| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
利多卡因（10 nM；48 小时）会显着降低细胞生长[2]。利多卡因（1-10 nM；24-72 小时）抑制细胞活力；在剂量为 10 nM 且治疗持续时间为 48 小时时获得最大抑制效果 [2]。利多卡因（10 nM；48 小时）可显着增加细胞凋亡率 [2]。利多卡因（10 nM；48 小时）可显着增加 p21 的表达并下调 Cyclin D1 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，利多卡因（lidocaine）产生完全可逆的尾部神经阻滞。与热伤害性阻断相比，由利多卡因产生的机械性伤害性阻断起效较慢且恢复较快[3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验 [2]
细胞类型：人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 10 nM 孵育时间：48小时 实验结果：细胞增殖急剧减弱。 细胞活力测定 [2] 细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 1、5 和 10 nM 孵育持续时间：24、48、72小时 实验结果：抑制MKN45细胞活力。 细胞凋亡分析 [2] 细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 10 nM 孵育时间：48小时 实验结果：细胞凋亡率急剧增加。 蛋白质印迹分析 [2] 细胞类型： 人胃癌细胞系 MKN45 测试浓度： 10 nM 孵育时间：48小时 实验结果：Cyclin D1表达显着下调，p21表达显着上调。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 持续静脉输注、硬膜外给药以及高剂量局部麻醉时，利多卡因在乳汁中的浓度较低，且婴儿对利多卡因的吸收不良。预计利多卡因不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。无需采取特殊预防措施。 有报道称，在分娩过程中，利多卡因与其他麻醉剂和镇痛剂联合使用可能会干扰母乳喂养。然而，由于研究中涉及的药物组合、剂量和患者人群众多，以及所用技术各异且许多研究设计存在缺陷，因此这一评估存在争议且较为复杂。总体而言，在良好的母乳喂养支持下，无论是否联合芬太尼或其衍生物，硬膜外利多卡因对母乳喂养的成功率几乎没有或完全没有不良影响。分娩镇痛药物可能会延迟泌乳的开始。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在分娩过程中，通过胸膜内或硬膜外途径向母亲注射60至500毫克利多卡因，对14名婴儿（包括母乳喂养和奶瓶喂养）均无影响。 一个神经病学小组报告称，他们使用1%利多卡因对14名患有偏头痛的哺乳期母亲进行外周神经阻滞。他们报告称未出现婴儿副作用，并认为该操作在母乳喂养期间是安全的。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机研究比较了三组接受择期剖宫产的女性，她们在切口部位接受了20毫升1%利多卡因加1:100:000肾上腺素的皮下输注。一组在切口前接受利多卡因，一组在切口后接受利多卡因，第三组在切口前和切口后各接受10毫升利多卡因。切口前后均接受利多卡因的女性比切口前接受利多卡因的女性更早开始母乳喂养（3.4小时 vs 4.1小时）。切口后接受利多卡因的女性与其他两组在开始母乳喂养的时间上没有差异。 一项针对孕晚期至产后12个月的妇女及其婴儿的全国性调查比较了分娩期间接受和未接受镇痛药物的母亲的泌乳II期时间。药物类别包括：仅使用脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉联合其他药物，以及仅使用其他镇痛药物。接受任何类别药物的女性，其泌乳延迟II期（>72小时）的风险约为未接受分娩镇痛药物女性的两倍。 一项埃及研究比较了剖宫产术后伤口浸润麻醉中，分别使用2%利多卡因（n=75）和2%利多卡因加1:200,000肾上腺素（n=70）的效果。接受利多卡因联合肾上腺素麻醉的患者术后89分钟开始哺乳，而仅接受利多卡因麻醉的患者则需132分钟才能开始哺乳。该差异具有统计学意义。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸利多卡因是利多卡因的盐酸盐形式，利多卡因是一种氨基乙酰胺类药物，也是酰胺类麻醉药的典型代表。利多卡因与神经细胞膜上的电压门控钠离子通道相互作用，阻断兴奋性膜对钠离子通透性的瞬时增加。这可以阻止神经冲动的产生和传导，从而导致可逆性感觉丧失。盐酸利多卡因还具有IB类抗心律失常作用。该药可减少动作电位0期（即心动周期0期）钠离子流入心肌组织，尤其是浦肯野纤维网，从而降低去极化、自律性和兴奋性。
一种局部麻醉药和心脏抑制剂，用作抗心律失常药物。其作用强度和持续时间均比普鲁卡因强，但作用持续时间比布比卡因或丙胺卡因短。 另见：盐酸利多卡因（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C14H25CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
288.816
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| 精确质量 |
288.16
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| CAS号 |
6108-05-0
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| 相关CAS号 |
Lidocaine;137-58-6
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| PubChem CID |
16219577
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
350.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
68.5ºC
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| 闪点 |
166ºC
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| LogP |
3.394
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| tPSA |
41.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
228
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])C=1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O.ClH/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4;/h7-9H, 5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17);1H;
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| 化学名 |
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;hydrate;hydrochloride;
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| 别名 |
Lidocaine Hydrochloride; LIDOCAINE HCL; Lidothesin; Lignocaine hydrochloride; Xyloneural; Xylocitin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4624 mL | 17.3118 mL | 34.6236 mL | |
| 5 mM | 0.6925 mL | 3.4624 mL | 6.9247 mL | |
| 10 mM | 0.3462 mL | 1.7312 mL | 3.4624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
