| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular targets of Ledol include xanthine oxidase, an enzyme involved in purine metabolism and uric acid production. Ledol has been shown to inhibit xanthine oxidase activity, which may contribute to its potential use in reducing uric acid levels and managing conditions such as gout. In addition to xanthine oxidase, Ledol exhibits antioxidant properties by scavenging free radicals and reducing oxidative stress. The compound may also inhibit the activation of NF-κB, a key transcription factor involved in the inflammatory response, leading to a downstream reduction in the production of inflammatory mediators such as nitric oxide (NO) and pro-inflammatory cytokines. Ledol's anti-inflammatory activity is thought to be mediated through the inhibition of these key inflammatory pathways. The compound's ability to modulate multiple targets contributes to its diverse pharmacological effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，雷多尔具有黄嘌呤氧化酶抑制活性和抗氧化作用。该化合物能降低无细胞体系中的氧化应激标志物，这体现在其清除自由基的能力上，例如DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）和ABTS（2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）。雷多尔还能抑制细胞氧化应激模型中活性氧（ROS）的产生。除了抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性外，雷多尔还被证实对多种真菌菌株具有抗真菌活性。该化合物的体外活性与其作为祛痰药和镇咳药的传统用途相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，雷多尔表现出抗炎、镇咳、祛痰和镇痛作用。该化合物口服有效，在动物模型中，其抗炎功效与吡罗昔康和酮洛芬等标准非甾体类抗炎药相当。在角叉菜胶诱导的后爪水肿模型中，富含雷多尔的精油显著减轻了爪肿胀，表明其具有强效的抗炎活性。该化合物在咳嗽模型中也表现出镇咳活性，可减少咳嗽发作频率。其祛痰特性归因于其能够增加呼吸道液体分泌并促进黏液清除。此外，雷多尔在疼痛模型中也显示出镇痛作用，例如醋酸诱导扭体试验和热板试验。这些体内研究结果支持了传统上使用含雷多尔植物治疗呼吸系统和炎症性疾病的做法。
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| 酶活实验 |
黄嘌呤氧化酶抑制的非细胞测定方法是将黄嘌呤氧化酶与黄嘌呤或次黄嘌呤作为底物，在不同浓度的雷多尔存在下进行孵育。反应在pH 7.5的磷酸盐缓冲液中，于25℃下进行。通过分光光度法监测290 nm处吸光度的增加来测定黄嘌呤氧化酶的酶促产物尿酸的生成量。雷多尔对尿酸生成的抑制率以对照反应（不含抑制剂）的百分比表示。IC50值通过非线性回归分析，根据浓度-效应曲线确定。别嘌醇是一种已知的黄嘌呤氧化酶抑制剂，用作阳性对照。在抗氧化测定中，雷多尔用于测试其清除DPPH或ABTS自由基的能力。将该化合物与自由基溶液孵育，并在相应的波长下测量吸光度的降低。计算自由基清除活性百分比，并确定 IC50。
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| 细胞实验 |
Ledol 的细胞活性检测包括测试其在细胞模型中的抗氧化或抗炎活性。对于抗氧化活性检测，将培养细胞（例如巨噬细胞或成纤维细胞）预先用不同浓度的 Ledol 处理，然后暴露于氧化应激诱导剂，例如过氧化氢或脂多糖 (LPS)。使用荧光探针（例如 DCFH-DA）测量细胞内活性氧 (ROS) 水平，并量化 Ledol 对 ROS 生成的抑制作用。对于抗炎活性检测，用 LPS 刺激细胞以诱导促炎细胞因子（例如 TNF-α、IL-1β 和 IL-6）的产生。在 LPS 刺激之前或同时加入 Ledol，并通过 ELISA 检测培养上清液中的细胞因子水平。NF-κB 活化的抑制作用可通过 Western 印迹法检测磷酸化 IκBα 或使用 NF-κB 报告基因细胞系进行评估。使用标准细胞活力检测来评估细胞毒性，以确保观察到的效果不是由于非特异性细胞毒性引起的。
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| 动物实验 |
