| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LGD-2226 selectively targets the human androgen receptor (AR). It binds to the AR with high affinity, exhibiting a Ki of 1 nM and an EC50 of 0.2 nM. As a SARM, it acts as a tissue-selective agonist, promoting anabolic effects in muscle and bone while having reduced effects on the prostate compared to traditional androgens. Its mechanism of action involves modulating the transcription of androgen-responsive genes in a tissue-specific manner, mediated by its interaction with the AR.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，LGD-2226 与人雄激素受体 (AR) 具有很高的亲和力，其 Ki 值为 1 nM，EC50 值为 0.2 nM。这表明在基于细胞的报告基因检测中，LGD-2226 是 AR 的完全激动剂。其对其他类固醇激素受体（包括糖皮质激素受体、孕激素受体、盐皮质激素受体和雌激素受体）几乎没有活性，证明了其选择性。这些体外活性证实了 LGD-2226 是一种高效且选择性的选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，LGD-2226 已在体内实验中展现出组织选择性。它对肌肉具有合成代谢作用，促进肌肉生长，同时与睾酮相比，对前列腺的影响较小。这种组织选择性是选择性雄激素受体调节剂 (SARM) 的标志性特征，也是其在肌肉萎缩和骨质疏松等疾病中潜在治疗应用的基础，这些疾病需要合成代谢作用，但又不希望产生对前列腺的不良雄激素副作用。
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| 酶活实验 |
LGD-2226 的非细胞检测通常采用放射性配体结合试验，以人雄激素受体为靶点。将受体与放射性标记的雄激素（例如 [3H]-DHT）和不同浓度的 LGD-2226 孵育。测定化合物置换放射性标记配体的能力，并确定其结合亲和力 (Ki)。选择性则通过对其他类固醇受体进行类似的结合试验来确定。
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| 细胞实验 |
LGD-2226 的细胞活性检测采用表达人雄激素受体的细胞，例如 HEK293 或 CV-1 细胞系，这些细胞系已转染雄激素反应性报告基因。用不同浓度的 LGD-2226 处理细胞，并检测报告基因活性（例如，荧光素酶活性）。确定 EC50，即达到最大激活 50% 所需的浓度。这些功能性检测证实 LGD-2226 可作为雄激素受体 (AR) 的激动剂发挥作用。
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| 动物实验 |
LGD-2226 的体内动物模型通常使用去势大鼠，这些大鼠体内内源性雄激素水平较低。给动物口服不同剂量的 LGD-2226。测量该化合物对肌肉质量（例如，肛提肌重量）和前列腺重量的影响。肌肉与前列腺重量的比值被用作组织选择性的指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LGD-2226 的分子量为 413.28 g/mol，分子式为 C21H17F6N3O。它具有口服活性，表明其生物利用度良好。该化合物可溶于 DMSO。所提供的搜索结果中未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期和分布容积。为了长期稳定性，它通常以粉末形式储存在 -20°C 下。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供LGD-2226的详细毒理学数据。作为一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），其安全性是治疗药物开发的关键考量因素。潜在的副作用可能包括对血脂谱、肝功能的影响，以及根据其选择性可能产生的雄激素副作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 其他信息 |
雄激素受体调节剂。
LGD-2226 是一种选择性口服活性雄激素受体调节剂。它对人雄激素受体的 Ki 值为 1 nM，EC50 值为 0.2 nM，对其他类固醇受体的选择性超过 1000 倍。在动物模型中，它显示出组织选择性，目前正在研究其在肌肉萎缩、骨质疏松症和性功能障碍方面的应用。其 CAS 编号为 328947-93-9，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C14H9F9N2O
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|---|---|
| 分子量 |
392.2246
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| 精确质量 |
392.057
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| CAS号 |
328947-93-9
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| PubChem CID |
11560224
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| LogP |
4.89
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| tPSA |
36.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
548
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(CN(C1C=CC2=C(C(C(F)(F)F)=CC(N2)=O)C=1)CC(F)(F)F)(F)F
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| InChi Key |
ULBPQWIGZUGPHU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9F9N2O/c15-12(16,17)5-25(6-13(18,19)20)7-1-2-10-8(3-7)9(14(21,22)23)4-11(26)24-10/h1-4H,5-6H2,(H,24,26)
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| 化学名 |
6-[bis(2,2,2-trifluoroethyl)amino]-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
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| 别名 |
LGD 2226 LGD2226 LGD-2226
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5496 mL | 12.7479 mL | 25.4959 mL | |
| 5 mM | 0.5099 mL | 2.5496 mL | 5.0992 mL | |
| 10 mM | 0.2550 mL | 1.2748 mL | 2.5496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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