| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸磺胺酮是一种新型自噬抑制剂，可促进组织蛋白酶 D 介导的细胞凋亡。为了评价盐酸磺蒽酮的抗癌功效，通过MTT测定测定细胞活力。盐酸磺胺酮将七种乳腺癌细胞系的细胞活力降低至相同水平。此外，直接比较表明，盐酸磺蒽酮在降低乳腺癌细胞活力方面比氯喹 (CQ) 更有效，平均 IC50 为 7.2 μM，而 CQ 为 66 μM。通过 ATPlite 测定和台盼蓝排除技术评估两种代表性细胞系（MDA-MB-231 和 BT-20）的细胞活力，获得了可比较的结果 [2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……为了解卢坎酮是否能穿过血脑屏障，我们测定了小鼠体内3H卢坎酮和大鼠体内125I卢坎酮的器官分布。在接受30 Gy全脑放疗（单独或联合卢坎酮）治疗前后，我们利用磁共振成像或计算机断层扫描对患者脑转移瘤的大小进行了测定。……在实验动物中，腹腔注射或静脉注射卢坎酮后，其在脑组织中的分布时间进程与在肌肉和心脏中的分布时间进程相同。因此，卢坎酮能够轻易穿过实验动物的血脑屏障。 ……与单纯放疗相比，接受卢坎酮联合放疗治疗的脑转移患者的肿瘤消退速度加快，置换检验结果接近显著性水平（p=0.0536）。 生物半衰期 向中国仓鼠腹腔注射亚致死剂量100 mg/kg的盐酸卢坎酮（Miracil D，Nilodin；NSC-14574）（30天生存期半数致死剂量（LD50/30）为315 mg/kg）……采用分光光度法测定中国仓鼠血清中盐酸卢坎酮的浓度，接种后1.5小时达到峰值8 μg/ml，然后呈指数下降，半衰期约为6小时，因此接种后30小时已无法检测。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究在中国仓鼠中考察了卢坎酮和环磷酰胺 (CYC) 的相互作用，并测定了其 LD50/7 和 LD50/30 值。这些值分别可能指示胃肠道干细胞和骨髓干细胞的耗竭情况。当在注射 CYC 前给予非致死剂量的 100 mg/kg 卢坎酮时，CYC 的 LD50/7 在给药间隔 10 小时后达到最低值 470 mg/kg。卢坎酮与 CYC 同时给药对对照组的 LD50/7 (750 mg/kg) 没有影响，且在卢坎酮给药后 48 小时，LD50/7 恢复至对照值。当先给予 CYC 后给予卢坎酮时，LD50/7 在给药间隔 5 小时后达到最低值 610 mg/kg；然而，在整个实验过程中，直至48小时的所有时间间隔内，其剂量约为640 mg/kg。卢坎酮的存在仅略微降低了环磷酰胺（CYC）的LD50/30，表明卢坎酮对骨髓对CYC的敏感性影响甚微。这些数据表明，卢坎酮可能以与辐射损伤类似的方式与CYC损伤相互作用，即降低细胞积累和修复亚致死损伤的能力。 非人类毒性值 小鼠静脉注射LD50：56 mg/kg /卢坎酮/ 小鼠肌肉注射LD50：400 mg/kg /卢坎酮/ |
| 参考文献 |
[1]. Chowdhury SM, et al. Graphene nanoribbons as a drug delivery agent for lucanthone mediated therapy of glioblastoma multiforme. Nanomedicine. 2015 Jan;11(1):109-18.
[2]. Carew JS, et al. Lucanthone is a novel inhibitor of autophagy that induces cathepsin D-mediated apoptosis. J Biol Chem. 2011 Feb 25;286(8):6602-13. |
| 其他信息 |
卢坎酮是血吸虫杀虫剂之一，但目前已被海康酮和吡喹酮等药物广泛取代。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第46页）
作用机制 卢坎酮抑制无碱基位点正常修复的能力可能反映了该药物对脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶（HAP1）的抑制作用，从而阻止了碱基切除修复途径的早期步骤。电离辐射后普遍存在的未修复无碱基位点是细胞毒性损伤，会促进DNA链断裂。这些结果提示了卢坎酮和电离辐射对细胞的联合致死作用以及接受联合治疗的癌症患者肿瘤加速消退的合理性。 在四膜虫培养物中添加卢坎酮（1-5 μg/ml）可优先抑制核糖体RNA的合成。对从四膜虫分离的核仁进行的转录研究表明，在卢坎酮存在的情况下，r-染色质（rDNA的染色质形式）的内源性RNA聚合酶无法识别正常的终止位点，而是移动到终止子远端的间隔区。……卢坎酮似乎对终止具有特异性作用，因为它并不抑制染色质上的延伸过程。在测试的各种DNA结合药物中，只有卢坎酮和丙黄素被发现能够抑制终止。所得数据表明，卢坎酮处理的真核细胞中rRNA合成减少是由于RNA聚合酶终止异常导致的RNA聚合酶重新起始能力不足所致。 HeLa细胞暴露于卢坎酮（3 μg/ml）后，通过碱性蔗糖梯度离心裂解和沉降实验证实，快速沉降的双链DNA复合物发生解离。卢坎酮对该DNA复合物的作用类似于放线菌素D和电离辐射。蛋白质合成抑制剂（如环己酰亚胺）或DNA合成抑制剂（如羟基脲）均未导致该复合物解离。……卢坎酮促进了完整细胞中DNA的X射线诱导变性，这可通过细胞核对核苷抗体的免疫反应性来判断。卢坎酮不抑制X射线诱导的DNA单链断裂的修复。 研究人员对各种核酸结合化合物对胰核糖核酸酶A和其他核糖核酸酶水解RNA和多核糖核苷酸的刺激作用进行了研究。……卢坎酮……刺激了胰核糖核酸酶A对tRNA的水解。……此外，卢坎酮还刺激了核糖核酸酶N1对tRNA的水解。 有关盐酸卢坎酮（共7种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 卢坎酮是一种抗肿瘤药物，用作放射治疗的辅助药物。该药物可嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II。 驱虫药（血吸虫）。 |
| 分子式 |
C20H24N2OS.CL-
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|---|---|
| 分子量 |
375.93536
|
| 精确质量 |
376.138
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| CAS号 |
548-57-2
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| 相关CAS号 |
Lucanthone;479-50-5
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| PubChem CID |
11054
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| 外观&性状 |
Yellow crystals from alcohol
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| 沸点 |
512.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
195-196ºC
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| 闪点 |
263.7ºC
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| LogP |
5.351
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| tPSA |
60.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
426
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCNC1=C2C(=O)C3=CC=CC=C3SC2=C(C)C=C1.Cl
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| InChi Key |
LAOOXBLMIJHMFO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2OS.ClH/c1-4-22(5-2)13-12-21-16-11-10-14(3)20-18(16)19(23)15-8-6-7-9-17(15)24-20;/h6-11,21H,4-5,12-13H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-[2-(diethylamino)ethylamino]-4-methylthioxanthen-9-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6600 mL | 13.3000 mL | 26.6000 mL | |
| 5 mM | 0.5320 mL | 2.6600 mL | 5.3200 mL | |
| 10 mM | 0.2660 mL | 1.3300 mL | 2.6600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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