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(Leu15)-Gastrin I (human)

目录号: V36787 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
[Leu15]-胃泌素 I（人）是一种生物活性肽。
(Leu15)-Gastrin I (human) CAS号: 39024-57-2
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
[Leu15]-胃泌素I（人）是一种生物活性肽。[Leu15]-胃泌素I（人）通过G蛋白偶联受体、胆囊收缩素（CCK）受体或CCK-B受体（CCK-BR）发挥作用。
(Leu15)-胃泌素I（人）（CAS号：39024-57-2）是人胃泌素I的合成类似物，其15位氨基酸被亮氨酸取代。它被用作研究胃泌素/胆囊收缩素（CCK）受体相互作用的工具。在已发表的文献中，它是通过固相合成法，使用2-氯三苯甲基树脂和Fmoc/tBu策略合成的[1][3]。它还被用作碘化放射性配体（125I-[Leu15]-胃泌素 I），用于体外放射自显影法定位人胃组织中的 CCK-B/胃泌素受体[4]。
(Leu15)-胃泌素 I（人）是人胃泌素-17 的合成类似物，其中第 15 位氨基酸残基（甲硫氨酸）被亮氨酸取代。该肽属于胃肠肽类激素家族，在调节胃酸分泌和黏膜生长中起着关键作用。亮氨酸取代使该类似物比天然人 [Met15]-胃泌素-17 更稳定，同时保持相同的生物活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
CCK-B receptor (cholecystokinin B/gastrin receptor) [4]
(Leu15)-Gastrin I (human) acts through G protein-coupled receptors known as cholecystokinin (CCK) or CCK-B receptors (CCK-BR). It is a potent agonist at the CCK-B receptor, which is primarily responsible for mediating the effects of gastrin on gastric acid secretion. By binding to and activating this receptor, the peptide triggers downstream signaling cascades that lead to the stimulation of acid production from parietal cells.
体外研究 (In Vitro)
在受体放射自显影中，碘-125标记的(Leu15)-胃泌素I（人）在人胃底黏膜中腺区显示出高密度特异性CCK-B受体结合，且与壁细胞分布相关。未标记的胃泌素和硫酸化的CCK-8可置换这种结合。在人胃窦黏膜中未检测到结合。在胃底环形肌层中也发现了低密度的CCK-B受体[4]。
在大鼠胃底，(Leu15)-胃泌素I（人）标记了整个黏膜，但在中腺区标记强度较低[4]。
体外实验表明，(Leu15)-胃泌素I（人）的生物活性与天然人胃泌素-17相似。它与CCK-B受体（一种G蛋白偶联受体）结合并激活该受体。这种激活会触发下游信号级联反应，涉及磷脂酶C、蛋白激酶C和钙动员。该肽调节胆囊收缩素与黏膜的结合，证实了其通过与受体相互作用来调节胃肠道功能的作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，(Leu15)-胃泌素I（人）在刺激壁细胞分泌胃酸方面发挥着关键作用。它参与调节黏膜生长和胃肠道功能。该肽的作用是通过CCK-B受体介导的，该受体在胃和其他组织中均有表达。其体内活性与已知的胃泌素生理功能相符，使其成为研究胃生理及相关疾病的重要工具。
酶活实验
使用(Leu15)-胃泌素 I（人）进行 CCK-B/胃泌素受体的放射自显影程序：将人胃组织的冰冻切片（10-20 μm）在含有 130 mmol/L NaCl、4.7 mmol/L KCl、5 mmol/L MgCl、1 mmol/L EGTA 和 0.5% 牛血清白蛋白的 50 mmol/L Tris-HCl (pH 7.4) 中于 25°C 预孵育 30 分钟。将切片与 55 pmol/L 碘-125 (2000 Ci/mmol) 标记的(Leu15)-人胃泌素 I 在不含牛血清白蛋白的相同缓冲液中孵育，该缓冲液补充了 0.025% 杆菌肽、1 mmol/L 二硫苏糖醇、2 μg/mL 胰凝乳蛋白酶抑制剂和 4 μg/mL 亮抑蛋白酶肽（pH 6.5），室温孵育 150 分钟。使用 100 nmol/L 未标记的胃泌素测定非特异性结合。孵育后，将玻片在冰冷的预孵育缓冲液（pH 7.4）中洗涤 6 次，每次 15 分钟，再用冰冷的蒸馏水冲洗两次，冷风干燥，然后曝光于 Hyperfilm 胶片 1-7 天。使用碘化组织标准品，通过计算机辅助图像处理对放射自显影图进行定量分析[4]。
体外(Leu15)-胃泌素I（人）受体结合试验用于测定其与CCK-B受体的亲和力。标准方案包括使用表达该受体的细胞膜制备物进行竞争性结合实验。放射性标记的胃泌素或特异性CCK-B拮抗剂用作示踪剂。将递增浓度的肽与受体膜孵育，并测量示踪剂的置换情况。该肽调节胆囊收缩素与黏膜结合的能力是这些试验的关键终点。
细胞实验
体外细胞实验采用表达CCK-B受体的细胞系，例如胃细胞或胰腺细胞，对(Leu15)-人胃泌素I进行检测。用该肽处理细胞后，通过定量下游信号事件（例如钙动员或蛋白激酶C的激活）来测量受体激活情况。该肽刺激胃酸分泌的能力可在壁细胞培养物中进行评估。这些实验证实了其作为CCK-B受体激动剂的功能活性。
动物实验
针对人源(Leu15)-胃泌素I的体内动物研究通常包括给啮齿动物注射该肽，并测量其对胃酸分泌的影响。常用的方案包括对胃进行插管以收集胃液，然后注射该肽并测量胃酸分泌量。重复给药后，可通过对胃黏膜进行组织学分析来评估该肽对黏膜生长的影响。这些研究用于探索胃泌素的生理功能及其类似物的潜在应用价值。
药代性质 (ADME/PK)
标准参考文献中未详细列出(Leu15)-人胃泌素I的具体药代动力学数据。作为一种肽，预计它会在胃肠道和体循环中被蛋白酶迅速降解。由于亮氨酸取代，其稳定性较天然肽有所提高。然而，其生物利用度可能有限，且其作用主要局限于给药或内源性释放的胃肠道局部区域。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于(Leu15)-胃泌素I（人源）是一种研究性肽，因此通常不报告其全面的毒理学数据。其毒理学特征预计与其对胃酸分泌和黏膜生长的药理作用相关。高剂量可能导致高胃泌素血症，而高胃泌素血症与胃黏膜肥大相关，慢性病例还可能增加胃类癌的风险。任何治疗性药物的开发都需要进行标准的毒性研究。
参考文献

