| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
LNA-Adenosine does not have a specific biological target like an enzyme or receptor. As a locked nucleic acid and adenosine analog, its primary application is in nucleic acid chemistry and as a building block for oligonucleotides. It can be incorporated into DNA or RNA sequences to increase their binding affinity and stability. Oligonucleotides modified with LNA units display greatly increased affinity toward nucleic acid targets, improved binding specificity, and enhanced enzymatic stability relative to unmodified strands. When metabolized to its triphosphate form (LNA-ATP), it can act as a competitive inhibitor of viral RNA-dependent RNA polymerases (RdRp).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LNA-腺苷作为一种核苷类似物，具有抗病毒活性。在人HuH7细胞中，其对野生型丙型肝炎病毒1b基因型的EC50值大于50 μM。其主要的体外活性与其掺入核酸有关，在核酸中，LNA-腺苷能够增强核酸的稳定性和靶标结合亲和力。LNA-腺苷对互补RNA序列表现出更高的稳定性和结合亲和力。与未修饰的寡核苷酸相比，经LNA单元修饰的寡核苷酸对核酸靶标的亲和力显著提高，结合特异性增强，酶稳定性也得到提升。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
LNA-腺苷的体内活性通常不作为独立的治疗药物进行评估。其作用是在LNA修饰的寡核苷酸的背景下进行研究的，这些寡核苷酸可用于各种体内应用，例如基因沉默或作为适配体。LNA修饰改善了这些寡核苷酸的药代动力学性质。2'-O-甲基/锁核酸（LNA）混合反义寡核苷酸是两种不同靶RNA上RNA编辑的强效且选择性抑制剂。
|
| 酶活实验 |
针对LNA-腺苷的酶/受体结合测定没有特定的实验方案。作为一种核酸类似物，其相互作用的研究通常是在与互补RNA或DNA链杂交的背景下进行的，通常通过熔解温度（Tm）测定来确定结合亲和力。LNA-腺苷表现出更高的稳定性和对互补RNA序列的结合亲和力。
|
| 细胞实验 |
LNA-腺苷的细胞活性检测通常是通过将其掺入寡核苷酸中，并在细胞系统中研究其作用来进行的。例如，可以在感染病毒的细胞中评估其抗病毒活性，例如在HuH7细胞中进行HCV检测，测得其EC50值>50 μM。2'-O-甲基/锁核酸（LNA）混合反义寡核苷酸是两种不同靶RNA上RNA编辑的强效且选择性抑制剂。
|
| 动物实验 |
LNA-腺苷的体内研究并非以单一药物进行。相反，研究人员将LNA修饰的寡核苷酸施用于动物模型，以研究其治疗效果、药代动力学和生物分布。LNA修饰可增强这些寡核苷酸在体内的稳定性和效力。2'-O-甲基/锁核酸（LNA）混合反义寡核苷酸是两种不同靶RNA上RNA编辑的强效且选择性抑制剂。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无LNA-腺苷的具体药代动力学数据。作为寡核苷酸的结构单元，其药代动力学性质通常不进行评估。然而，LNA修饰的寡核苷酸通常具有更优的药代动力学性质，包括更高的抗核酸酶稳定性以及更长的半衰期。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无LNA-腺苷的具体毒理学数据。作为一种研究用化学品，其安全性尚未得到充分表征。应遵循核酸类似物处理的标准安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LNA-腺苷是一种用于核酸化学和寡核苷酸疗法的研究工具，尚未获准用于临床。锁核酸修饰可增强寡核苷酸的稳定性和靶标结合亲和力，使其成为反义寡核苷酸、siRNA和适配体技术的重要工具。LNA-A是反义寡核苷酸（ASO）、剪接转换寡核苷酸、适配体和诊断探针的关键构建模块，这些应用需要增强靶标结合、核酸酶抗性和错配识别能力。
|
| 分子式 |
C11H13N5O4
|
|---|---|
| 分子量 |
279.26
|
| 精确质量 |
279.096
|
| CAS号 |
206055-70-1
|
| PubChem CID |
44436074
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
660.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
352.9±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.953
|
| LogP |
0.41
|
| tPSA |
129
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
401
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1[C@]2([C@H]([C@@H](O1)[C@@H](O2)N3C=NC4=C(N=CN=C43)N)O)CO
|
| InChi Key |
GHKDRNDFVCEETA-KYAGDKKUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H13N5O4/c12-8-5-9(14-3-13-8)16(4-15-5)10-6-7(18)11(1-17,20-10)2-19-6/h3-4,6-7,10,17-18H,1-2H2,(H2,12,13,14)/t6-,7+,10-,11+/m1/s1
|
| 化学名 |
(1S,3R,4R,7S)-3-(6-aminopurin-9-yl)-1-(hydroxymethyl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-ol
|
| 别名 |
LNA-A; LNA Adenosine; LNA-Adenosine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5809 mL | 17.9045 mL | 35.8089 mL | |
| 5 mM | 0.7162 mL | 3.5809 mL | 7.1618 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7904 mL | 3.5809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
