| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LTX-109 targets the negatively charged membrane components of bacterial cell walls. It is a peptidomimetic antimicrobial agent. By binding to bacterial membranes, it causes membrane disruption and cell death. Its mechanism is distinct from traditional antibiotics, making it effective against antibiotic-resistant bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Voxvoganan (LTX-109) 是一种实验性抗菌药物，其作用机制基于先天免疫效应裂解肽的生物学特性，通过膜溶解作用发挥作用。Voxvoganan 具有快速杀菌裂解活性。体外实验表明，Voxvoganan 对本研究中测试的多种抗菌药物耐药的几种金黄色葡萄球菌分离株具有杀菌功效[2]。Voxvoganan (LTX-109) 是一种广谱、速效的杀菌抗菌药物，它能与细菌细胞壁带负电荷的膜成分结合，导致膜破裂和细胞死亡。Voxvoganan 是一种首创的化学合成小肽药物，具有抗蛋白水解的特性。局部用药时，Voxvoganan 的生物利用度有限，但安全性高。 Voxvoganan 对莫匹罗星敏感和耐药的金黄色葡萄球菌菌株均有效[3]。体外实验表明，LTX-109 对金黄色葡萄球菌具有高效的抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 至 4 µg/mL。它对革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性，是一种速效杀菌剂。目前，它也在研究用于治疗真菌感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实 LTX-109 可用于治疗特应性皮炎、轻度湿疹/皮肤病以及革兰氏阳性菌引起的皮肤感染。它是一种局部抗菌剂，目前已进入针对这些适应症的 II 期临床试验。其快速起效的杀菌活性使其适用于局部用药。
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| 酶活实验 |
根据CLSI指南，LTX-109的体外抗菌药物敏感性试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。将细菌培养物与不同浓度的化合物孵育18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。采用时间-杀菌曲线试验评估杀菌动力学。
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| 细胞实验 |
LTX-109 的细胞检测方法包括在合适的培养基中培养细菌菌株（例如金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）。用浓度为 0.5 至 16 µg/mL 的 LTX-109 处理细菌。通过 600 nm 波长下的光密度值来测量细菌生长情况。膜破坏情况可通过碘化丙啶摄取或 LIVE/DEAD 染色进行评估。生物膜的形成可在生物膜模型中进行评估。
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| 动物实验 |
LTX-109 的体内动物实验通常采用局部外用给药的方式，在小鼠皮肤感染模型中进行。小鼠感染金黄色葡萄球菌或其他细菌后，局部涂抹该化合物。通过皮肤活检进行菌落形成单位 (CFU) 计数来测量细菌载量。伤口愈合和炎症情况通过组织病理学进行评估。药代动力学参数通过测量皮肤和血浆中的化合物浓度来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LTX-109 是一种肽类药物（分子量 788.08），采用局部给药方式。局部给药可使药物在局部发挥作用，全身吸收极少。详细的药代动力学参数，包括皮肤渗透性和全身暴露量，可在临床前和临床文献中找到。该化合物具有良好的局部安全性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LTX-109 是一种安全性良好的局部抗菌剂。它已在 II 期临床试验中针对特应性皮炎和皮肤感染进行了研究。目前尚未报告明显的全身毒性。已开展了包括皮肤刺激性、致敏性和全身毒性研究在内的全面毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LTX-109 是一种三肽，具体名称为 L-精氨酰-2,5,7-三叔丁基-L-色氨酰-L-精氨酸 2-苯基乙酰胺。它具有抗菌活性和肽优势活性。它是一种三肽，也是一种单羧酸酰胺。LTX-109 已被研究用于治疗特应性皮炎、轻度湿疹/皮炎和革兰氏阳性菌皮肤感染。
LTX-109（Lytixar）（CAS 编号：1166254-80-3）是一种广谱、速效的杀菌性抗菌肽。它靶向细菌细胞膜。它对金黄色葡萄球菌有效（MIC = 2-4 µg/mL）。它已进入治疗皮肤感染和特应性皮炎的 II 期临床试验。分子量：788.08。 |
| 分子式 |
C43H69N11O3
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|---|---|
| 分子量 |
788.079869031906
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| 精确质量 |
787.558
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| CAS号 |
1166254-80-3
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| 相关CAS号 |
1166254-80-3;Lytixar HCl;
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| PubChem CID |
25242323
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
9.388
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| tPSA |
263.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1350
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(N)(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)N(C(=O)[C@H](CC1C2=C(C(C(C)(C)C)=CC(C(C)(C)C)=C2)NC=1C(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)N)CCC1=CC=CC=C1
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| InChi Key |
ZVOYWSKEBVVLGW-ZDCRTTOTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H69N11O3/c1-41(2,3)27-23-28-29(35(43(7,8)9)54-34(28)30(24-27)42(4,5)6)25-33(53-36(55)31(44)17-13-20-50-39(45)46)38(57)52-32(18-14-21-51-40(47)48)37(56)49-22-19-26-15-11-10-12-16-26/h10-12,15-16,23-24,31-33,54H,13-14,17-22,25,44H2,1-9H3,(H,49,56)(H,52,57)(H,53,55)(H4,45,46,50)(H4,47,48,51)/t31-,32-,33-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-amino-5-guanidino-N-((S)-1-(((S)-5-guanidino-1-oxo-1-(phenethylamino)pentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-(2,5,7-tri-tert-butyl-1H-indol-3-yl)propan-2-yl)pentanamide
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| 别名 |
Lytixar LTX-109 LTX 109 LTX109
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2689 mL | 6.3445 mL | 12.6891 mL | |
| 5 mM | 0.2538 mL | 1.2689 mL | 2.5378 mL | |
| 10 mM | 0.1269 mL | 0.6345 mL | 1.2689 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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