Ledol 的体内动物研究通常采用啮齿动物炎症或疼痛模型。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，将角叉菜胶注射到大鼠后爪以诱导急性炎症，并在注射前 30-60 分钟口服或腹腔注射 Ledol。在注射角叉菜胶后的不同时间点（例如 1、2、3、4、6 小时），使用体积描记器测量爪体积。与载体对照组相比，爪水肿的减少表明 Ledol 具有抗炎活性。吡罗昔康或吲哚美辛用作阳性对照。在醋酸诱导的扭体试验中，将醋酸腹腔注射到小鼠体内以诱导腹部扭体，并在规定的时间内计数扭体次数。在注射醋酸之前给予 Ledol，扭体次数的减少表明 Ledol 具有镇痛活性。在镇咳模型中，豚鼠暴露于刺激性气雾剂（例如柠檬酸或辣椒素）中，并记录咳嗽次数。在刺激前给予豚鼠利多尔，并评估其降低咳嗽频率的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
雷多尔是一种亲脂性化合物，可溶于乙醇、甲醇和二甲基亚砜等有机溶剂，但水溶性有限。该化合物的分子量为222.37 g/mol，研究级制剂的纯度≥95%。为了提高其生物利用度和稳定性，雷多尔常被制成纳米混悬液或油基载体，用于体内研究。由于雷多尔主要用作研究工具而非治疗药物，其药代动力学特性（包括吸收、分布、代谢和排泄）尚未得到充分表征。由于其水溶性差，口服生物利用度可能有限，但以合适的制剂口服给药时仍具有活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高剂量的雷多尔被认为具有毒性，可引起头晕、恶心和呕吐等不良反应。该化合物的毒性与剂量相关，且治疗窗较窄。动物研究表明，高剂量雷多尔与中枢神经系统效应有关，包括镇静和呼吸抑制。该化合物还会刺激皮肤和眼睛，因此应使用适当的个人防护装备进行操作。雷多尔未获准用于人体治疗，仅作为研究试剂使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
雷多尔是一种倍半萜化合物。据报道，它存在于大叶瓜拉树（Guarea macrophylla）、河岸四棱豆（Tetradenia riparia）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：(+)-雷多尔（注：已移至此处）。
雷多尔是一种具有多种药理活性的生物活性倍半萜，包括抗真菌、抗炎、镇痛、祛痰和止咳作用。它是杜鹃花（Rhododendron tomentosum，又名拉布拉多茶）精油的主要成分，也是该植物治疗作用和不良反应的共同原因。该化合物的作用机制涉及抑制黄嘌呤氧化酶、清除自由基和调节炎症信号通路。雷多尔作为开发新型抗炎镇痛药物的先导化合物，正被持续研究。其独特的药理学特性和天然产物来源使其成为药物发现研究的重要工具。 |
| 分子式 |
C15H26O
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|---|---|
| 分子量 |
222.372
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| 精确质量 |
222.198
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| CAS号 |
577-27-5
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| PubChem CID |
92812
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.465
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
309
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@H]2[C@@H]1[C@H]3[C@H](C3(C)C)CC[C@@]2(C)O
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| InChi Key |
AYXPYQRXGNDJFU-AOWZIMASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H26O/c1-9-5-6-10-12(9)13-11(14(13,2)3)7-8-15(10,4)16/h9-13,16H,5-8H2,1-4H3/t9-,10+,11-,12-,13-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(1aR,4R,4aS,7R,7aS,7bS)-1,1,4,7-tetramethyl-2,3,4a,5,6,7,7a,7b-octahydro-1aH-cyclopropa[e]azulen-4-ol
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| 别名 |
(+)-Ledol; Ledol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : 100 mg/mL (~449.70 mM)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~56.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4970 mL | 22.4850 mL | 44.9701 mL | |
| 5 mM | 0.8994 mL | 4.4970 mL | 8.9940 mL | |
| 10 mM | 0.4497 mL | 2.2485 mL | 4.4970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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