| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Lobenzarit sodium exerts its immunomodulatory effects through actions on T cells, particularly influencing regulatory and helper T lymphocyte subsets. It has been shown to inhibit polyclonal B-cell activation, which may help prevent autoimmune diseases. Its mechanism likely involves modulation of immune responses and cytokine production central to rheumatoid arthritis pathogenesis. The compound also interacts with various enzymes and biomolecules, inhibiting guanosine 3' production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛苯扎利钠（CCA）的IC50值为1.6 μM，可抑制活性氧产生的化学发光[1]。洛苯扎利钠（0.3-300 μM）对过氧化物诱导的化学发光的抑制作用IC50值为1.6 μM[1]。
洛苯扎利钠以1.6 μM的IC50值抑制活性氧产生的化学发光。它以浓度依赖的方式（0.3-300 μM）抑制过氧化物诱导的化学发光。这种抗氧化活性有助于其在体外观察到的抗炎作用。该化合物表现出的抗氧化特性可能是其在炎症性疾病中具有治疗潜力的基础。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Sprague-Dawley大鼠中，腹腔注射洛苯扎利钠（剂量分别为10和50 mg/kg，每日一次，连续7天）显示出抗关节炎作用。重要的是，在T淋巴细胞耗竭的关节炎大鼠中未观察到治疗效果，证实其免疫调节活性依赖于功能性T细胞。这一发现验证了该化合物的作用机制是通过调节免疫系统而非直接的抗炎活性。
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| 酶活实验 |
洛苯扎利钠的非细胞结合试验包括使用表达相关受体的细胞膜制备物进行放射性配体置换研究。将测试化合物与含有受体的细胞膜和放射性标记的配体一起孵育；通过测量IC50值来确定结合亲和力。试验在生理pH值的缓冲溶液中进行，并采用适当的孵育时间。通过过滤或离心分离结合的和游离的配体，然后进行闪烁计数以定量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用免疫细胞系或原代淋巴细胞来评估免疫调节和抗氧化活性。细胞在含有胎牛血清的适宜培养基中培养。经洛苯扎利钠（0.3-300 μM）处理后，检测终点包括活化吞噬细胞中活性氧的化学发光测量、细胞因子生成谱分析以及T细胞增殖评估。这些实验可量化该化合物调节免疫反应和降低氧化应激的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠[2]
剂量： 10 和 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，连续 7 天 实验结果： 显示出抗关节炎作用，但在 T 淋巴细胞耗竭的关节炎中无效。在大鼠中未观察到治疗效果。 主要的体内模型是 Sprague-Dawley 大鼠的佐剂诱导关节炎。通过适当的免疫接种诱导关节炎，然后以 10-50 mg/kg 的剂量每日腹腔注射洛苯扎利钠，连续 7 天。通过爪肿胀测量、关节炎症评分和组织病理学分析评估疗效。进行 T 淋巴细胞耗竭实验以验证其免疫调节机制。其他模型可能包括自身免疫性疾病模型，用于评估自身免疫性肾病的预防。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
洛苯扎利钠的分子量为335.65 g/mol，分子式为C14H8ClNNa2O4。该化合物可溶于DMSO，熔点为388°C（分解）。LogP值为0.883。与游离酸相比，二钠盐形式的洛苯扎利钠具有更好的水溶性。储存条件：粉末在-20°C下可保存3年，或在4°C下可保存2年；溶剂在-80°C下可保存6个月，或在-20°C下可保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学数据仅限于临床前观察。洛苯扎利钠以高纯度研究试剂（≥98%）的形式供应，仅供实验室使用，不得用于人体。动物研究表明，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。标准毒性评估包括血液学、肝功能和肾功能指标的评估。现有文献中未报道具体的LD50值。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
洛苯扎利钠是一种氨基苯甲酸。
洛苯扎利钠也称为洛苯扎利二钠和CCA。相关CAS号：63329-53-3（游离酸）和64808-48-6（钠盐）。该化合物是氨基苯甲酸的衍生物，主要用作研究中的抗风湿剂。它为白色至类白色固体粉末，常温保存运输。 |
| 分子式 |
C14H8CLNNA2O4
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|---|---|
| 分子量 |
335.6502
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| 精确质量 |
334.993
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| CAS号 |
64808-48-6
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| 相关CAS号 |
63329-53-3 (free);64808-48-6 (sodium);
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| PubChem CID |
47462
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
481ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
388 °C(dec.)
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| 闪点 |
244.7ºC
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| LogP |
0.883
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| tPSA |
92.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
365
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QPJBONAWFAURGB-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10ClNO4.2Na/c15-8-5-6-10(14(19)20)12(7-8)16-11-4-2-1-3-9(11)13(17)18;;/h1-7,16H,(H,17,18)(H,19,20);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-(2-carboxylatoanilino)-4-chlorobenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9793 mL | 14.8965 mL | 29.7929 mL | |
| 5 mM | 0.5959 mL | 2.9793 mL | 5.9586 mL | |
| 10 mM | 0.2979 mL | 1.4896 mL | 2.9793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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