| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
LeDSF3 targets the PI3K/AKT signaling pathway, down-regulating phosphorylated AKT (p-AKT). By inhibiting AKT phosphorylation, it promotes apoptosis through the activation of caspase-3. The compound's anti-cancer activity is mediated through the induction of apoptosis in various human cancer and tumor cell types. In addition to its anti-cancer activity, LeDSF3 regulates the biosynthesis of the antifungal compound HSAF in Lysobacter enzymogenes, suggesting it may also interact with bacterial regulatory pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
13-甲基十四烷酸(13-MTD;0-140 μg/mL;12-24 小时)可诱导人膀胱癌细胞凋亡,抑制其活力和生长[1]。当细胞用 70 μg/mL 的 13-甲基十四烷酸(13-MTD)处理 2 至 4 天后,亚 G1 期 DNA 含量呈时间依赖性显著增加。48 小时内,亚 G1 期 DNA 含量比例从 9.25% 增加至 85.3%[1]。13-甲基十四烷酸(13-MTD;70 μg/mL;2-24 小时)可降低 Bcl-2 表达并增加 Bax 表达。这会导致线粒体功能障碍,从而释放细胞色素 c 至细胞质,并触发 caspase 的蛋白水解激活。 13-甲基十四烷酸可刺激p38和c-Jun N端激酶(JNK)的磷酸化,同时下调AKT的磷酸化[1]。体外实验表明,LeDSF3可诱导多种人类癌细胞和肿瘤细胞凋亡。它能下调p-AKT并激活caspase-3,表明其可诱导细胞凋亡通路。该化合物的抗癌活性已通过多种癌细胞系的细胞活力和凋亡检测得到证实。此外,它还能调节溶杆菌(Lysobacter enzymogenes)中HSAF的生物合成,从而表现出抗真菌特性。目前文献中尚未广泛报道其对细胞生长抑制的IC₅₀值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植模型中,13-甲基十四烷酸(13-MTD;70 mg/kg/天;灌胃;每日一次;持续30天)可显著抑制肿瘤生长[2]。
现有文献中关于LeDSF3的详细体内活性数据报道较少。作为一种具有抗癌活性的脂肪酸,它有望在肿瘤模型中发挥体内疗效。该化合物能够通过下调p-AKT和激活caspase-3诱导细胞凋亡,这表明它可能有效抑制体内肿瘤生长。然而,现有文献中并未提供动物研究的具体体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
由于LeDSF3的作用机制涉及细胞信号通路的调控而非直接酶抑制,因此非细胞检测方法并不常见。然而,可以使用纯化的AKT酶进行AKT激酶活性测定,以评估其直接抑制作用。该化合物对caspase-3活化的影响可以在无细胞体系中使用荧光标记的caspase底物进行测定。对于其抗真菌调节活性,细菌培养测定则更为合适。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:膀胱癌细胞系T24、5637和UM-UC-3 测试浓度:0 μg/mL、35 μg/mL、70 μg/mL、105 μg/mL和140 μg/mL 孵育时间:12小时、24小时 实验结果:以剂量和时间依赖的方式抑制细胞活力。 细胞周期分析[1] 细胞类型:膀胱癌细胞系T24、5637和UM-UC-3 测试浓度:70 μg/mL 孵育时间:2小时、8小时、24小时或48小时 实验结果:导致细胞中亚G1期DNA含量随时间显著增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: T24、5637 和 UM-UC-3 细胞 测试浓度: 70 μg/mL 孵育时间: 2 小时、8 小时、24 小时 实验结果: Bcl-2 下调,Bax 上调,AKT 磷酸化下调,磷酸化并激活 p38 和 c-Jun N 端激酶 (JNK) 的磷酸化。 使用多种人类癌细胞系进行 LeDSF3 的细胞实验。将细胞用不同浓度的化合物处理指定时间。使用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 等标准方法评估细胞活力。采用 Annexin V/PI 染色、caspase-3 活性测定和 Western blotting 检测 cleaved PARP 和激活的 caspase-3 来评估细胞凋亡。通过 Western blotting 检测 AKT 磷酸化 (p-AKT) 和总 AKT 水平,以确认 p-AKT 的下调。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 注射Jurkat淋巴瘤细胞的BALB/c裸鼠[2]
剂量: 70 mg/kg/天 给药途径: 口服(灌胃);每日一次;持续30天 实验结果: 有效抑制体内异种移植瘤模型的生长。 需要建立LeDSF3的体内动物模型来评估其治疗潜力。基于其通过下调p-AKT诱导细胞凋亡的机制,相关模型可以包括携带人癌细胞系的免疫缺陷小鼠的异种移植瘤研究。该化合物将通过适当的途径(例如,口服灌胃或腹腔注射)以不同剂量给药。将监测肿瘤生长抑制情况。将评估药效学标志物,例如肿瘤组织中的p-AKT水平和caspase-3激活情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LeDSF3 的分子量为 242.4 g/mol,分子式为 C₁₅H₃₀O₂,CAS 编号为 2485-71-4。该化合物为白色至类白色固体粉末,熔点为 50.2°C,沸点为 189°C(12 Torr),密度为 0.894 g/cm³。它可溶于氯仿、乙醇和乙醚,但不溶于水。储存条件:-20°C。纯度通常 ≥98%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LeDSF3 是一种脂肪酸,其安全性普遍认可,但详细的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种研究化合物,其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
异十五烷酸(13-甲基十四烷酸)是一种支链饱和脂肪酸,由十四烷酸(肉豆蔻酸)13位上的甲基取代而形成。它是一种长链脂肪酸、支链饱和脂肪酸和甲基支链脂肪酸;它也是异十五烷酸的共轭酸。据报道,13-甲基十四烷酸存在于链霉菌(Streptomyces manipurensis)、肾形软骨藻(Chondrosia reniformis)和其他具有相关数据的生物体中。
LeDSF3 也称为 13-甲基十四烷酸或 13-MTD。它是一种具有强效抗癌活性的饱和支链脂肪酸。该化合物通过下调 p-AKT 和激活 caspase-3 诱导多种人类癌细胞和肿瘤细胞凋亡。它还能调节溶杆菌(Lysobacter enzymogenes)中的HSAF生物合成,使其具有抗真菌特性。LeDSF3用于癌症生物学和细胞凋亡的研究应用。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H30O2
|
|---|---|
| 分子量 |
242.3975
|
| 精确质量 |
242.225
|
| CAS号 |
2485-71-4
|
| PubChem CID |
151014
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
0.894 g/cm3
|
| 沸点 |
355.5ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
197.4ºC
|
| 蒸汽压 |
5.19E-06mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.451
|
| LogP |
5.018
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
176
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ZOCYQVNGROEVLU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H30O2/c1-14(2)12-10-8-6-4-3-5-7-9-11-13-15(16)17/h14H,3-13H2,1-2H3,(H,16,17)
|
| 化学名 |
13-methyltetradecanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1254 mL | 20.6271 mL | 41.2541 mL | |
| 5 mM | 0.8251 mL | 4.1254 mL | 8.2508 mL | |
| 10 mM | 0.4125 mL | 2.0627 mL | 4.1254 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。