能的研究方面具有广泛的应用潜力。
体内研究 (In Vivo)
醋酸落叶松酯的体内活性数据显示其对创伤性脑损伤引起的全身性内皮功能障碍具有保护作用。该化合物还被证实具有抗人乳头瘤病毒（HPV）的活性。这些体内作用可能通过抑制TRPC6、调节钙信号通路以及影响膜融合过程来实现。然而，目前关于其体内疗效的详细数据仍然有限。
酶活实验
落叶松酯乙酸酯的非细胞酶/受体结合试验通常包括利用电生理技术（例如膜片钳记录）在过表达TRPC6通道的细胞中进行TRPC6通道抑制研究。或者，也可以使用荧光钙指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）进行钙流测定，以测量化合物存在下TRPC6介导的钙内流。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对TRPC3和TRPC7的选择性评估方法类似。
细胞实验
醋酸落叶松酯的体外细胞活性测定通常使用表达TRPC6通道的细胞系来评估其通道抑制作用。细胞经钙敏感染料标记后，用不同浓度的化合物处理。TRPC6介导的钙离子内流可通过激动剂（如OAG，即1-油酰-2-乙酰基-sn-甘油）或钙库耗竭来刺激。荧光强度使用酶标仪或荧光显微镜进行测量。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。抗HPV病毒活性可使用HPV感染模型进行评估。
动物实验
体内动物研究表明，醋酸落叶松酯在创伤性脑损伤模型中具有保护作用。典型的研究设计包括诱导啮齿动物发生创伤性脑损伤，然后通过适当途径给予醋酸落叶松酯。通过测量血管反应性评估内皮功能，并分析内皮功能障碍的标志物。可在合适的动物模型中评估其抗人乳头瘤病毒（HPV）的疗效。详细的研究方案尚未得到充分记录。
药代性质 (ADME/PK)
落叶松酯乙酸酯的药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种高亲脂性（logP 值估计约为 5-6）的二萜酯，它预计具有良好的膜渗透性但水溶性较差。该化合物几乎不溶于水（25°C 时溶解度为 0.014 g/L）。其代谢途径可能涉及酯水解和肝脏氧化。半衰期、生物利用度和蛋白结合率等具体药代动力学参数尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于乙酸落叶松酯的毒理学数据有限。作为一种天然存在的二萜类化合物，它通常被认为在高剂量下具有中等毒性。该化合物接触皮肤和眼睛后可能引起刺激。目前尚无包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性在内的全面毒理学研究。应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Identification and Validation of Larixyl Acetate as a Potent TRPC6 Inhibitor. Mol Pharmacol. 2016 Jan;89(1):197-213.

[2]. The TRPC6 inhibitor, larixyl acetate, is effective in protecting against traumatic brain injury-induced systemic endothelial dysfunction. J Neuroinflammation. 2019 Jan 31;16(1):21.
其他信息
乙酸落叶松酯是一种研究级天然产物，仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要应用包括研究TRPC6通道生物学和钙信号传导、病毒入侵机制和HPV感染，以及探索内皮功能障碍和创伤性脑损伤。由于其具有木质香脂的香气，该化合物也被用于香料研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H38O4
分子量
390.55612
精确质量
348.266
CAS号
4608-49-5
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.00±0.1 g/cm3 (20ºC 760 Torr)
沸点
419.3±28.0 °C
熔点
82ºC
折射率
1.4826 (589.3 nm, 20℃)
LogP
5.044
tPSA
46.53
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~286.93 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5604 mL 12.8021 mL 25.6043 mL
5 mM 0.5121 mL 2.5604 mL 5.1209 mL
10 mM 0.2560 mL 1.2802 mL 2.5604 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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