| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Intestinal dipeptide transport system(s) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 pH 5 条件下，研究了仓鼠空肠环对 L-亮氨酰-L-亮氨酸的吸收。
游离亮氨酸浓度在 0.1-100 mmol/L 范围内的吸收动力学：Kt 为 4.7 mmol/L，Vmax 为 1.8 μmol/min/g。 L-亮氨酰-L-亮氨酸浓度在 0.1-75 mmol/L 范围内的吸收动力学：Hofstee 图呈双相。当加入游离亮氨酸 (75 mmol/L) 以抑制释放的亮氨酸的吸收时，该图变为线性，Kt 为 5.2 mmol/L，Vmax 为 0.9 μmol/min/g。校正完整肽的吸收后，Kt 为 5.6 mmol/L，Vmax 为 0.9 μmol/min/g。 Kt 和 Vmax 均低于 L-缬氨酰-L-缬氨酸的相应值。 L-亮氨酰-L-亮氨酸以游离亮氨酸形式与完整肽形式摄取的比例随浓度变化：0.1 mmol/L 时，55% 为游离亮氨酸，45% 为肽；50 mmol/L 时，43% 为游离亮氨酸，57% 为肽。 Gly-Sar 对 L-亮氨酰-L-亮氨酸的摄取抑制作用较弱（在 1 mmol/L 底物和 50 mmol/L 抑制剂浓度下抑制率 <20%）。L-亮氨酰-L-亮氨酸是 Gly-Sar 摄取的强效抑制剂，即使在抑制剂浓度无限高的情况下，也能完全抑制 Gly-Sar 介导的摄取。 L-亮氨酰-L-亮氨酸对Gly-Sar摄取的抑制常数Ki为2.4 mmol/L（假设Gly-Sar的Ki为6.1 mmol/L计算得出）。在L-亮氨酰-L-亮氨酸（2 mmol/L）存在下，Gly-Sar摄取的Lineweaver-Burk作图结果符合竞争性抑制的特征。Dixon作图也证实了竞争性抑制。Gly-Sar和游离亮氨酸（浓度均为20-60 mmol/L）的组合对L-亮氨酰-L-亮氨酸摄取的抑制作用强于单独使用，但无法完全抑制（底物浓度为1 mmol/L时，Vu为0.11 μmol/min/g）。同样，Gly-Gly与游离亮氨酸的组合也导致不完全抑制（Vu为0.072 μmol/min/g）。然而，L-缬氨酰-L-缬氨酸可以完全抑制L-亮氨酰-L-亮氨酸的摄取（Vu 0.034 μmol/min/g，接近d值0.024）。反之，L-亮氨酰-L-亮氨酸可以完全抑制L-缬氨酰-L-缬氨酸的摄取（Vu 0.009 μmol/min/g，与Val-Val的d值相似）。在所研究的整个浓度范围内，由L-亮氨酰-L-亮氨酸介导的亮氨酸摄取比等量游离亮氨酸的摄取更快。[1] |
| 酶活实验 |
摄取实验步骤：将翻转的仓鼠空肠环置于含有放射性标记底物的0.5 mL培养基中，在37°C、氧气氛围下以100次/分钟的振荡频率孵育2分钟。孵育后，用冷的NaCl溶液（154 mmol/L）冲洗肠环，吸干水分，然后在沸水浴中用1 mL磺基水杨酸溶液（60 g/L）洗脱5分钟。离心后，取0.5 mL上清液加入15 mL二甲苯基闪烁液中，用液体闪烁计数器测定放射性。摄取量以μmol/min/g初始湿重表示，并校正菊粉空间中的底物。所有估计值均为至少来自三只动物的至少六个肠环的平均值。 [1]
pH 对吸收和水解的影响测定：将空肠环与 L-亮氨酰-L-亮氨酸 (5 mmol/L) 在不同 pH 值下孵育。测定吸收量和培养基中游离亮氨酸的浓度。[1] 非介导吸收 (d 值) 的测定：采用 Preston-Schaeffer-Curran 图。对于 L-亮氨酰-L-亮氨酸，在 1 mmol/L 浓度下，d 值为 0.024 μmol/min/g。对于游离亮氨酸，在 1 mmol/L 浓度下，d 值为 0.041 μmol/min/g。 [1] 抑制实验：将不同浓度的抑制剂（游离亮氨酸、Gly-Sar、Gly-Gly、L-缬氨酰-L-缬氨酸）加入到含有放射性标记底物（1 mmol/L L-亮氨酰-L-亮氨酸或其他肽）的孵育培养基中。使用 Preston-Schaeffer-Curran 图来估算无限高抑制剂浓度下的摄取量。[1] 游离亮氨酸的色谱分析：使用自动进样氨基酸分析仪，通过离子交换色谱法分析孵育培养基中的游离亮氨酸。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
亮氨酸-亮氨酸 (Leu-Leu) 是一种由两个 L-亮氨酸残基组成的二肽。它是人体和生殖支原体中的代谢产物。在功能上，它与 L-亮氨酸相关。它是亮氨酸-亮氨酸的两性离子互变异构体。
该研究表明小肠中存在不止一种二肽吸收系统，这一观点最初由 Rubino、Field 和 Shwachman 提出，并被其他几个研究小组进一步证实。L-亮氨酰-L-亮氨酸 可以完全抑制完整甘氨酰肌氨酸的介导吸收，但甘氨酰肌氨酸不能完全抑制完整L-亮氨酰-L-亮氨酸 的介导吸收。相反，甘氨酰肌氨酸可以完全抑制完整L-缬氨酰-L-缬氨酸的介导吸收，而完整L-缬氨酰-L-缬氨酸又可以完全抑制完整L-亮氨酰-L-亮氨酸的吸收。Gly-Sar（一种结构修饰的二肽，肽键甲基化）即使与游离亮氨酸结合，也无法完全抑制L-亮氨酰-L-亮氨酸的吸收，这出乎意料。Gly-Gly也得到了类似的结果，因此非典型结构不太可能是造成这种现象的原因。在L-亮氨酰-L-亮氨酸吸收过程中，本体相中游离亮氨酸的浓度远低于计算出的肽从细胞外释放的游离亮氨酸的吸收量，这一观察结果很可能是未搅拌层的影响。这些发现强调，肠道对完整肽及其组成氨基酸的吸收是两个独立的过程，具有不同的动力学特征。[1] |
| 分子式 |
C12H24N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
244.33056
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| 精确质量 |
244.179
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| CAS号 |
3303-31-9
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| PubChem CID |
76807
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.051g/cm3
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| 沸点 |
432.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
215.5ºC
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| LogP |
2.066
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| tPSA |
92.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)[C@H](CC(C)C)N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :< 1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0928 mL | 20.4641 mL | 40.9283 mL | |
| 5 mM | 0.8186 mL | 4.0928 mL | 8.1857 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0464 mL | 4.0928 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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