| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lecirelin targets the gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor on the anterior pituitary gland. As a GnRH agonist, it binds to and activates the GnRH receptor, stimulating the release of follicle-stimulating hormone (FSH) and luteinizing hormone (LH). This leads to increased production of sex hormones, including estrogen and progesterone in females and testosterone in males. The compound's effects on the hypothalamic-pituitary-gonadal axis make it useful for the management of reproductive disorders in animals. Lecirelin is a synthetic peptide analog of the natural GnRH, with modifications that enhance its stability and biological activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
lecirelin (2.07 μM) 可显著增加排卵前卵泡 (PF)、小卵泡囊肿 (FC-S) 和大卵泡囊肿 (FC-L) 的收缩张力和频率 [1]。与囊肿条收缩相比，给予 lecirelin 后，排卵前卵泡条的收缩幅度要大得多 [1]。
体外研究表明，Lecirelin 可与垂体细胞上的 GnRH 受体结合，并刺激 FSH 和 LH 的释放。利用放射性配体结合试验和基于细胞的报告系统，已对该化合物与 GnRH 受体的亲和力及其激活受体信号传导的能力进行了表征。Lecirelin 是一种强效的 GnRH 激动剂，其体外活性与天然 GnRH 相当。由于该化合物的稳定性和抗酶降解能力对其体内疗效至关重要，因此也对其进行了研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，利西瑞林能有效刺激卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放，并诱导动物排卵。在兽医临床中，利西瑞林用于治疗卵巢囊肿、诱导排卵以及同步牛、马和其他动物的发情。该化合物可通过肌内或静脉注射给药，并能迅速影响生殖激素水平。临床研究表明，利西瑞林能有效改善患有各种生殖障碍动物的繁殖性能。该化合物在兽医学中应用广泛，并有多种剂型适用于不同动物种类。
|
| 酶活实验 |
莱西瑞林的体外受体结合试验通常包括使用放射性配体结合技术测定化合物与促性腺激素释放激素（GnRH）受体的亲和力。将表达GnRH受体的细胞膜制备物与放射性标记的GnRH类似物和不同浓度的莱西瑞林一起孵育。在过量未标记配体存在的情况下测定非特异性结合。通过竞争性结合实验计算化合物与GnRH受体的亲和力（Ki值）。此外，还使用基于细胞的功能测定来测量化合物激活GnRH受体信号通路以及刺激卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）释放的能力。
|
| 细胞实验 |
利西瑞林（Lecirelin）的细胞活性测定采用表达促性腺激素释放激素（GnRH）受体的垂体细胞系或原代垂体细胞进行。将细胞用不同浓度的利西瑞林处理，并通过免疫测定法检测卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放。根据剂量反应曲线确定该化合物刺激激素释放的效力（EC50）。受体激活也可通过检测下游信号通路（例如钙动员或MAP激酶激活）来评估。这些基于细胞的测定证实了该化合物作为GnRH激动剂的活性，并提供了有关其效力和功效的信息。
|
| 动物实验 |
利西瑞林（Lecirelin）的体内动物研究在牛、马和其他动物中进行。该化合物通过肌内或静脉注射给药，并评估其对生殖激素水平和生殖功能的影响。在牛中，利西瑞林用于治疗卵巢囊肿和同步发情。采集血样以测量卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）和孕酮水平。通过超声检查或监测发情行为来确认排卵。这些研究证实了该化合物在兽医应用中的疗效，并有助于确定最佳剂量和治疗方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
利西瑞林可通过肌内注射或静脉注射给药。该化合物吸收迅速，在血液循环中的半衰期短。注射后约30-60分钟即可达到促黄体生成素（LH）释放的峰值效应。利西瑞林经肽酶代谢，并在数小时内从血液循环中清除。该化合物的药代动力学与天然促性腺激素释放激素（GnRH）相似。该化合物通常以单次注射或作为生殖系统疾病治疗方案的一部分给药。剂量和给药途径取决于动物种类和具体适应症。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
利西瑞林的毒理学数据显示，动物在治疗剂量下对该化合物耐受性良好。作为一种肽类激素类似物，利西瑞林的毒性较低，不良反应罕见。该化合物可能引起生殖激素水平的短暂变化，这正是其预期的药理作用。在兽医学中使用利西瑞林尚未报告任何显著毒性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，并应严格按照兽医的指示使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
利西瑞林是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，在兽医学中用于治疗动物的生殖系统疾病。它作为GnRH激动剂，刺激卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放，从而促进排卵。该化合物的分子式为C59H79N17O12，分子量约为1194.37。利西瑞林通过注射给药，有多种剂型，可用于牛、马和其他动物。它是兽医临床中治疗生殖系统疾病的重要工具。该化合物为处方药，必须在兽医的指导下使用。
|
| 分子式 |
C59H84N16O12
|
|---|---|
| 分子量 |
1209.3983
|
| 精确质量 |
1208.645
|
| CAS号 |
61012-19-9
|
| PubChem CID |
66577115
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.678
|
| LogP |
0.23
|
| tPSA |
429.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
31
|
| 重原子数目 |
87
|
| 分子复杂度/Complexity |
2420
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](C(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
|
| InChi Key |
XJWIEWPGHRSZJM-MGZASHDBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C59H84N16O12/c1-7-63-55(85)46-15-11-23-75(46)57(87)40(14-10-22-64-58(60)61)68-50(80)41(24-32(2)3)72-56(86)48(59(4,5)6)74-53(83)42(25-33-16-18-36(77)19-17-33)69-54(84)45(30-76)73-51(81)43(26-34-28-65-38-13-9-8-12-37(34)38)70-52(82)44(27-35-29-62-31-66-35)71-49(79)39-20-21-47(78)67-39/h8-9,12-13,16-19,28-29,31-32,39-46,48,65,76-77H,7,10-11,14-15,20-27,30H2,1-6H3,(H,62,66)(H,63,85)(H,67,78)(H,68,80)(H,69,84)(H,70,82)(H,71,79)(H,72,86)(H,73,81)(H,74,83)(H4,60,61,64)/t39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,48-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~20.67 mM)
DMSO : ~12.1 mg/mL (~10.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8269 mL | 4.1343 mL | 8.2686 mL | |
| 5 mM | 0.1654 mL | 0.8269 mL | 1.6537 mL | |
| 10 mM | 0.0827 mL | 0.4134 mL | 0.8269 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
