| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The study suggests licoricidin exerts its anti-metastatic effects through multiple pathways, including the inhibition of cancer cell migration, modulation of the tumor microenvironment (reduction of M2 macrophage infiltration), and suppression of tumor angiogenesis and lymphangiogenesis. It reduces the expression of proteins associated with inflammation (HIF-1α, iNOS, COX-2), angiogenesis (CD31, VEGF-A, VEGFR-2), and lymphangiogenesis (LYVE-1, VEGF-C, VEGFR-3) in tumor tissues. It also decreases the activation of NF-κB (as shown by reduced P-p65 expression) and its downstream targets. [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
利多卡因 (LCD) (0–20 μM；24 小时) 可剂量依赖性地抑制具有不同病理和遗传特征的结肠癌细胞系（例如 SW480、HCT116、SW620 和 LoVo 细胞）的活力，其 IC50 值分别为 7.2、5.4、4.5、5.1 μM 和 5.1 μM [1]。利多卡因 (LCD) (0–20 μM；0–12 小时) 可诱导细胞凋亡，且该过程呈剂量和时间依赖性，并伴随 caspase-3 的裂解激活 [1]。利可立丁 (LCD) (0–20 μM；0–12 小时) 可刺激 SW480 细胞的自噬，导致 p62 降解和 LC3-I 向 LC3-II 裂解的增加呈时间和剂量依赖性 [1]。在 4T1 细胞中，利多西丁 (LCD)（0–5 μg/ml；18 小时）可降低 MMP-9 的产生、VCAM 的表达以及细胞迁移 [2]。
利多西丁 以剂量依赖的方式抑制 4T1 小鼠乳腺癌细胞的迁移，且该浓度不会降低细胞活力。[2] 在 2.5 μg/mL 的浓度下，利多西丁 可降低 4T1 细胞中基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的分泌和血管细胞黏附分子-1 (VCAM-1) 的表达，这通过对条件培养基和细胞裂解液的 Western blot 分析得以证实。[2] 利多西丁 不会降低 MCF-10A 正常乳腺上皮细胞的活力，这通过 MTT 法测定。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
利多卡因（LCD）（腹腔注射；5、10 或 20 mg/kg；每日一次；15 天）可显著抑制裸鼠体内 SW480 异种移植瘤的生长，抑制率为 43.5% [1]。此外，甘草苷治疗的小鼠肿瘤组织中 VEGF-R2、VEGF-C、VEGF-R3 和 LYVE-1 的蛋白表达均降低 [2]。甘草苷 (LCD)（腹腔注射；5、10 或 20 mg/kg；每日一次；32 天）可降低肺转移和 CD45、CD31、HIF-1α、iNOS、COX-2 和 VEGF-A 的表达。
在 BALB/c 小鼠原位移植 4T1 乳腺癌细胞模型中，腹腔注射甘草苷（剂量为 2 或 4 mg/kg 体重/天），持续 21 天，可显著减少肺转移结节的数量和肺重量（4 mg/kg 剂量），但不会显著抑制原发肿瘤的重量。 [2] 对甘草苷处理的小鼠肿瘤组织进行免疫组织化学 (IHC) 和免疫荧光 (IF) 分析显示，炎症相关蛋白（CD45、HIF-1α、COX-2、iNOS 和磷酸化 p65 NF-κB）的表达降低。[2] 甘草苷处理导致巨噬细胞浸润减少，特别是 M2 型巨噬细胞的浸润减少，这表现为 F4/80（成熟巨噬细胞标志物）和 CD206（M2 型巨噬细胞标志物）表达降低，而 M1 型巨噬细胞标志物 CD11c 的表达保持不变。 [2] 经甘草苷处理的小鼠肿瘤组织中，血管生成相关蛋白（CD31、VEGF-A、VEGF-R2）和淋巴管生成相关蛋白（LYVE-1、VEGF-C、VEGF-R3）的表达均降低。此外，接受2 mg/kg甘草苷处理的小鼠肿瘤组织中血红蛋白浓度也降低。[2] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： SW480、HCT116、SW620 和 LoVo 细胞 测试浓度： 0-20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 结肠癌细胞系活力降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：SW480细胞 测试浓度：0 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM 孵育时间：0小时、1小时、3小时、6小时、12小时 实验结果：诱导细胞凋亡。 细胞活力检测（MTT法）：将4T1细胞用不同浓度的甘草苷处理12小时和24小时。处理后，加入MTT溶液，溶解生成的甲臜晶体。测量吸光度值，以确定细胞活力相对于对照组的差异。本实验旨在确认迁移实验中使用的浓度（最高达 2.5 μg/mL）不会影响细胞活力。同样，将 MCF-10A 正常乳腺上皮细胞用不同浓度的甘草苷（0.5、1.0、2.5 μg/mL）处理 12 小时和 24 小时，并使用 MTT 法评估其活力。[2] Transwell 迁移实验：将 4T1 细胞在无血清培养基中培养 24 小时。用 IV 型胶原蛋白预包被 Transwell 小室的下室。将细胞加入上室，并用不同浓度的甘草苷（0.5、1.0、2.5 μg/mL）处理。下室含有含胎牛血清 (FBS) 和牛血清白蛋白 (BSA) 的 DMEM 培养基，作为趋化因子。孵育12小时后，将迁移至滤膜下侧的细胞用苏木精-伊红染色。计数迁移细胞的数量，并以对照组的百分比表示。[2] 蛋白质印迹分析：将4T1细胞接种于培养皿中，在无血清培养基中饥饿24小时，然后用或不用甘草苷（2.5 μg/mL）处理18小时。收集并浓缩条件培养基，制备细胞裂解液。将浓缩的条件培养基和总细胞裂解液中的蛋白质进行电泳分离，转移至膜上，并用针对MMP-9和VCAM-1的抗体进行检测。使用化学发光系统检测蛋白条带，并以对照组为基准进行定量。[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SW480 裸鼠异种移植瘤生长模型 [1]
