| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Levophacetoperan targets the dopamine and norepinephrine transporters (DAT and NET) in the central nervous system. By binding to these transporters, the compound inhibits the reuptake of dopamine and norepinephrine from the synaptic cleft, increasing the concentrations of these neurotransmitters in the synapse. This results in enhanced dopaminergic and noradrenergic signaling, which is associated with increased alertness, improved mood, and appetite suppression. The compound's mechanism of action is similar to that of other psychostimulants, such as methylphenidate and amphetamine, but its potency and selectivity may differ due to its distinct stereochemistry and ester configuration. In vitro, Levophacetoperan competitively inhibits dopamine uptake in the striatum and cortex of rats, as well as norepinephrine uptake in the hypothalamus and brainstem.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，左旋乙酰哌酮可竞争性抑制大鼠纹状体和皮质中多巴胺的摄取，以及下丘脑和脑中去甲肾上腺素的摄取。左旋乙酰哌酮是一种精神兴奋剂[1]。左旋哌芬曾被用作厌食剂和抗抑郁药。哌甲酯的反式酯称为左旋哌芬。体外实验表明，左旋乙酰哌酮可竞争性抑制大鼠纹状体和皮质突触体中多巴胺的摄取，以及下丘脑和脑干突触体中去甲肾上腺素的摄取。该化合物的抑制活性呈浓度依赖性，其对多巴胺和去甲肾上腺素转运体的效力已通过放射性配体结合和摄取实验进行了表征。除了对单胺转运蛋白的影响外，左旋乙酰苯胺可能还具有其他药理活性，包括对血清素转运蛋白或受体的影响，尽管这些作用尚不明确。该化合物的体外活性与其在体内观察到的精神兴奋和抗抑郁作用相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，左旋乙酰苯丙胺已被用作抗抑郁药和厌食剂。该化合物的精神兴奋作用与动物模型中运动活性增加和食物摄入量减少有关。在犬类中，单次静脉注射左旋乙酰苯丙胺即可逆转呼吸暂停，表明其具有作为呼吸兴奋剂的潜力。该化合物对情绪和食欲的影响与其作为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的作用机制相符。然而，其临床应用有限，目前主要是一种研究用化合物。
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| 酶活实验 |
左旋乙酰苯胺非细胞活性测定包括使用放射性配体结合试验测量其与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的结合亲和力。将大鼠纹状体（用于DAT）或大鼠大脑皮层（用于NET）的膜制备物与放射性标记的转运蛋白配体（例如DAT的[³H]-WIN 35,428或NET的[³H]-尼索西汀）和不同浓度的左旋乙酰苯胺进行孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并通过液体闪烁计数法测量放射性。计算左旋乙酰苯胺对放射性配体结合的抑制率，并根据竞争曲线确定IC50或Ki值。通过比较化合物在这两种测定中的效力来评估其对DAT相对于NET的选择性。
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| 细胞实验 |
左旋乙酰苯胺的细胞活性测定包括测量其对培养细胞或突触体中多巴胺或去甲肾上腺素摄取的抑制作用。将表达人多巴胺转运蛋白或去甲肾上腺素转运蛋白的细胞（或从脑区制备的大鼠突触体）与放射性标记的底物（例如[³H]-多巴胺或[³H]-去甲肾上腺素）在不同浓度的左旋乙酰苯胺存在下孵育。在设定的孵育时间后测量放射性标记底物的摄取量，并计算左旋乙酰苯胺的抑制率。摄取抑制的IC50值由浓度-效应曲线确定。评估该化合物对细胞活力的影响，以确保观察到的摄取抑制并非由非特异性细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
左旋乙酰苯丙胺的体内动物研究通常采用啮齿动物模型来评估其精神兴奋、抗抑郁和厌食作用。在旷场实验中，啮齿动物接受左旋乙酰苯丙胺治疗，并通过测量其运动活性来评估兴奋作用。在强迫游泳实验或悬尾实验中，通过测量不动时间的减少来评估该化合物的抗抑郁样作用。在摄食研究中，通过测量特定时间段内的食物消耗量来评估该化合物的厌食作用。在呼吸暂停逆转研究中，对犬进行麻醉并诱导呼吸暂停，然后通过监测呼吸参数来评估静脉注射左旋乙酰苯丙胺逆转呼吸暂停的效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
左旋乙酰哌啶盐酸盐的分子量为269.77 g/mol，分子式为C₁₄H₂₀ClNO₂。该化合物易溶于水和有机溶剂。应置于阴凉干燥处，避光防潮保存。其药代动力学性质，包括吸收、分布、代谢和排泄，已在临床前研究中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
左旋哌替啶盐酸盐在临床前研究中，以治疗相关剂量服用时通常耐受性良好。然而，作为一种精神兴奋剂，它可能引起剂量依赖性副作用，例如心率加快、血压升高、失眠和厌食。该化合物的安全性与其他精神兴奋剂（例如哌甲酯和苯丙胺）一致。目前全面的毒理学数据有限，因此该化合物在临床上应用并不广泛。
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| 参考文献 |
[1]. Ramirez A, et al. [Effects of levophacetoperane, pemoline, fenozolone, and centrophenoxine on catecholamines and serotonin uptake in various parts of the rat brain]. C R Acad Sci Hebd Seances Acad Sci D. 1978 Jul 3;187(1):53-6.
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| 其他信息 |
盐酸左苯丙胺（Lidepran®）是一种中枢性拟交感神经药，曾被用作抗抑郁药和食欲抑制剂。它是哌甲酯的反式酯，可抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。该化合物已被研究用于治疗抑郁症、抑制食欲和作为呼吸兴奋剂。尽管其临床应用有限，但盐酸左苯丙胺仍是研究的热点，人们致力于探索其药理特性，并将其作为研究单胺转运体功能的工具。
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| 分子式 |
C14H19NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
269.7671
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| 精确质量 |
269.118
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| CAS号 |
23257-56-9
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| 相关CAS号 |
Levophacetoperane;24558-01-8
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| PubChem CID |
76957863
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.07g/cm3
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| 沸点 |
325.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
150.4ºC
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| LogP |
3.563
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| tPSA |
38.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
249
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[H][C@]1(NCCCC1)[C@H](OC(C)=O)C2=CC=CC=C2.[H]Cl
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| InChi Key |
LDPSCUMJCVDWCB-DTPOWOMPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19NO2.ClH/c1-11(16)17-14(12-7-3-2-4-8-12)13-9-5-6-10-15-13;/h2-4,7-8,13-15H,5-6,9-10H2,1H3;1H/t13-,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
[(R)-phenyl-[(2R)-piperidin-2-yl]methyl] acetate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~61.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7069 mL | 18.5343 mL | 37.0686 mL | |
| 5 mM | 0.7414 mL | 3.7069 mL | 7.4137 mL | |
| 10 mM | 0.3707 mL | 1.8534 mL | 3.7069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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