| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Licarin A targets multiple pathways involved in inflammation. It inhibits the protein kinase C (PKC) α/βII isoforms and the p38 MAPK pathway. By inhibiting these signaling cascades, licarin A reduces the expression of COX-2 and the secretion of pro-inflammatory mediators such as TNF-α and prostaglandin D2 (PGD2). TNF-α is a key cytokine in the inflammatory response, and its reduction is a major contributor to licarin A's anti-inflammatory effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
利卡诺苷A存在于一些用作香料和传统药物的植物中，例如马兜铃属植物、芸香属植物和肉豆蔻属植物，这些植物常用于治疗消化系统和神经系统疾病。此外，利卡林A具有抗炎特性[1]。利卡林A（5–20 μM）可抑制p38 MAPK和PKCα/βII通路，从而减少TNF-α和前列腺素D2 (PGD2)的释放。利卡林A治疗倾向于降低磷酸化PKCα/βII和p38 MAPK蛋白的水平[1]。体外实验表明，利卡林A具有显著的抗炎活性。它抑制PKCα/βII和p38 MAPK通路，导致TNF-α分泌减少，IC50值为12.6 μM。它还能减少前列腺素D2 (PGD2)的分泌和COX-2的表达。这些体外活性证实了其作为这些关键炎症信号通路抑制剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中并未提供关于利卡林A的详细体内活性数据。然而，其抗炎特性提示其在炎症模型中具有潜在的体内疗效。此外，利卡林A存在于用于治疗多种疾病的民间草药中，也暗示了其潜在的治疗价值。需要开展进一步的体内研究来全面阐明其疗效和药代动力学特征。
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| 酶活实验 |
非细胞法检测利卡林A通常采用针对其靶标的酶抑制试验。例如，对于PKCα/βII，将该酶与底物和ATP孵育，然后加入不同浓度的利卡林A。测定激酶活性，并确定IC50值。对于p38 MAPK，则采用类似的激酶活性测定方法。
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| 细胞实验 |
利用巨噬细胞等免疫细胞进行利卡林A的细胞活性检测。用脂多糖（LPS）刺激细胞以诱导炎症反应。加入不同浓度的利卡林A，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测培养上清液中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和前列腺素D2（PGD2）的水平。采用蛋白质印迹法（Western blotting）或定量PCR（qPCR）检测环氧合酶-2（COX-2）的表达。这些检测证实了该化合物的抗炎活性。
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| 动物实验 |
用于研究利卡林A的体内动物模型可能包括标准的炎症模型，例如角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型或脂多糖（LPS）诱导的小鼠脓毒症模型。研究人员将给动物施用该化合物，并评估炎症标志物和组织损伤情况。这些研究对于评价该化合物的治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利卡林A的分子量为326.15 g/mol，分子式为C20H22O4。它是一种亲脂性化合物，可溶于DMSO和其他有机溶剂。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供利卡林A的详细毒理学数据。作为一种天然产物，它通常被认为具有良好的安全性，但若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，(-)-利卡林A存在于马兜铃属植物、爪哇马兜铃属植物以及其他有相关数据的生物体中。
利卡林A是一种具有抗炎特性的天然新木脂素。它能抑制PKCα/βII和p38 MAPK通路，从而降低TNF-α（IC50 = 12.6 μM）和PGD2的分泌，以及COX-2的表达。它存在于甘草和其他植物中，CAS号为51020-86-1。它作为天然产物标准品用于科研用途。 |
| 分子式 |
C20H22O4
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|---|---|
| 分子量 |
326.39
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| 精确质量 |
326.151
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| CAS号 |
51020-86-1
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| 相关CAS号 |
83377-50-8 (rotation +);51020-86-1 (rotation -);
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| PubChem CID |
6442393
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
452.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
227.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
47.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
437
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C/C=C/C1=CC2=C(C(=C1)OC)O[C@@H]([C@H]2C)C3=CC(=C(C=C3)O)OC
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| InChi Key |
ITDOFWOJEDZPCF-FNINDUDTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O4/c1-5-6-13-9-15-12(2)19(24-20(15)18(10-13)23-4)14-7-8-16(21)17(11-14)22-3/h5-12,19,21H,1-4H3/b6-5+/t12-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
2-methoxy-4-[(2S,3S)-7-methoxy-3-methyl-5-[(E)-prop-1-enyl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl]phenol
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| 别名 |
NSC-370989; NSC 370989; Licarin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~153.19 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL | |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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