| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Leachianone A does not have a single defined target. It is a phenolic compound with potential anti-malarial and anti-inflammatory properties. Its antioxidant and anti-inflammatory activities suggest it may interact with pathways involved in oxidative stress and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
利奇酮A（0–20 μg/ml；24–72 小时）以时间和剂量依赖的方式显著降低 HepG2 细胞的存活率；处理 24 小时、48 小时和 72 小时后，细胞的 IC50 值分别为 6.9 μg/ml、3.4 μg/ml 和 2.8 μg/ml [1]。利奇酮A（10–30 μg/ml；48 小时）表明，在低浓度（10 μg/ml）下，细胞主要处于凋亡早期阶段，而较高浓度则诱导细胞凋亡转化。细胞群最终进入凋亡/坏死的最终阶段 [1]。在HepG2细胞中，利奇酮A（10–30 μg/ml；48小时）以剂量依赖的方式降低caspase-3前体，同时降低caspase-8和-9前体蛋白水平以及两种下游底物：caspase活化DNase抑制剂（ICAD）和聚ADP核糖聚合酶（PARP）的水平[1]。
体外研究表明，利奇酮A具有潜在的抗疟疾和抗炎特性。它具有强大的抗氧化和抗炎特性，有助于降低氧化应激并抑制促炎介质。其活性已在体外HepG2细胞中得到评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与仅注射载体的裸鼠相比，静脉注射利奇酮A（20 mg/kg，30 mg/kg；每日一次；持续30天）可显著降低LA治疗裸鼠的肿瘤体积17%至54%[1]。
体内实验表明，利奇酮A具有抗炎和抗氧化活性，提示其可能具有治疗潜力。然而，具体的体内疗效数据尚未得到充分证实。该化合物目前主要用作研究工具。 |
| 酶活实验 |
对于体外细胞实验，可使用HepG2等细胞系评估Leachianone A的活性。用该化合物处理细胞后，检测其对细胞活力、氧化应激标志物和炎症介质的影响。其抗疟活性可使用恶性疟原虫培养物进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 0 μg/ml、2 μg/ml、4 μg/ml、6 μg/ml、8 μg/ml、10 μg/ml、12 μg/ml、14 μg/ml、16 μg/ml、18 μg/ml、20 μg/ml 孵育时间： 24-72 小时 实验结果： 抑制 HepG2 细胞存活。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 48 小时 孵育时间： 10、20 和 30 μg/ml 实验结果： 诱导细胞凋亡早期和晚期 Annexin V 染色细胞的比例。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：HepG2细胞 测试浓度：48小时 孵育时间：10、20和30 μg/ml 实验结果：降低caspase-3、caspase-8和caspase-9的蛋白表达，并降低ICAD和PARP的蛋白表达。 对于体外细胞实验，可以使用HepG2等细胞系评估Leachianone A的活性。用该化合物处理细胞，并测量其对细胞活力、氧化应激标志物和炎症介质的影响。可以使用恶性疟原虫培养物评估其抗疟活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 人肝癌 HepG2 细胞，雄性裸鼠 [1]
剂量： 20 mg/kg；30 mg/kg 给药途径： 静脉注射；20 mg/kg，30 mg/kg；每日一次；持续 30 天 实验结果： 体内抑制肿瘤生长。 在体内动物研究中，利奇酮 A 通常采用口服或腹腔注射给药。为了研究其抗炎作用，可以使用急性或慢性炎症的动物模型。其抗疟活性可在疟疾小鼠模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
利奇酮A的分子量为438.5，分子式为C26H30O6。通常储存在2-8°C。详细的药代动力学参数尚未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于利奇酮A的具体毒性数据有限。作为一种天然化合物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，尚未发表全面的毒理学研究。该化合物仅用于研究目的，不适用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利奇酮A是一种三羟基黄烷酮，结构为(2S)-黄烷酮，其8'位被薰衣草基取代，5'、7'和4'位被羟基取代，2'位被甲氧基取代。它从苦参（Sophora flavescens）和利奇亚纳（Sophora leachiana）的根中分离得到，具有抗肿瘤和抗疟活性。它既是代谢产物，也是抗肿瘤和抗疟药物。利奇酮A是一种单甲氧基黄烷酮、三羟基黄烷酮，属于4'-羟基黄烷酮家族。在功能上，它与(2S)-黄烷酮相关。据报道，利奇酮A存在于狭叶苦参（Sophora stenophylla）、其他苦参属植物以及其他具有相关数据的生物体中。利奇酮A是一种研究化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是从苦参（Sophora flavescens）中分离得到的天然产物，用作研究工具。该产品仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。
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| 分子式 |
C26H30O6
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|---|---|
| 分子量 |
438.5128
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| 精确质量 |
438.204
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| CAS号 |
97938-31-3
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| PubChem CID |
44593449
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
649.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
218.3±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
7.27
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| tPSA |
96.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
698
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=CC[C@H](CC1=C2C(=C(C=C1O)O)C(=O)C[C@H](O2)C3=C(C=C(C=C3)O)OC)C(=C)C)C
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| InChi Key |
YLTPWCZXKJSORQ-GYCJOSAFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30O6/c1-14(2)6-7-16(15(3)4)10-19-20(28)12-21(29)25-22(30)13-24(32-26(19)25)18-9-8-17(27)11-23(18)31-5/h6,8-9,11-12,16,24,27-29H,3,7,10,13H2,1-2,4-5H3/t16-,24+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-2-methoxyphenyl)-8-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2804 mL | 11.4022 mL | 22.8045 mL | |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2804 mL | 4.5609 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1402 mL | 2.2804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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