| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lidocaine targets voltage-gated sodium channels (NaV) in nerve cell membranes. By binding to these channels, lidocaine prevents the influx of sodium ions, which is necessary for the generation and propagation of action potentials. This blockade of sodium channels inhibits nerve signal transmission, leading to temporary numbness and pain relief.
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| 体外研究 (In Vitro) |
利多卡因（10 nM；48 小时）可显著抑制细胞生长[2]。利多卡因（1-10 nM；24-72 小时）可抑制细胞活力；在 10 nM 剂量和 48 小时处理时间下可获得最大抑制效果[2]。利多卡因（10 nM；48 小时）可显著增加细胞凋亡率[2]。利多卡因（10 nM；48 小时）可显著增加 p21 的表达并下调细胞周期蛋白 D1 的表达[2]。
体外实验表明，盐酸利多卡因是一种快速电压门控钠通道阻滞剂。它被用于疼痛、麻醉和心律失常机制的研究。其对钠通道功能的影响已被充分阐明。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，利多卡因（利多卡因）可产生完全可逆的尾神经阻滞。与热痛觉阻滞相比，利多卡因产生的机械性痛觉阻滞起效较慢，恢复较快[3]。
在体内，盐酸利多卡因用作局部麻醉剂，用于医疗操作前麻醉组织。它还可用作IB类抗心律失常药物，用于治疗室性心律失常。它有多种剂型，可用于局部外用、注射和静脉给药。 |
| 酶活实验 |
利多卡因的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性配体结合或电生理试验评估其与电压门控钠通道的结合亲和力。将该化合物应用于表达钠通道的细胞，并使用膜片钳技术测量钠电流的抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[2]
细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 10 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 细胞增殖显著减少。 细胞活力检测[2] 细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 1、5 和 10 nM 孵育时间： 24、48 和 72 小时 实验结果： 抑制 MKN45 细胞活力。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 10 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 细胞凋亡率显著增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：人胃癌细胞系MKN45 测试浓度：10 nM 孵育时间：48小时 实验结果：细胞周期蛋白D1表达显著下调，p21表达显著上调。 在体外细胞实验中，将盐酸利多卡因一水合物溶解于水性缓冲液中，并以1-100 µM的浓度应用于培养的神经元或心肌细胞。评估其对钠电流、动作电位生成和细胞活力的影响。 |
| 动物实验 |
利多卡因的体内动物研究通常在啮齿动物疼痛或心律失常模型中进行。利多卡因可通过局部、静脉或腹腔注射给药，剂量范围为1-10 mg/kg。疗效评估指标包括疼痛反应、神经传导或心律。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸利多卡因一水合物的分子式为C₁₄H₂₂N₂O·HCl·H₂O，分子量为288.81 g/mol。它是一种白色结晶性粉末，易溶于水，通常在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 持续静脉输注、硬膜外给药和高剂量局部麻醉后，利多卡因在母乳中的浓度较低，且婴儿对利多卡因的吸收不良。预计利多卡因不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。无需采取特殊预防措施。 有报道称，分娩期间利多卡因与其他麻醉剂和镇痛剂联合使用可能会干扰母乳喂养。然而，由于研究中涉及的药物组合、剂量和患者人群数量众多，以及所用技术的多样性和研究设计缺陷，这种评估存在争议且较为复杂。总体而言，在良好的母乳喂养支持下，无论是否与芬太尼或其衍生物联合使用，硬膜外利多卡因对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛可能会延迟泌乳的开始。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 分娩期间，通过胸膜内或硬膜外途径向产妇注射60至500毫克利多卡因，对14名婴儿（包括母乳喂养和奶瓶喂养的婴儿）均无影响。 一个神经科团队报告称，他们使用1%利多卡因对14名患有偏头痛的哺乳期母亲进行了外周神经阻滞。他们报告称，未对婴儿产生不良反应，并认为该操作在母乳喂养期间是安全的。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机研究比较了三组接受择期剖宫产的女性，她们在切口部位接受了20毫升1%利多卡因加1:100:00肾上腺素的皮下输注。一组受试者在切口前接受利多卡因，一组在切口后接受利多卡因，第三组在切口前后均接受10毫升利多卡因。切口前后均接受利多卡因的女性比切口前接受利多卡因的女性更早开始母乳喂养（3.4小时 vs. 4.1小时）。切口后接受利多卡因的女性与另外两组相比，开始母乳喂养的时间没有差异。一项针对妊娠晚期至产后12个月女性的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛的母亲进入泌乳第二阶段的时间。药物类别包括：单独使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及单独使用其他镇痛药。接受任何类型药物的女性，其产后第二阶段泌乳延迟（>72小时）的发生率约为未接受分娩镇痛女性的两倍。一项埃及研究比较了2%利多卡因（n=75）和2%利多卡因联合1:200,000肾上腺素（n=70）在剖宫产术后伤口浸润麻醉中的效果。接受利多卡因联合肾上腺素麻醉的患者术后89分钟即可开始哺乳，而仅接受利多卡因麻醉的患者则需要132分钟。这一差异具有统计学意义。 盐酸利多卡因一水合物的毒性被认为可控。常见副作用包括局部刺激、头晕和意识混乱。高剂量可引起全身毒性，导致中枢神经系统和心血管系统损害。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸利多卡因是利多卡因的盐酸盐形式，利多卡因是一种氨基乙酰胺类药物，也是酰胺类麻醉药的典型代表。利多卡因与神经细胞膜上的电压门控钠离子通道相互作用，阻断兴奋性膜上钠离子通透性的瞬时增加。这可以阻止神经冲动的产生和传导，从而导致可逆性感觉丧失。盐酸利多卡因还具有IB类抗心律失常活性。它能减少动作电位0期（即心动周期的0期）钠离子流入心肌组织，尤其是浦肯野纤维网，从而降低去极化、自律性和兴奋性。它是一种局部麻醉药和心脏抑制剂，可用作抗心律失常药物。其效力和作用持续时间强于普鲁卡因，但作用持续时间短于布比卡因或丙胺卡因。另见：盐酸利多卡因（注：已移至此处）。
盐酸利多卡因一水合物是一种广泛使用的局部麻醉剂和抗心律失常药物。它也称为盐酸利多卡因。盐酸利多卡因在许多国家获准用于临床。它由各种制药和科研化学品供应商供应，用于人体和科研用途。 |
| 分子式 |
C14H25CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
288.816
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| 精确质量 |
288.16
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| CAS号 |
6108-05-0
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| 相关CAS号 |
Lidocaine;137-58-6
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| PubChem CID |
16219577
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
350.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
68.5ºC
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| 闪点 |
166ºC
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| LogP |
3.394
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| tPSA |
41.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O.ClH/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4;/h7-9H, 5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17);1H;
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| 化学名 |
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;hydrate;hydrochloride;
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| 别名 |
Lidocaine Hydrochloride; LIDOCAINE HCL; Lidothesin; Lignocaine hydrochloride; Xyloneural; Xylocitin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4624 mL | 17.3118 mL | 34.6236 mL | |
| 5 mM | 0.6925 mL | 3.4624 mL | 6.9247 mL | |
| 10 mM | 0.3462 mL | 1.7312 mL | 3.4624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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