剂量： 5、10 或 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日一次；持续 15 天 实验结果： 肿瘤体积缩小。 动物/疾病模型： BALB/c 小鼠原位移植瘤模型 [2] 剂量： 5、10 或 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；5、10 或 20 mg/kg；每日一次； 32天 实验结果：抑制4T1小鼠乳腺癌细胞肺转移。 转移动物模型：** 雌性BALB/c小鼠（5周龄）适应环境。将4T1细胞（5 × 10⁴个细胞，溶于0.1 mL Matrigel）注射到腹股沟乳腺脂肪垫，建立原位肿瘤模型。[2] **给药和给药方法：** 4T1细胞注射后第7天开始，小鼠每天接受腹腔注射（ip），持续21天。治疗组分别为：（1）溶剂对照组，（2）甘草苷，2 mg/kg体重/天，以及（3）甘草苷，4 mg/kg体重/天。首先将甘草苷溶解于DMSO中，配制成10 mg/mL的储备液，然后用生理盐水稀释至最终给药所需的浓度。[2] **组织采集与分析：**在治疗期结束时（4T1细胞注射后28天），处死动物。分离并称重原发肿瘤、肺脏和其他器官。将肺脏固定于Bouin氏液中，以观察和定量表面转移性肿瘤结节。肿瘤组织也用4%多聚甲醛固定用于免疫组织化学（IHC）染色，或冷冻用于免疫荧光（IF）染色。[2] 转移动物模型：将5周龄雌性BALB/c小鼠驯化。将4T1细胞（5 × 10⁴个细胞，溶于0.1 mL Matrigel）注射到腹股沟乳腺脂肪垫中，建立原位肿瘤模型。 [2] 给药和给药方法：4T1细胞注射后7天开始，小鼠每日接受腹腔注射（ip），持续21天。治疗组分别为：（1）溶剂对照组，（2）甘草苷组（2 mg/kg体重/天），以及（3）甘草苷组（4 mg/kg体重/天）。甘草苷首先溶解于DMSO中，配制成10 mg/mL的储备液，然后用生理盐水稀释至最终给药浓度。[2] 组织采集和分析：治疗结束后（4T1细胞注射后28天），处死动物。分离并称重原发肿瘤、肺脏和其他器官。将肺脏固定于Bouin氏液中，以观察和定量肺表面转移性肿瘤结节。肿瘤组织也用4%多聚甲醛固定用于免疫组织化学（IHC）染色，或冷冻保存用于免疫荧光（IF）染色。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该研究指出，甘草苷在体外并未降低MCF-10A正常乳腺上皮细胞的活力。背景中提及的主要安全问题是甘草的主要成分甘草酸，它会引起高血压和低钾血症，而甘草苷是去除甘草酸提取物中的活性成分。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甘草苷是一种R-异黄酮类羟基异黄酮化合物，其7'、2'和4'位分别连接有羟基，5'位连接有甲氧基，6'和3'位连接有异戊烯基。它从甘草（Glycyrrhiza uralensis）中分离得到，具有抗菌活性。甘草苷既是一种抗菌剂，也是一种植物代谢产物。它属于羟基异黄酮类、芳香醚类和甲氧基异黄酮类化合物。据报道，甘草苷存在于甘草（Glycyrrhiza uralensis）、粗甘草（Glycyrrhiza aspera）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：甘草（Glycyrrhiza uralensis）根（部分）。
甘草苷是一种多酚化合物，被鉴定为甘草己烷/乙醇提取物（HEGU）中的活性抗转移成分之一。同一研究小组之前的研究表明，甘草苷在体外可抑制DU145人前列腺癌细胞的转移能力。本研究进一步拓展了这些发现，证实了其在小鼠乳腺癌模型中的抗转移功效。作者提出，甘草苷的抗转移活性是通过多种机制介导的，包括直接抑制癌细胞迁移、减少M2巨噬细胞浸润以及抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成。[2] |
| 分子式 |
C26H32O5
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|---|---|
| 分子量 |
424.5293
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| 精确质量 |
424.224
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| CAS号 |
30508-27-1
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| PubChem CID |
480865
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
610.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
161.0-162.5℃
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| 闪点 |
323.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
6.36
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| tPSA |
79.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C2C([H])=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C=2C([H])([H])[C@]([H])(C2C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])C=2O[H])O[H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
GBRZTUJCDFSIHM-KRWDZBQOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32O5/c1-15(2)6-8-19-22(27)11-10-18(25(19)29)17-12-21-24(31-14-17)13-23(28)20(26(21)30-5)9-7-16(3)4/h6-7,10-11,13,17,27-29H,8-9,12,14H2,1-5H3/t17-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[(3R)-7-hydroxy-5-methoxy-6-(3-methylbut-2-enyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-3-yl]-2-(3-methylbut-2-enyl)benzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~235.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3555 mL | 11.7777 mL | 23.5555 mL | |
| 5 mM | 0.4711 mL | 2.3555 mL | 4.7111 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1778 mL | 2.3555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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