| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of Latrunculin B is monomeric globular actin (G-actin). The compound binds directly to G-actin in a 1:1 stoichiometric ratio, forming a stable complex that sequesters actin monomers and prevents their assembly into filamentous actin (F-actin). The binding affinity of Latrunculin B for G-actin is characterized by an IC50 of approximately 60 nM in the absence of serum. By binding to G-actin, Latrunculin B effectively shifts the equilibrium between the globular and filamentous forms of actin toward the monomeric state, leading to the depolymerization of existing actin filaments and the inhibition of new filament formation. Unlike cytochalasins, which cap the barbed ends of actin filaments, Latrunculin B acts by sequestering actin monomers, providing a distinct mechanism of actin disruption. The compound's interaction with actin is reversible upon washout, making it useful for transient disruption studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
拉特朗库林B可抑制HeLa细胞的生长，其IC50值为1.4 μM[1]。拉特朗库林B可调节肺静脉心肌细胞的电生理特性和心律失常发生。在肺静脉（PV）标本中，拉特朗库林B（100 nM）可使自发性电活动降低16±4%。在肺静脉心肌细胞中，拉特朗库林B（100 nM）可降低牵张激活的BKCa电流、晚期Na+电流、L型Ca2+电流和Na+/Ca2+交换电流。在分离的肺静脉心肌细胞中，拉特朗库林B可增强延迟整流钾电流，但可降低瞬时外向钾电流和超快延迟整流钾电流。在PV心肌细胞中，拉特朗库林B（100 nM）可降低瞬时Ca2+和肌浆网Ca2+的含量。拉特朗库林B可减弱牵张诱导的自发性电活动和触发性电活动的增加[2]。体外实验表明，拉特朗库林B可浓度依赖性地破坏培养细胞中的肌动蛋白组织。该化合物处理会导致应力纤维的丢失、细胞形态的改变以及肌动蛋白聚集体或斑点的形成。肌动蛋白细胞骨架的破坏会损害多种依赖于肌动蛋白动力学的细胞过程，包括细胞迁移、胞质分裂、内吞作用和细胞内运输。在无细胞体系中，拉特朗库林B可抑制纯化的G-肌动蛋白聚合为F-肌动蛋白，这已通过多种生化分析得到证实。该化合物在无血清条件下以纳摩尔浓度即可发挥活性，但在血清蛋白存在下，其效力显著降低，在含血清培养基中的IC50约为900 nM。这种效力降低归因于该化合物与血清蛋白的结合，从而限制了其游离浓度和细胞摄取。尽管如此，在适当浓度下，拉特朗库林B在细胞培养中仍保持活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，拉特朗库林B已被广泛用于研究多种模式生物（包括斑马鱼、爪蟾和果蝇）中肌动蛋白依赖性过程。在斑马鱼胚胎中，可通过将化合物浸入水箱或显微注射的方式给药，以干扰发育过程中的肌动蛋白动态变化。它已被用于研究肌动蛋白细胞骨架在原肠胚形成、神经嵴细胞迁移、血管生成和伤口愈合中的作用。例如，在表达荧光肌动蛋白报告基因的转基因斑马鱼品系中，使用低浓度的拉特朗库林B来研究丝状伪足在血管生成过程中内皮细胞导向中的功能重要性。在小鼠模型中，拉特朗库林B已被局部外用或注射用于研究组织形态发生和修复。该化合物还被证明可以调节肺静脉电生理特性并减弱牵张性心律失常的发生，这表明其在心脏电生理学研究中具有潜在的应用价值。此外，拉特朗库林 B 还具有抗真菌和抗原生动物活性，这可能有助于其在某些实验环境中的生物学效应。
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| 酶活实验 |
Latrunculin B 的非细胞检测方法是利用纯化的 G-肌动蛋白和荧光读数来测量肌动蛋白聚合抑制。在典型的检测中，将芘标记的 G-肌动蛋白与不同浓度的 Latrunculin B 在含有盐和 ATP 的聚合缓冲液中孵育。加入 Mg²⁺ 和 KCl 启动聚合反应，并使用荧光分光光度计监测芘荧光强度（肌动蛋白聚合过程中产生的荧光）随时间的变化。聚合抑制程度通过荧光强度增加速率或最终增加量相对于未处理对照组的降低来计算。IC50 值由浓度-效应曲线确定。在血清或肌动蛋白结合蛋白存在的情况下，Latrunculin B 的效力可能会降低，因此通常在无血清条件下进行检测以获得准确的效力测量值。 Latrunculin B 对肌动蛋白而非其他细胞骨架蛋白的特异性可以通过证明其在相关浓度下不影响微管蛋白聚合或其他非肌动蛋白细胞过程来证实。
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| 细胞实验 |
拉特朗库林B的细胞活性检测通常使用培养的哺乳动物细胞，例如成纤维细胞、内皮细胞或上皮细胞。将细胞接种于盖玻片或多孔板中，使其贴壁并铺展。在培养基中加入不同浓度（通常为0.1-10 μM）的拉特朗库林B，并处理特定时间段（从几分钟到几小时不等）。处理后，用多聚甲醛固定细胞，并用Triton X-100进行透化处理。使用与荧光染料（例如FITC、TRITC或Alexa Fluor）偶联的鬼笔环肽进行荧光染色，以观察肌动蛋白细胞骨架，该荧光染料可特异性地与F-肌动蛋白结合。然后通过荧光显微镜观察细胞，以评估肌动蛋白组织的变化，例如应力纤维的丢失、皮质肌动蛋白的破坏以及肌动蛋白聚集体的形成。在一些实验中，细胞会与针对其他细胞骨架成分的抗体或特定细胞结构的标记物进行共染色，以研究肌动蛋白破坏对细胞整体结构的影响。肌动蛋白丝含量的定量分析可以通过流式细胞术或图像分析软件测量鬼笔环肽的荧光强度来实现。细胞活力的评估采用标准检测方法，以确保观察到的细胞骨架变化并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
