| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lipofundin S does not have a specific pharmacological target in the traditional sense, as it is a nutritional emulsion rather than a drug. Its biological effects are related to its lipid content and its ability to modulate immune responses and mitochondrial function. It can inhibit the opening of mitochondrial permeability transition pores, protect the heart from ischemia-reperfusion injury, and regulate innate immune responses. It also favors proinflammatory cytokine production.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
10% 脂肪乳(0-0.2 mg/mL)对细胞的影响很小,但可以保护细胞免疫细胞免受紫杉醇的影响[1]。10% 脂肪乳(0-0.2 mg/mL,3 天)可刺激 M0、M1 和 M2 巨噬细胞局部转化为 M1 样表型[1]。
体外实验表明,10% 脂肪乳(0-0.2 mg/mL)对细胞的影响很小,但可以保护细胞免疫细胞免受紫杉醇的影响。它能刺激 M0、M1 和 M2 巨噬细胞局部转化为 M1 样表型。这些体外活性表明其能够调节免疫细胞功能并保护细胞免受化疗引起的毒性作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Balb/c小鼠乳腺癌肿瘤切片中观察到,10%的脂肪乳不影响吞噬作用,但可能增加巨噬细胞向M1表型组织的定位[1]。10%的脂肪乳可增强紫杉醇在肿瘤中的作用,增加紫杉醇在小鼠网状内皮系统(RES)器官中的分布,并增强其对肿瘤生长的抑制作用[1]。与环孢素相比,吲哚法汀(5 mL/kg)可积累并产生更多肿瘤细胞。它能更有效地保护SD支架免受缺血/再灌注(I/R)损伤,并使相同支架的死区面积降低约40%[2]。
体内实验表明,在Balb/c小鼠乳腺癌肿瘤切片中,10%的脂肪乳不影响吞噬作用,但可能增加巨噬细胞向M1表型组织的定位。它能增强紫杉醇在肿瘤中的作用,增加紫杉醇在小鼠网状内皮系统(RES)器官中的分布,并增强其对肿瘤生长的抑制作用。它能更有效地保护心脏免受缺血再灌注损伤,并使相同支架的死区面积减少约40%。 |
| 酶活实验 |
由于Lipofundin S是一种脂质乳剂而非药理活性化合物,因此没有经典的酶/受体结合试验。其作用机制主要在细胞和动物模型中进行研究。然而,其抑制线粒体通透性转换孔开放的能力可以在无细胞体系中使用分离的线粒体进行评估。这些试验旨在测定该化合物预防线粒体肿胀和钙诱导的通透性转换的能力。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了Lipofundin S对免疫细胞的影响及其保护细胞免受毒性损伤的能力。巨噬细胞(M0、M1、M2)用10%的Intralipid(0-0.2 mg/mL,3天)处理,并评估其表型。同时,还评估了Lipofundin S保护细胞免疫细胞免受紫杉醇毒性作用的能力。这些实验证实了该化合物的免疫调节和细胞保护作用。
|
| 动物实验 |
在Balb/c乳腺癌小鼠模型中开展了Lipofundin S的体内动物研究。研究中,小鼠接受了10%的脂肪乳剂(Intralipid)灌注,并评估了其对巨噬细胞定位、紫杉醇分布和肿瘤生长的影响。在另一项研究中,研究人员在支架模型中评估了Lipofundin S的心脏保护作用,结果表明其能够保护心脏免受缺血再灌注损伤并减少坏死面积。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Lipofundin S 是一种静脉输注的脂质乳剂,用作营养补充剂。其药代动力学与其他脂质乳剂相似,脂质在体内代谢并从循环中清除。它由大豆油、甘油和大豆磷脂组成。该乳剂可为需要肠外营养的患者提供必需脂肪酸和热量。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Lipofundin S 被认为是一种安全性高、毒性低的脂肪乳剂,临床上用作营养补充剂。然而,与任何脂肪乳剂一样,它也存在发生高脂血症、脂肪过载综合征和过敏反应等不良反应的风险。其安全性已在临床应用中得到充分证实,通常情况下,按说明使用时耐受性良好。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Lipofundin S 是一种含有大豆油、甘油和大豆磷脂的脂质乳剂,用作肠外营养的营养补充剂。它也被称为 Intralipid 10% 或 20%。除了营养用途外,它还因其免疫调节作用、保护心脏免受缺血再灌注损伤的能力以及增强化疗药物疗效的潜力而受到研究。它是一种临床批准的产品,也可用作研究工具。
|
| 分子式 |
C60H115NO10P
|
|---|---|
| 分子量 |
1041.52958130836
|
| 精确质量 |
1040.825
|
| CAS号 |
68890-65-3
|
| 相关CAS号 |
Intralipid 20%;68890-65-3
|
| PubChem CID |
131750197
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid-liquid Mixture
|
| tPSA |
146
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
55
|
| 重原子数目 |
72
|
| 分子复杂度/Complexity |
1170
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(COP(=O)(O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC/C=C/CCCCCCCC.CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCC(=O)O
|
| InChi Key |
ZACMUBKIFQNSDT-GAUHYDFOSA-O
|
| InChi Code |
InChI=1S/C42H82NO8P.C18H32O2/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-21-23-25-27-29-31-33-35-42(45)51-40(39-50-52(46,47)49-37-36-43(3,4)5)38-48-41(44)34-32-30-28-26-24-22-19-17-15-13-11-9-7-21-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18(19)20/h20-21,40H,6-19,22-39H2,1-5H36-7,9-10H,2-5,8,11-17H2,1H3,(H,19,20)/p+1/b21-20+7-6-,10-9-
|
| 化学名 |
(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoic acid,
(E)-2-((hydroxy(2-(octadec-9-enoyloxy)-3-(palmitoyloxy)propoxy)phosphoryl)oxy)-N,N,N-trimethylethan-1-aminium
salt
|
| 别名 |
Lipofundin S Lipofundin S 10 Intralipid 20 Intralipid
Medialipid Phospholipid - stabilized soybean oil Salvilipid
Travamulsion
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9601 mL | 4.8006 mL | 9.6013 mL | |
| 5 mM | 0.1920 mL | 0.9601 mL | 1.9203 mL | |
| 10 mM | 0.0960 mL | 0.4801 mL | 0.9601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。