| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lucidenic acid B targets multiple cellular pathways involved in cancer cell survival and invasion. It induces apoptosis in cancer cells through the activation of caspase-9 and caspase-3, and the cleavage of PARP (poly (ADP-ribose) polymerase). The activation of these caspases is a hallmark of the intrinsic (mitochondrial) apoptotic pathway. Furthermore, Lucidenic acid B inhibits PMA-induced invasion of human hepatocellular carcinoma cells by inactivating the MAPK/ERK signaling pathway and decreasing the binding activities of NF-κB and AP-1. This dual mechanism—inducing apoptosis and inhibiting invasion—makes it a potent anticancer agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,卢西德酸B能够诱导多种癌细胞系凋亡。它可激活caspase-9和caspase-3,并导致PARP裂解。重要的是,它不影响细胞周期进程,也不会增加坏死细胞的数量,这表明其诱导的是特异性凋亡而非非特异性细胞死亡。该化合物还具有抗氧化和抗侵袭作用。它通过抑制MAPK/ERK信号通路并降低NF-κB和AP-1的结合活性,从而抑制PMA诱导的人肝癌细胞侵袭。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体外观察到的卢西德酸B的抗癌活性表明其具有显著的治疗潜力。研究表明,它能诱导白血病细胞凋亡,并抑制动物模型中肝癌细胞的侵袭。其诱导细胞凋亡和阻断侵袭途径的能力使其成为一种有前景的癌症治疗候选药物。然而,公开文献中关于其体内疗效的详细数据有限。需要开展进一步的研究来全面表征其体内药代动力学、毒性和疗效。
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| 酶活实验 |
在体外细胞凋亡检测中,使用癌细胞系(例如白血病细胞或肝癌细胞)评估鲁西德酸B的作用。将细胞用不同浓度的化合物处理,并使用Annexin V和碘化丙啶(PI)染色,通过流式细胞术检测细胞凋亡。使用荧光底物检测caspase-3和caspase-9的活性来评估caspase的激活情况。PARP的裂解通过Western blotting检测。在侵袭实验中,使用涂有Matrigel的Transwell小室。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,采用蛋白质印迹法研究了鲁西德酸B对细胞信号通路的影响。用该化合物处理细胞后,提取细胞裂解液,并用针对磷酸化和总ERK、NF-κB和AP-1的抗体进行检测。这使得研究人员能够确认MAPK/ERK通路的失活以及转录因子结合活性的降低。使用MTT或CCK-8法检测细胞活力,以评估该化合物的细胞毒性作用。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,通常采用口服或腹腔注射的方式,将鲁西德酸B应用于啮齿类癌症模型。为了评估其抗癌疗效,可以使用白血病或肝癌的异种移植或原位移植模型。将荷瘤小鼠用该化合物治疗,并监测肿瘤生长和转移发生率。研究结束时,收集肿瘤组织进行组织学和分子分析,以评估细胞凋亡和信号通路调控情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卢西德尼酸B的药代动力学特性:该化合物的分子式为C27H38O7,分子量为474.59,熔点为179-181℃,LogP值为3.105。通常以粉末形式储存于-20℃,并避光保存。作为一种三萜类化合物,预计其口服生物利用度较低。详细的药代动力学参数尚未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
灵芝酸B的具体毒性数据有限。作为一种从灵芝中提取的天然化合物,基于其传统用途,人们普遍认为它具有良好的安全性。然而,目前尚未发表全面的毒理学研究。该化合物仅用于研究目的,不可用于人体。使用时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
灵芝酸B是一种三萜类化合物。据报道,灵芝酸B存在于灵芝中,相关数据可供参考。
灵芝酸B是一种研究用化合物,尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是从灵芝中分离得到的天然三萜类化合物,被用作研究细胞凋亡和癌细胞侵袭的工具。目前仅供研究用途,可从化学品供应商处购买。该化合物是灵芝的关键生物活性成分,在癌症研究中具有重要意义。 |
| 分子式 |
C27H38O7
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|---|---|
| 分子量 |
474.5864
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| 精确质量 |
474.262
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| CAS号 |
95311-95-8
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| PubChem CID |
102410351
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
179-181 °C
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| LogP |
3.105
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| tPSA |
128.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H](CCC(=O)O)[C@H]1CC(=O)[C@@]2([C@@]1([C@@H](C(=O)C3=C2[C@H](C[C@@H]4[C@@]3(CCC(=O)C4(C)C)C)O)O)C)C
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| InChi Key |
GYRDSOABOBCYST-HFAARYGVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H38O7/c1-13(7-8-19(31)32)14-11-18(30)27(6)20-15(28)12-16-24(2,3)17(29)9-10-25(16,4)21(20)22(33)23(34)26(14,27)5/h13-16,23,28,34H,7-12H2,1-6H3,(H,31,32)/t13-,14-,15+,16+,23-,25+,26+,27+/m1/s1
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| 化学名 |
(4R)-4-[(5R,7S,10S,12S,13R,14R,17R)-7,12-dihydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-3,11,15-trioxo-1,2,5,6,7,12,16,17-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1071 mL | 10.5354 mL | 21.0708 mL | |
| 5 mM | 0.4214 mL | 2.1071 mL | 4.2142 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0535 mL | 2.1071 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。