涉及拉特朗库林B的体内动物研究因模式生物和实验目的而异。在斑马鱼中，通常将浓度为1-10 μM的拉特朗库林B直接添加到胚胎培养基中。该化合物可扩散穿过卵膜进入胚胎组织。处理后的胚胎在体视显微镜或共聚焦显微镜下观察，以评估发育缺陷，例如原肠胚形成失败、细胞迁移异常或血管畸形。在一些研究中，拉特朗库林B被显微注射到特定发育阶段的特定组织或细胞中，以实现肌动蛋白动力学的局部破坏。在小鼠模型中，该化合物通常通过皮下注射、腹腔注射或局部涂抹于皮肤或其他组织的方式给药。剂量和治疗方案根据具体的实验终点进行优化。在伤口愈合研究中，拉特朗库林B可用于切除伤口，以研究肌动蛋白聚合在角质形成细胞迁移和再上皮化中的作用。在心脏电生理学研究中，将该化合物灌注到离体心脏标本上或注射到肺静脉中，以研究其对心律失常的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
拉特朗库林B具有中等的细胞渗透性，在DMSO中的溶解度可达25 mg/mL。然而，由于与血清蛋白结合，其在含血清培养基中的抑制作用迅速减弱，且在血清存在下其效力（IC50 ~900 nM）显著低于无血清条件下的效力（IC50 ~60 nM）。该化合物通常以DMSO储备液的形式储存于-20°C，避光保存以防止降解。在适当储存条件下，拉特朗库林B在DMSO中可长期稳定存在。对于体内应用，该化合物可能需要与合适的载体配制，以确保足够的生物利用度和组织分布。由于该化合物主要用作研究工具而非治疗药物，其药代动力学特性尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体外典型工作浓度下，拉特朗库林B的急性毒性较低。然而，作为一种强效的细胞骨架破坏剂，在高浓度或长时间暴露下，它可能对细胞产生毒性，导致细胞脱落和死亡。拉特朗库林B的作用在洗脱后是可逆的，因为该化合物会从G-肌动蛋白上解离，从而使肌动蛋白聚合恢复。在动物研究中，该化合物在用于急性实验的剂量下通常耐受性良好，但重复或高剂量给药可能会由于多种组织中肌动蛋白细胞骨架的广泛破坏而引起不良反应。由于拉特朗库林B是一种生物活性海洋毒素，因此应使用适当的个人防护装备进行操作。它未获准用于人体，仅作为研究试剂使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
拉特朗库林B是一种大环内酯，由一个14元双环内酯环和一个罕见的2-噻唑烷酮部分连接而成。它提取自红海海绵Latrunculia magnifica。它具有代谢物、肌动蛋白聚合抑制剂和毒素的功能。它是一种大环内酯、环状半缩醛、氧杂双环烷烃和噻唑烷酮。拉特朗库林B是一种含有2-噻唑烷酮部分的14元大环内酯，分离自红海海绵Latrunculia magnifica。据报道，拉特朗库林B存在于甘蓝型油菜（Brassica napus）、四色拟南芥（Arabidopsis quadricolor）和其他几种生物中，并有相关数据。拉特朗库林B是细胞生物学中广泛使用的研究工具，对我们理解肌动蛋白动力学和细胞骨架功能做出了重要贡献。拉特朗库林B的效力略低于拉特朗库林A，但短期疗效与之相当，且由于溶解度或细胞摄取方面的差异，在某些应用中更受欢迎。该化合物的瞬时作用模式使其特别适用于研究快速肌动蛋白动力学（例如细胞运动、吞噬作用和膜转运）的短期细胞研究。除了在基础研究中的作用外，拉特朗库林B还因其能够调节小梁网中的肌动蛋白动力学并降低眼内压，而被研究用于潜在的治疗用途，包括治疗青光眼。然而，由于其毒性和缺乏靶向特异性，其临床开发受到限制。
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| 分子式 |
C20H29NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
395.51
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| 精确质量 |
395.177
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| CAS号 |
76343-94-7
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| PubChem CID |
6436219
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| 外观&性状 |
Colorless to off-white solid powder
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| LogP |
3.632
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| tPSA |
110.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]/1CC[C@@H]2C[C@H](C[C@@](O2)([C@@H]3CSC(=O)N3)O)OC(=O)/C=C(\CC/C=C1)/C
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| InChi Key |
NSHPHXHGRHSMIK-JRIKCGFMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H29NO5S/c1-13-5-3-4-6-14(2)9-18(22)25-16-10-15(8-7-13)26-20(24,11-16)17-12-27-19(23)21-17/h3,5,9,13,15-17,24H,4,6-8,10-12H2,1-2H3,(H,21,23)/b5-3-,14-9-/t13-,15-,16-,17+,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(4R)-4-[(1R,4Z,8Z,10S,13R,15R)-15-hydroxy-5,10-dimethyl-3-oxo-2,14-dioxabicyclo[11.3.1]heptadeca-4,8-dien-15-yl]-1,3-thiazolidin-2-one
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| 别名 |
LATB; LAT-B; Latrunculin B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5284 mL | 12.6419 mL | 25.2838 mL | |
| 5 mM | 0.5057 mL | 2.5284 mL | 5.0568 mL | |
| 10 mM | 0.2528 mL | 1.2642 mL | 2.5284 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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