| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lesopitron targets the serotonin 1A (5-HT₁A) receptor, acting as a selective partial agonist. 5-HT₁A receptors are located both presynaptically (as autoreceptors) and postsynaptically in the brain. Activation of 5-HT₁A autoreceptors inhibits serotonin release, while activation of postsynaptic 5-HT₁A receptors modulates neuronal excitability. By acting as a partial agonist, lesopitron activates 5-HT₁A autoreceptors to modulate neurotransmitter release. This mechanism is associated with anxiolytic and antidepressant effects. The compound has an IC₅₀ of 125 nM on rat hippocampal membranes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
根据体外结合和放射自显影研究（使用[3H]8-OH-DPAT和[3H]Lesopitron作为放射性配体），雷索匹隆与大鼠脑内5-HT1A受体具有中等偏高的亲和力（pKi=7.35）。雷索匹隆（IC50=125 nM）作为突触后5-HT1A受体的完全激动剂，能够抑制大鼠海马膜中福斯克林刺激的腺苷酸环化酶活性，其抑制程度与5-HT相当。在脑干切片上，雷索匹隆（IC50=120 nM）能够抑制体外5-羟色胺能神经元的活性[1]。
体外实验表明，雷索匹隆是一种选择性5-HT₁A受体激动剂，其在大鼠海马膜上的IC₅₀值为125 nM。通过放射性配体结合实验证实了该化合物对5-HT₁A受体的选择性。作为一种部分激动剂，它能激活5-HT₁A自身受体，从而调节神经递质的释放。然而，现有文献中并未广泛报道其详细的细胞活性数据，例如对cAMP抑制或GTPγS结合的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用水合氯醛镇静的大鼠中，雷索匹隆（静脉注射ID50=35 μg/kg）可抑制体内5-羟色胺能神经元的放电[1]。腹腔注射30 μg/kg雷索匹隆可显著降低大鼠皮质灌注液中的5-羟色胺水平（降至基础值的45%）[2]。
现有文献中关于雷索匹隆体内活性的详细数据报道并不多。作为一种选择性5-HT₁A受体激动剂，雷索匹隆正被研究用于治疗焦虑和抑郁症，预计其在动物模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。然而，现有文献中并未提供具体的动物体内疗效数据。需要进一步的研究来证实其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
雷索匹隆的非细胞受体结合试验通常采用放射性配体结合实验，使用大鼠海马膜制备物或表达人5-HT₁A受体的细胞。将受体与放射性标记的5-HT₁A配体（例如[³H]-8-OH-DPAT）和不同浓度的雷索匹隆孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定结合亲和力（IC₅₀或Ki）。进行针对其他5-羟色胺受体亚型的选择性分析以确认特异性。
|
| 细胞实验 |
为评估雷索匹隆的功能活性，我们使用表达 5-HT₁A 受体的细胞进行细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，并测量下游信号通路，例如 cAMP 抑制或 GTPγS 结合。根据剂量反应曲线确定受体激活的 EC₅₀ 值。通过测量其相对于完全激动剂的最大效力，来确认该化合物的部分激动剂活性。
|
| 动物实验 |
需要建立雷索匹隆的体内动物模型来评估其治疗潜力。鉴于其作为5-HT₁A受体激动剂的作用机制，目前正在研究其治疗焦虑和抑郁症，相关的模型可能包括啮齿动物的高架十字迷宫、强迫游泳实验和悬尾实验。该化合物将通过适当的给药途径给药，并测量行为学参数以评估其抗焦虑和抗抑郁疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸雷索匹隆的分子量为393.74 g/mol，分子式为C₁₅H₂₃Cl₃N₆，CAS号为132449-89-9。该化合物为固体，纯度通常≥98%。储存条件：粉末，-20℃保存。现有文献中未广泛报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于雷索匹隆的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。鉴于其5-HT₁A受体激动作用机制，潜在的副作用可能包括与血清素能调节相关的症状，例如恶心、头晕和性功能障碍。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
另见：雷索匹隆（注：已移至此处）。
雷索匹隆二盐酸盐也称为 E-4424。它是一种选择性 5-HT₁A 受体激动剂，对大鼠海马膜的 IC₅₀ 为 125 nM。该化合物是一种选择性 5-HT₁A 受体部分激动剂，可激活 5-HT₁A 自身受体以调节神经递质的释放。目前正在研究其治疗焦虑和抑郁症的潜力。雷索匹隆是一种嘧啶衍生物，用于研究血清素信号传导和神经药理学。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H23CL3N6
|
|---|---|
| 分子量 |
393.742319345474
|
| 精确质量 |
392.105
|
| CAS号 |
132449-89-9
|
| 相关CAS号 |
132449-46-8 (Lesopitron free base);
|
| PubChem CID |
60812
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.31g/cm3
|
| 沸点 |
504ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
258.6ºC
|
| LogP |
3.535
|
| tPSA |
50.08
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
317
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1=CN(CCCCN2CCN(C3=NC=CC=N3)CC2)N=C1.[H]Cl.[H]Cl
|
| InChi Key |
RGDLQJUAYQRGBC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H21ClN6.2ClH/c16-14-12-19-22(13-14)7-2-1-6-20-8-10-21(11-9-20)15-17-4-3-5-18-15;;/h3-5,12-13H,1-2,6-11H2;2*1H
|
| 化学名 |
2-[4-[4-(4-chloropyrazol-1-yl)butyl]piperazin-1-yl]pyrimidine;dihydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5397 mL | 12.6987 mL | 25.3975 mL | |
| 5 mM | 0.5079 mL | 2.5397 mL | 5.0795 mL | |
| 10 mM | 0.2540 mL | 1.2699 mL | 2.5397 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