[1]. Veresterung von partiell geschützten peptid-fragmenten mit harzen. Einsatz von 2-chlortritylchlorid zur synthese von Leu15 -gastrin I. Tetrahedron Letters, 1989.

[2]. Gastrin and Gastric Cancer. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2017 Mar 14;4(1):75-83.

[3]. Application of 2-chlorotrityl resin in solid phase synthesis of (Leu15)-gastrin I and unsulfated cholecystokinin octapeptide. Selective O-deprotection of tyrosine. Int J Pept Protein Res. 1991 Dec;38(6):555-61.

[4]. Localization of cholecystokinin A and cholecystokinin B-gastrin receptors in the human stomach. Gastroenterology. 1997 Apr;112(4):1197-205.

其他信息
(Leu15)-胃泌素 I（人）（也称为 Leu15-小胃泌素或 HG 17）采用固相合成法，使用 2-氯三苯甲基树脂和 Fmoc/tBu 策略。保护型肽 (4b) 在室温下用乙酸/三氟乙醇/二氯甲烷 (1:2:7 或 2:2:6) 混合溶液处理 30 分钟，从树脂上裂解下来，HPLC 检测显示产率为 99%，纯度 >95%。用 TFA/水 (95:5) 或 TFA/苯甲醚 (7:3) 完全脱保护后，HPLC 纯化得到游离肽 (4c)，产率为 63-64%；FAB-MS 检测证实其结构 (MH+ 的 m/z 为 2081) [3]。在另一项研究中，使用2-氯三苯甲基氯树脂以99%的收率获得了粗制保护的(Leu15)-人胃泌素I(15a)，并以92%的收率和90%的纯度获得了游离肽(16)[1]。该化合物被用作放射性配体，用于人胃中CCK受体的定位[4]。
(Leu15)-人胃泌素I是人胃泌素-17的合成类似物，其15位氨基酸被亮氨酸取代。它作为CCK-B受体的强效激动剂，刺激胃酸分泌并调节黏膜生长。该肽可触发下游信号通路，包括磷脂酶C、蛋白激酶C和钙动员。与天然肽相比，其稳定性更高，使其成为研究胃肠生理学的有用工具。它并非获批药物，但已用于研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C98H126N20O31
分子量
2080.16000
精确质量
2078.89
CAS号
39024-57-2
PubChem CID
16170068
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.656
tPSA
804.61
氢键供体(HBD)数目
26
氢键受体(HBA)数目
31
可旋转键数目(RBC)
61
重原子数目
149
分子复杂度/Complexity
4740
定义原子立体中心数目
15
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)CNC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
InChi Key
CMVMLPDUAGUTOC-FPBFVHJESA-N
InChi Code
InChI=1S/C98H126N20O31/c1-49(2)38-68(115-96(147)72(43-55-46-101-60-19-12-10-17-58(55)60)117-98(149)74-20-13-37-118(74)77(122)48-103-86(137)61-25-31-75(120)105-61)93(144)111-66(30-36-82(131)132)92(143)110-65(29-35-81(129)130)91(142)109-64(28-34-80(127)128)90(141)108-63(27-33-79(125)126)89(140)107-62(26-32-78(123)124)88(139)104-51(5)85(136)113-70(41-53-21-23-56(119)24-22-53)87(138)102-47-76(121)106-71(42-54-45-100-59-18-11-9-16-57(54)59)95(146)114-69(39-50(3)4)94(145)116-73(44-83(133)134)97(148)112-67(84(99)135)40-52-14-7-6-8-15-52/h6-12,14-19,21-24,45-46,49-51,61-74,100-101,119H,13,20,25-44,47-48H2,1-5H3,(H2,99,135)(H,102,138)(H,103,137)(H,104,139)(H,105,120)(H,106,121)(H,107,140)(H,108,141)(H,109,142)(H,110,143)(H,111,144)(H,112,148)(H,113,136)(H,114,146)(H,115,147)(H,116,145)(H,117,149)(H,123,124)(H,125,126)(H,127,128)(H,129,130)(H,131,132)(H,133,134)/t51-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-/m0/s1
化学名
(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]butanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~10.53 mg/mL (~5.06 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4807 mL 2.4037 mL 4.8073 mL
5 mM 0.0961 mL 0.4807 mL 0.9615 mL
10 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4807 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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